05/2009 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 16, 2009, 5, 1863 – 2065 2051Claudio Pisano, c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche RiuniteS.p.A., Via Pontina, Km. 30,400, 00040 Pomezia, ITFranco Zunino, Instituto Nazionale per lo Studio e la Cura deiTumori, Via Venezian, 1, 20133 Milano, ITDomenico Alloatti, c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche RiuniteS.p.A., Via Pontina, Km. 30,400, 00040 Pomezia, ITLoredana Vesci, c/o Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche RiuniteS.p.A., Via Pontina, Km. 30, 400, 00040 Pomezia, ITSabrina Dallavalle, Via Monte Nero, 9, 20059 Vimercate, ITNi Ming Hong, c/o Istituto di Ricerche Chimiche e , Biochimiche "G.Ronzoni", Via G. Colombo, 81, 20133 Milano, IT(74) Hraste & Partneri odvjetničko društvo, Zagreb, HR(57) Spojevi formule (I)u kojima:i je 0 ili 1;R 1 je skupina -CH=N-(O) m -R 2 -Z-X-Y;gdje m je 0 ili 1;R 2 je odabran iz skupine koju sačinjavaju linearni ili razgranati C 1 -C 7alkilen, linearni ili razgranati C 2 -C 7 alkenilen, C 3 -C 10 cikloalkilen, C 3 -C 10cikloalkenilen, C 6 -C 14 arilen, arilen (C 6 -C 14 )-alkilen (C 1 -C 6 ), alkilen (C 1 -C 6 )-arilen (C 6 -C 14 ), aromatski ili nearomatski heterocikl (C 3 -C 14 ), kojisadržava najmanje jedan heteroatom odabran iz skupine koju sačinjavajuO, N, S; heterocikloalkilen (C 3 -C 10 ) alkilen (C 1 -C 6 ) koji sadržava najmanjejedan heteroatom odabran iz skupine koju sačinjavaju O, N, S; alkilen(C 1 -C 6 )-heterocikloalkilen (C 3 -C 10 ) koji sadržava najmanje jedanheteroatom odabran iz skupine koju sačinjavaju O, N, S); poliaminoalkilskupina formule -(CH 2 ) m1 -NR 8 -(CH 2 ) n1 -NR 9 -(CH 2 -CH 2 -CH 2 -NR 9 ) p1 -H, gdjem 1 i n 1 , koji mogu biti jednaki ili različiti, su cijeli broj od 2 do 6 i p 1 je cijelibroj od 0 do 3;R 8 i R 9 , koji mogu biti jednaki ili različiti, su odabrani iz skupine kojusačinjavaju H, linearni ili razgranati C 1 -C 6 alkil, Boc, Cbz; monosaharidi,kao što je 6-D-galaktozil, ili 6-D-glukozil; svaka od gore navedenihskupina može po potrebi biti supstituirana s jednom ili više skupinaodabranih iz skupine koju sačinjavaju CN, NO 2 , NH 2 , OH, SH, COOH,COO-(alkil)(C 1 -C 5 ), CONH-(alkil)(C 1 -C 5 ), SO 3 H, SO 3 -(alkil)(C 1 -C 5 ), pritomalkil skupina je linearna ili razgranata; atom halogena;,razgranatog C 1 -C 6 alkila, -(CH 2 ) n5 -COOH pritom n 7 je cijeli broj od 0 do 5,4-karboksibenzil, 4-aminometilbenzil;N 1 -oksidi, racemične smjese, njihovi pojedinačni enantiomeri, njihovipojedinačni dijastereomeri, oblici E i Z, njihove smjese, farmaceutskiprihvatljive soli.Patent sadrži još 15 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20090180 T1C08B 37/00 (2006.01)A61K 31/715 (2006.01)(11) P20090180 (45) 31.05.2009.(21) P20090180T (22) 26.03.2009.(86) PCT/FR2005002218 07.09.2005.(96) EP 05805571.6 07.09.2005.(87) WO2006030104, 23.03.2006.(97) EP 1791872, 06.06.2007. 200723, Fr(97) EP 1791872, 07.01.2009. 