05/2009 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

1884 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 16, 2009, 5, 1863 – 2065(d) dodavanje natrij metoksida u metanolu da bi se potaknulo stvaranjeepoksida formule I; ili(C) postupak sadrži slijedeće korake:(a) dovođenje u dodir jednog ekvivalenta alil acetonida formule IIgdje je taj alil acetonid otopljen u izopropil acetatu, s vodenom otopinomnatrij bikarbonata i između 1.0 i 2.0 ekvivalenta N-klorosukcinimida;ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, naznačen time, daAr 1 je(b) hlađenje dobivene smjese na između 5°C i 10°C;(c) dodavanje u smjesu vodenog natrij jodida u suvišku, grijanjereakcijske smjese na između 21°C i 25°C a nakon toga ostavljanjereakcijske smjese da stoji tijekom razdoblja između 1 i 8 sati;(d) prekidanje reakcije dodavanjem vodenog natrij sulfita, čime nastajejodohidrin formule III, iA je(e) dodavanje natrij metoksida u metanolu da bi se potaknulo oblikovanjeepoksida formule I.Patent sadrži još 1 patentni zahtjev.(51) MKP (10) HR P20050666 B1C07D 417/12 (2006.01)C07D 413/12 (2006.01)C07D 403/12 (2006.01)C07D 401/12 (2006.01)A61K 31/495 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)A61P 13/00 (2006.01)(11) P20050666 (45) 31.05.2009.(21) P20050666A (22) 22.07.2005.(43) 31.08.2006.(86) PCT/US03/041100; 22.12.2003.(87) WO04/058754; 15.07.2004.(31) 60/435,917 (32) 24.12.2002. (33) US60/459,626 03.04.2003. US60/473,856 29.05.2003. US(54) BENZOAZOLILPIPERAZINSKI DERIVATI KOJI IMAJUAKTIVNOST VR1 ANTAGONISTABENZOAZOLYLPIPERAZINE DERIVATIVES HAVING VR1ANTAGONIST ACTIVITY(73) Euro-Celtique S.A., 122, boulevard de la Petrusse, 2330Luxembourg, LU(72) Qun Sun, 19 Aldgate Court, Princeton, NJ 08540, USLaykea Tafesse, 11 Abbington Lane, Robinsville, NJ 08691, USSam Victory, 131 Winding Lane, Newtown, PA 18940, US(74) Odvjetničko društvo Vukmir i suradnici, Zagreb, HR(57) Spoj formule:R 1 je -Cl, -Br, -I, -(C 1 -C 6 )alkil, -NO 2 , -CN, -OH, -OCH 3 , -NH 2 , -C(halo) 3 , -CH(halo) 2 ili -CH 2 (halo);svaki R 2 je nezavisno:(a) -Halo, -CN, -OH, -O(C 1 -C 6 )alkil, -NO 2 ili -NH 2 ;(b) -(C 1 -C 10 )alkil, -(C 2 -C 10 )alkenil, -(C 2 -C 10 )alkinil, -(C 3 -C 10 )cikloalkil, -(C 8 -C 14 )bicikloalkil, -(C 8 -C 14 )tricikloalkil, -(C 5 -C 10 )cikloalkenil, -(C 8 -C 14 )bicikloalkenil, -(C 8 -C 14 )tricikloalkenil, -(3- do 7-člani)heterocikl ili -(7-do 10-člani)bicikloheterocikl, od kojih je svaki nesupstituiran ilisupstituiran jednom ili više R 5 grupa; ili(c) -Fenil, -naftil, -(C 14 )aril ili -(5- do 10-člani)heteroaril, od kojih je svakinesupstituiran ili supstituiran jednom ili više R 6 grupa;svaki R 3 je nezavisno:(a) -Halo, -CN, -OH, -O(C 1 -C 6 )alkil, -NO 2 ili -NH 2 ;(b) -(C 1 -C 10 )alkil, -(C 2 -C 10 )alkenil, -(C 2 -C 10 )alkinil, -(C 3 -C 10 )cikloalkil, -(C 8 -C 14 )bicikloalkil, -(C 8 -C 14 )tricikloalkil, -(C 5 -C 10 )cikloalkenil, -(C 8 -C 14 )bicikloalkenil, -(C 8 -C 14 )tricikloalkenil, -(3- do 7-člani)heterocikl ili -(7-do 10-člani)bicikloheterocikl, od kojih je svaki nesupstituiran ilisupstituiran jednom ili više R 5 grupa; ili(c) -Fenil, -naftil, -(C 14 )aril ili -(5- do 10-člani)heteroaril, od kojih je svakinesupstituiran ili supstituiran jednom ili više R 6 grupa;R 4 je -H ili (C 1 -C 6 )alkil;svaki R 5 je nezavisno -CN, -OH, -Halo, -N 3 , -NO 2 , -N(R 7 ) 2 , -CH=NR 7 ,-NR 7 OH, -OR 7 , -COR 7 , -C(O)OR 7 , -OC(O)R 7 , -OC(O)OR 7 , -SR 7 , -S(O)R 7ili -S(O) 2 R 7 ;svaki R 6 je nezavisno -(C 1 -C 6 )alkil, -(C 2 -C 6 )alkenil, -(C 2 -C 6 )alkinil, -(C 3 -C 8 )cikloalkil, -(C 5 -C 8 )cikloalkenil, -Fenil, -(C 3 -C 5 )heterocikl, -C(halo) 3 , -CH(halo) 2 , CH 2 (halo), -CN, -OH, -Halo, -N 3 , -NO 2 , -N(R 7 ) 2 , -CH=NR 7 , -NR 7 OH, -OR 7 , -COR 7 , -C(O)OR 7 , -OC(O)R 7 , -OC(O)OR 7 , -SR 7 , -S(O)R 7ili -S(O) 2 R 7 ;svaki R 7 je nezavisno -H, -(C 1 -C 6 )alkil, -(C 2 -C 6 )alkenil, -(C 2 -C 6 )alkinil, -(C 3 -C 8 )cikloalkil, -(C 5 -C 8 )cikloalkenil, -Fenil, -(C 3 -C 5 )heterocikl, -C(halo) 3 , -CH 2 (halo) ili -CH(halo) 2 ;R 8 i R 9 je svaki nezavisno -H, -(C 1 -C 6 )alkil, -(C 2 -C 6 )alkenil, -(C 2 -C 6 )alkinil,-(C 3 -C 8 )cikloalkil, -(C 5 -C 8 )cikloalkenil, -Fenil, -C(halo) 3 , -CH(halo) 2 ,CH 2 (halo), -CN, -OH, -Halo, -N 3 , -N(R 7 ) 2 , -CH=NR 7 , -NR 7 OH, -OR 7 , -COR 7 , -C(O)OR 7 ,-OC(O)R 7 , -OC(O)OR 7 , -SR 7 , -S(O)R 7 ili -S(O) 2 R 7 ;svaki -Halo je -F, -Cl, -Br ili -I.n je cijeli broj u opsegu od 0 do 3.p je cijeli broj u opsegu od 0 do 2.m je 0 ili 1; ax je 0 ili 1.Patent sadrži još 35 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20020284 B1E01B 3/40 (2006.01)E01B 3/34 (2006.01)E01B 29/00 (2006.01)E01C 5/08 (2006.01)ISSN 1331-2030