05/2009 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 16, 2009, 5, 1863 – 2065 1883(31) 198 43 489.8 (32) 22.09.1998. (33) DE(54) NOVI DERIVATI BENZOILGVANIDINA S POVOLJNIMSVOJSTVIMA, POSTUPCI ZA NJIHOVU PROIZVODNJU INJIHOVA UPOTREBA ZA PROIZVODNJU LIJEKOVABENZOYLGUANIDINE DERIVATIVES WITH ADVANTAGEOUSPROPERTIES, METHOD FOR PRODUCING THEM AND THEIRUSE IN THE PRODUCTION OF MEDICAMENTS(73) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG., 55216 Ingelheimam Rhein, DE(72) Christian Eickmeier, Fuchsstrasse 12, 65187 Wiesbaden, DEErich Buerger, Leipzigstr. 7a, 55411 Bingen/Rhein, DEStefan Matthias Blech, Muellerweg 9, 88447 Warthausen, DEOtto Roos, Elsheimer Strasse 36, 55270 Schwabenheim, DE(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.d., Zagreb, HR(57) Derivati benzoilgvanidina opće formule I,naznačen time što,(A) postupak sadrži slijedeće korake:(a) dovođenje u dodir jednog ekvivalenta alil acetonida formule II,naznačeni time, daR 1 predstavlja C 1 -C 8 -alkil,heteroaril, nesupstituiran ili jednostruko ili višestruko supstituiran srazgranatom ili nerazgranatom C 1 -C 4 -alkilnom skupinom, cikloalkilnomskupinom, razgranatom ili nerazgranatom C 1 -C 4 -alkoksi skupinom, NH 2 -skupinom ili s primarnom ili sekundarnom amino skupinom,trifluormetilnom skupinom, cijano ili nitro skupinom ili halogenom,aril nesupstituiran ili jednostruko ili višestruko supstituiran s razgranatomili nerazgranatom C 1 -C 4 -alkilnom skupinom, razgranatom ilinerazgranatom C 1 -C 4 -alkoksi skupinom, NH 2 -skupinom ili s primarnom ilisekundarnom amino skupinom, trifluormetilnom skupinom, cijano ili nitroskupinom ili halogenom, ili s 5- ili 6-članim heteroarilnim ostatkom, kojimože sadržavati jedan, dva, tri, četilri ili pet, međusobno jednakih ilirazličitih heteroatoma iz skupine koju čine dušik, kisik ili sumpor,gdje je spomenuti alil acetonid otopljen u izopropil acetatu, s vodenomotopinom natrij bikarbonata i između 0.5 i 1.0 ekvivalenata 1,3-dikloro-5,5-dimetilhidantoina;(b) hlađenje dobivene smjese na između 5°C i 10°C;(c) dodavanje u smjesu vodenog natrij jodida u suvišku, grijanjereakcijske smjese na između 21°C i 25°C, a nakon toga ostavljanjereakcijske smjese da stoji tijekom razdoblja od 1 do 8 sati;(d) prekidanje reakcije dodavanjem vodenog natrij sulfita, čime nastajejodohidrin formule III,alkilaril nesupstituiran ili jednostruko ili višestruko supstituiran u arilnomi/ili alkilnom dijelu strukture s razgranatom ili nerazgranatom C 1 -C 4 -alkilnom skupinom, razgranatom ili nerazgranatom C 1 -C 4 -alkoksiskupinom, NH 2 -skupinom ili s primarnom ili sekundarnom aminoskupinom, trifluormetilnom skupinom, cijano ili nitro skupinom ilihalogenom,prema potrebi u obliku pojedinačnih tautomera ili prema potrebienantiomera i njihovih smjesa, kao i u obliku slobodnih baza iliodgovarajućih kiselinskih adicijskih soli s farmakološki prihvatljivimkiselinama.Patent sadrži još 8 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P960369 B1C07D 413/06 (2006.01)(11) P960369 (45) 31.05.2009.(21) P960369A (22) 06.08.1996.(43) 30.04.1998.(31) 08/512,602 (32) 08.08.1995. (33) US(54) POSTUPAK PRIPRAVE EPOKSIDAPROCESS FOR THE PREPARATION OF EPOXIDE(73) Merck & Co. Inc., P. O. Box 2000, Rahway 07065-0907, NJ, US(72) David Askin, 27 Arrighi Drive, Warren, NJ 07059, USKan K. Eng, 40-3105 Newport Parkway, Jersey City, NJ 07310, USPeter E. Maligres, 103 Country Club Lane, Scotch Plains, NJ07076, USPaul J. Reider, 621 Kimball Avenue, Westfield, NJ 07090, USKai Rossen, 529 Hamford Place, Westfield, NJ 07090, USRalph P. Volante, 7 Scottsdale Court, Cranbury, NJ 08512, USVeena Upadhyay, 1275 15th Street, Carriage, Apt. 10-0, Fort Lee,NJ 07024, USSteven A. Weissman, 181 Long Hill Road Apt. F2, Little Falls, NJ07424, US(74) Damir Mijatović, Zagreb, HR(57) Postupak sinteze epoksida formule I,i(e) dodavanje natrij metoksida u metanolu da bi se potaknulo oblikovanjeepoksida formule I; ili(B) postupak sadrži slijedeće korake:(a) dovođenje u dodir jednog ekvivalenta alil acetonida formule II,gdje je taj acetonid otopljen u THF, s vodenom otopinom natrijbikarbonata i joda u suvišku;(b) ostavljanja reakcijske smjese da stoji tijekom razdoblja od 3 do 8 sati;(c) prekidanje reakcije dodavanjem vodenog natrij sulfita, čime nastajeISSN 1331-2030