200902, Fr(31) 0409557 (32) 09.09.2004. (33) FR(54) BIOTINILIRANI HEKSADEKASAHARIDI, NJIHOVIFARMACEUTSKI PRIPRAVCI I UPOTREBABIOTINYLATED HEXADECASACCHARIDES, PHARMACEUTICALCOMPOSITIONS AND USE THEREOF(73) Sanofi-Aventis, 174, Avenue de France, 75013 Paris, FR(72) Philippe Duchaussoy, Résidence Daurat, 16, chemin du Sang deSerp, 31200 Toulouse, FRJean Pascal Herault, 43, avenue du Gers, 31270 Frouzins, FRJean Marc Herbert, 10, rue de l'Amandier, 31170 Tournefeuille, FRMaurice Petitou, 65, rue du Javelot, 75645 Paris Cedex 13, FRPierre Savi, 725, chemin du Château d'Eau, 31600 Seysses, FR(74) Hraste & Partneri odvjetničko društvo, Zagreb, HR(57) Biotinilirani heksadekasaharidi opće formule I,u kojoj:- T predstavlja T 1 ili T 2 vezu sljedeće formule:Z je ili odsutan, ili odabran od -NH-, -CO-, -O-;X je ili odsutan, ili je odabran iz skupine koju sačinjavaju -COCHR 3 NH-, -COCHR 6 (CH 2 ) n2 R 4 -, -R 4 -CH 2 (OCH 2 CH 2 ) n3 OCH 2 R 4 -, -R 4 (Q)R 4 -, -R 5 [Arg-NH(CH 2 ) n1 CO] n4 R 5 -, -R 5 -[N-gvanidinopropil-Gly] n3 R 5 -, -CON[CH 2 ) n4 NHR 7 ]CH 2 -, u kojoj n 1 je cijeli broj od 2 do 6, n 2 je cijeli broj od 0do 5, n 3 je cijeli broj od 0 do 50, n 4 je cijeli broj od 2 do 7;R 3 je H ili linearni ili razgranati C 1 -C 4 alkil, po potrebi supstituiran s -COOH, - CONH 2 , -NH 2 ili -OH; C 6 -C 14 aril;R 4 je odabran iz skupine koju sačinjavaju: -NH-, -CO-, -CONH-, -NHCO-;- Biot predstavlja grupu:,R 5 je ili odsutan ili je -R 4 (Q)R 4 -;R 6 je ili atom vodika, -NH 2 ;R 7 je atom vodika ili linearni ili razgranati (C 1 -C 4 ) alkil;Q je odabran iz skupine koju sačinjavaju: linearni ili razgranati C 1 -C 6alkilen; linearni ili razgranati C 3 -C 10 cikloalkilen; linearni ili razgranati C 2 -C 6 alkenilen; linearni ili razgranati C 3 -C 10 cikloalkenilen; C 6 -C 14 arilen;arilen (C 6 -C 14 )-alkilen; (C 1 -C 6 ), alkilen (C 1 -C 6 )-arilen (C 6 -C 14 ); aromatski ilinearomatski heterociklil (C 3 -C 14 ), koji sadržava najmanje jedanheteroatom odabran iz skupine koju sačinjavaju O, N, S;Y je formula c(Arg-Gly-Asp-AA 1 -AA 2 ), u kojoj:- R predstavlja (C 1 -C 6 )alkoksi radikal, naročito metoksi radikal, ili -OSO 3 - radikal,- R 1 predstavlja (C 1 -C 6 )alkoksi radikal, naročito metoksi radikal, ili -OSO 3 - radikal,- R 2 predstavlja (C 1 -C 6 )alkoksi radikal ili -OSO 3 - radikal,- R 3 predstavlja (C 1 -C 6 )alkoksi radikal, naročito metoksi radikal, ili -OSO 3 - radikal, ili pak R 3 tvori -O-CH 2 - most, gdje je -CH 2 - grupa vezanana ugljikov atom koji nosi karboksilnu funkcionalnu grupu na istomprstenu,- Pe predstavlja saharidnu poveznicu sljedeće formule:,c znači ciklički;AA 1 je odabran iz skupine koju sačinjavaju: (D)-Phe, (D)-Trp, (D)-Tyr,(D)-2-naftilAla, (D)-4-terbutil-Phe, (D)-4,4'-bifenil-Ala, (D)-4-CF 3 -Phe, (D)-4-acetilamin-Phe;AA 2 je odabran iz skupine koju sačinjavaju: NW-CH[(CH 2 ) n7 -CO]-CO,NW-CH[(CH 2 ) n5 -NH]-CO, NW-[4-(CH 2 ) n5 -CO]-Phe, NW-[4-(CH 2 ) n5 -NH]-Phe, [NW]-Gly, NW-Val, u kojoj W je odabran od H, linearnog ili,i njihove farmaceutski prihvatljive soli.ISSN 1331-2030