05/2009 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 16, 2009, 5, 1863 – 2065 2047SO 2 -alkilnih, -SO 2 -cikloalkilnih, -SO 2 -heterocikloalkilnih, -SO 2 -arilnih, -SO 2 -heteroarilnih, -SO 2 -alkilarilnih, -SO 2 -alkilheteroarilnih, -C(=NH)-NRR',-COOR, -CO-NRR', -CS-NRR' i -(CH 2 ) x -OR grupa, gdje je x = 0, 1, 2, 3 ili4,ili R 8 i R 9 zajedno tvore cikloalkil ili heterocikloalkil;u kojoj:Ra i Ra', jednaki ili različiti jedan od drugog, predstavljaju atom vodika, ilialkilnu ili cikloalkilnu grupu;R1 predstavlja atom vodika, ili alkilnu, cikloalkilnu, heterocikloalkilnu iliarilnu grupu;R2 predstavlja grupu formule -(CH 2 ) x -(CO) y -Y ili -(CO) y -(CH 2 ) x -Y, u kojoj:• x = 0, 1, 2, 3 ili 4,• y = 0 ili 1,• Y predstavlja atom vodika, ili hidroksilnu, alkilnu, cikloalkilnu,alkoksi, arilnu, heteroarilnu ili ?NR 11 R 12 grupu, a u slučaju kad x = y = 0,tada Y nije atom vodika,• R 11 i R 12 , jednaki ili različiti jedan od drugog, predstavljaju atomvodika, ili alkilnu, cikloalkilnu, alkoksi ili -NR 13 R 14 grupu, ili R 11 i R 12 ,zajedno s atomom dušika na koji su vezane, tvore mono- ili bicikličkustrukturu koja se sastoji od 4 do 10 prstena, i eventualno sadržava od 1do 3 dodatna heteroatoma i/ili od 1 do 3 etilenska ili acetilenskanezasićenja, taj prsten eventualno može biti supstituiran na bilo kojempoložaju od 1 do 3, grupama koje su odabrane između atoma halogenate hidroksilnih, alkilnih, cikloalkilnih i alkoksi grupa,• R 13 i R 14 , jednaki ili različiti jedan od drugog, predstavljaju atomvodika ili alkilnu, cikloalkilnu ili alkoksi grupu, ili R 13 i R 14 zajedno satomom dušika na koji su vezane, tvore mono- ili bicikličku strukturu kaošto je prethodno definirano;R3 predstavlja 1 do 3 grupe, jednake ili različite jedna od druge, koje susmještene na bilo kojem položaju jezgre na koju su vezane i odabrane suizmeđu atoma halogena i alkilnih, cikloalkilnih, -OR, NRR', -CO-NRR', -NR-COR', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO 2 , -CN i -COOR grupa;R5 predstavlja atom vodika ili alkilnu grupu;R4 je odabran između:R10 je odabran između:• atoma vodika,• -(CH 2 ) x -OR 8 , -(CH 2 ) x -COOR 8 , -(CH 2 ) x -NR 8 R 9 , -(CH 2 ) x CO-NR 8 R 9 ili -(CH 2 ) x -NR 8 -COR 9 , -(CH 2 ) x -COR 8 grupe, u kojima x = 0, 1, 2, 3 ili 4,• cikloalkilne ili heterocikloalkilne grupe koja je vezana sa arilnom iliheteroarilnom grupom,• alkilne, cikloalkilne, heterocikloalkilne, arilnog, heteroarilne,alkilarilne, alkilheteroarilne, -CO-alkilnog, -CO-cikloalkilne, -COheterocikloalkilne,-CO-arilne, -CO-heteroarilne, ?CO-alkilarilne, -COalkilheteroarilne,-CS-alkilne, -CS-cikloalkilne, -CS-heterocikloalkilne, -CS-arilne, -CS-heteroarilne, -CS-alkilarilne, -CS-alkilheteroarilne, ?CS-NR 8 R 9 , -C(=NH)-NR 8 R 9 , -SO 2 -alkilne, -SO 2 -cikloalkilne, -SO 2 -heterocikloalkilne, -SO 2 -arilne, -SO 2 -heteroarilne, -SO 2 -alkilarilne, -SO 2 -alkilheteroarile ili -SO 2 -NR 8 R 9 grupe,• ili R 10 , zajedno s atomom dušika na koji je vezan i atomom ugljikasmještenim na bilo kojem položaju cikličke strukture formule (a), ali ne ublizini rečenog atoma dušika, tvori most koji sadrži 3 do 5 prstena;R i R' predstavljaju nezavisno jedna od druge atom vodika, ili alkilnu,cikloalkilnu, heterocikloalkilnu, arilnu, heteroarilnu, alkilarilnu ilialkilheteroarilnu grupu, alkilne, cikloalkilne, heterocikloalkilne, arilne iheteroarilne grupe mogu eventualno biti supstituirane jednom ili višegrupa koje su odabrane između R, R', -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NO 2 , -CN i -COOR, OCOR, COR, OCONRR',NRCOOR' grupa;(2) grupe formule -A-R 18 , -A-CH=N-R 19 , -A-N(R 20 )-A'-R 19 , -A-CO-N(R 20 )-A'-R 19 , -A-CH(NH 2 )-R 19 ili -A-N(R 20 )-COO-A', u kojim A i A'predstavljaju razgranatu ili nerazgranatu alkilnu grupu, R 18 predstavljaatom halogena ili -NH 2 , hidroksilnu ili fenilnu grupu, R 19 predstavlja atomvodika ili hidroksilnu, fenilnu, benzilnu ili heteroarilnu grupu, i R 20predstavlja atom vodika ili benzilnu grupu;(3) grupe formule (d):(1) grupa formule (a), (b) ili (c) eventualno supstituirana grupom okso:u kojima svaki od prstenova formule (a), (b) ili (c) može biti supstituiran,na svakom položaju, sa 1 do 4 grupe R 7 , koje su jednake ili različite jednaod druge, i u kojima:a = 0, 1, 2 ili 3,p = 0, 1, 2 ili 3,m = 0, 1 ili 2;X predstavlja atom kisika, ili sumpora ili prsten -C(R 6 )(R 7 )- ili -N(R 10 )-;R6 je odabran između:• atoma vodika ili atoma halogena,• -(CH 2 ) x -OR 8 , -(CH 2 ) x -COOR 8 , -(CH 2 ) x -NR 8 R 9 , -(CH 2 ) x -CO-NR 8 R 9grupe ili -(CH 2 ) x -NR 8 -COR 9 , u kojima x = 0, 1, 2, 3 ili 4,• alkilne, cikloalkilne, heterocikloalkilne, arilne, heteroarilne,alkilarilne, alkilheteroarilne, -CO-alkilne, -CO-cikloalkilne, -COeterocikloalkilne,-CO-arilne, -CO-heteroarilne, -CO-alkilarilne ili -COalkilheteroarilne,-CS-alkilne, -CS-cikloalkilne, -CS-heterocikloalkilne, -CS-arilne, -CS-heteroarilne, -CS-alkilarilne, -CS-alkilheteroarilne ili -CS-NR 8 R 9 , ?C(=NH)-NR 8 R 9 grupe,• cikloalkilne ili heterocikloalkilne grupe koja je vezana ili se ne nalazispiralno u odnosu na prsten formule (a) na koji je vezana,• cikloalkilne ili heterocikloalkilne grupe koja je vezana sa arilnom iliheteroarilnom grupom;R7 je odabran između atoma vodika i halogena te alkilnih, cikloalkilnih,arilnih, heteroarilnih, alkilarilnih, alkilheteroarilnih, -OR, -O-arilnih, -Oheteroarilnih,-O-alkilarilnih, -O-alkilheteroarilnih, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', -NO 2 , -CN i ?COOR grupa;R8 i R9 su odabrane nezavisno jedna od druge između atoma vodika ialkilnih, cikloalkilnih, heterocikloalkilnih, arilnih, heteroarilnih, alkilarilnih,alkilheteroarilnih, -CO-alkilnih, -CO-cikloalkilnih, -CO-heterocikloalkilnih, -CO-arilnih, -CO-heteroarilnih, -CO-alkilarilnih, -CO-alkilheteroarilnih, -koja eventualno može biti supstituirana, na bilo kojem položaju, sa 1 do 4grupe R 7 , jednake ili različite jedna od druge, koje su prethodnodefinirane i u kojoj je r jednak 1, 2 ili 3, s je jednak 0 ili 1, i jedan od U, Vili W predstavlja atom dušika, ostali od U, V i W predstavljaju metilenskeprstene; ili(4) grupe -(CH 2 ) r -heteroaril, gdje je r jednak 1, 2 ili 3,u obliku baze ili kisele adicijske soli, kao i u obliku hidrata ili solvata.Patent sadrži još 14 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20090162 T1C07D 451/04 (2006.01)A61K 31/46 (2006.01)A61P 1/00 (2006.01)(11) P20090162 (45) 31.05.2009.(21) P20090162T (22) 17.03.2009.(86) PCT/US2005011393 06.04.2005.(96) EP 05731396.7 06.04.2005.(87) WO2005100350, 27.10.2005.(97) EP 1735304, 27.12.2006. 200652, En(97) EP 1735304, 07.01.2009. 200902, En(31) 560076 P (32) 07.04.2004. (33) US(54) KINOLINON-KARBOKSAMIDNI SPOJEVI KAO AGONISTI 5-HT4RECEPTORAQUINOLINONE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4RECEPTOR AGONISTS(73) Theravance, Inc., 901 Gateway Blvd., 94080 South San Francisco,CA, US(72) Daniel Marquess, 2037 Touraine Lane, Half Moon Bay, CA 94019,USPaul R. Fatheree, 921 Minnesota Street, 94107 San Francisco, CA,USS. Derek Turner, 193B Warren Drive, 94131 San Francisco, CA, USDaniel D. Long, 3837 21st Street, 94114 San Francisco, CA, USSeok-Ki Choi, 525 Embarcadero Road, 94301 Palo Alto, CA, USISSN 1331-2030