Priprema 11.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 11, 3513 – 3661 3591pri čemu je jedan atom dušika u prstenu A izborno oksidiran;X je -CH 2 -, -CHF-, -CF 2 , -NH- ili -O-;Y je -O-, -S- ili -C(R m )(R n )-;svako R h nezavisno je vodik, halo, -CN, -OH, -O-(C 1-4 alifatična), -NH 2 , -NH-(C 1-4 alifatična), -N(C 1-4 alifatična) 2 ,-SH, -S-(C 1-4 alifatična) ili izborno supstituirana C 1-4 alifatična grupa;R j je vodik, -OR 5 , -SR 6 , -N(R 4 ) 2 ili izborno supstituirana alifatična, aril iliheteroaril grupa;R k je vodik, halo, -OR 5 , -SR 6 , -N(R 4 ) 2 ili izborno supstituirana C 1-4alifatična grupa;R m je vodik, fluoro, -N(R 4 ) 2 ili izborno supstituirana C 1-4 alifatična grupa, iR n je vodik, fluoro ili izborno supstituirana C 1-4 alifatična grupa, ili R m i R nzajedno formiraju =O ili =C(R 5 ) 2 ;R 1 je vodik, kloro, bromo, fluoro, jodo, -NR 7 R 8 , -R 9 , -SH, -SCH 3 , -S-R 10 , -OH, -OCH 3 ili -O-R 11 ;R 2 je vodik, kloro, bromo, fluoro, jodo, -N(R 6 ) 2 , -CN, -O-(C 1-4 alifatična), -OH, -SR 6 ili izborno supstituirana C 1-4 alifatična grupa;R 3a je izabran iz grupe koju čine vodik, fluoro, -CN, -N 3 , hidroksi, -OR 21 , -NH 2 , -NH(R 21 ), -N(H)CO 2 R 21 ,-N(H)C(O)R 21 , -CON(H)R 21 , -OC(O)N(H)R 21 , -OC(O)R 21 , -OC(O)OR 21 , -C 1-4 fluoroalifatična ili -C 1-4 alifatična grupa izborno supstituirana sajednim ili dva supstituenta nezavisno izabrana iz grupe koju čine -OR 5x ,-N(R 4x )(R 4y ), -CO 2 R 5x ili -C(O)N(R 4x )(R 4y );R 3b je izabran iz grupe koju čine vodik, fluoro, C 1-4 alifatična i C 1-4fluoroalifatična grupa;R 3c je izabran iz grupe koju čine vodik, fluoro, -CN, -N 3 , hidroksi, -OR 21 , -NH 2 , -NH(R 21 ), -N(H)CO 2 R 21 ,-N(H)C(O)R 21 , -CON(H)R 21 , -OC(O)N(H)R 21 , -OC(O)R 21 , -OC(O)OR 21 , -C 1-4 fluoroalifatična ili -C 1-4 alifatična grupa izborno supstituirana sajednim ili dva supstituenta nezavisno izabrana iz grupe koju čine -OR 5x ,-N(R 4x )(R 4y ), -CO 2 R 5x ili -C(O)N(R 4x )(R 4y );R 3d je izabran iz grupe koju čine vodik, fluoro, C 1-4 alifatična i C 1-4fluoroalifatična grupa;svako R 4 je nezavisno vodik, fluoro, C 1-4 alifatična ili C 1-4 fluoroalifatičnagrupa; ili dva R 4 , uzeta zajedno sa atomom ugljika za koji su vezani,formiraju 3- do 6-člani karbociklični prsten; ili jedan R 4 , uzet zajedno saR 5i atomi ugljika koji s nalaze između, formiraju 3- do 6-članispirocikličan prsten; ili dva R 4 zajedno formiraju =O;R 5 je vodik ili C 1-4 alifatična grupa; ili R 5 , uzet zajedno sa jednim R 4 iatomima ugljika koji se nalaze između njih, formira 3- do 6-članispirociklični prsten;R 5’ je vodik, ili C 1-4 alifatična grupa;svako R 6 je nezavisno vodik ili C 1-4 alifatična grupa;R 7 je izborno supstituirana C 1-10 alifatična, aril, heteroaril ili heterociklilgrupa;R 8 je vodik ili C 1-4 alifatična grupa;R 9 je -V-Z-R 12a , -V-Z-R 12b , -R 12c ili izborno supstituirana alifatična, aril,heterociklil ili heteroaril grupa; pri čemu je heteroaril grupa vezana naatomu ugljika;R 10je nesupstituirana C 2-10 alifatična, supstituirana C 1-10 alifatična iliizborno supstituirana aril, heteroaril ili heterociklil grupa;R 11 je nesupstituirana C 2-10 alifatična, supstituirana C 1-10 alifatična, iliizborno supstituirana aril, heteroaril ili heterociklil grupa;R 4x je vodik, C 1-4 alkil, C 1-4 fluoroalkil ili C 6-10 ar(C 1-4 )alkil, čiji aril dio možebiti izborno supstituiran;R 4y je vodik, C 1-4 alkil, C 1-4 fluoroalkil, C 6-10 ar(C 1-4 )alkil, čiji aril dio možebiti izborno supstituiran, ili izborno supstituirani 5- ili 6-člani aril, heteroarilili heterociklil prsten; iliR 4x i R 4y , zajedno sa atomom dušika za koji su vezani, formiraju izbornosupstituirani 4- do 8-člani heterociklil prsten koji ima, pored atoma dušika,0-2 heteroatoma u prstenu nezavisno izabrana od N, O i S;svako R 5x nezavisno je vodik, C 1-4 alkil, C 1-4 fluoroalkil, ili izbornosupstituirani C 6-10 aril ili C 6-10 ar(C 1-4 )alkil;V je -S(O) 2 -, -S(O)-, -C(O)O-, -C(O)-, -C(NR 13 )=N-, -C(=N(R 13 )-N(R 13 )-, -C(OR 11 )=N-, -CON(R 13 )-, -N(R 13 )C(O)-, -N(R 13 )C(O)N(R 13 )-, -N(R 13 )S(O)-,-N(R 13 )SOL -N(R 13 )-, -N(R 13 )CO 2 -, -SOL 2 N(R 13 )-, -OC(O)-, -OC(O)O-,2-OC(O)N(R 13 )-, -N(R 13 )-N(R 13 )-;Z je izborno supstituirani C 1-6 alkilen lanac, pri čemu je alkilen lanacizborno prekinut sa -C(R 13 )=C(R 13 )-, -C?C-,-O-, -S-, -N(R 13 )-, -N(R 13 )CO-, -N(R 13 )CO 2 -, -C(O)N(R 13 )-, -C(O)-, -C(O)-C(O)-, -CO 2 -, -OC(O)-, -OC(O)O-,-N(R 13 )C(O)N(R 13 )-, -N(R 13 )N(R 13 )-, -OC(O)N(R 13 )-, -S(O)-, -S(O) 2 -,-N(R 13 )S(O) 2 -, -S(O) 2 N(R 13 )-;R 12a je izborno supstituirana aril, heteroaril, heterociklil ili cikloalifatičnagrupa;R 12b je halo, -NO 2 , -CN, -OR 14 , -SR 15 , -N(R 16 ) 2 , -N(R 16 )C(O)R 15 , -N(R 16 )C(O)N(R 16 ) 2 , -N(R 16 )CO 2 R 14 , -OCO 2 -R 14 , -OC(O)N(R 16 ) 2 , -OC(O)R 14 , -N(R 16 )-N(R 16 ) 2 , -N(R 16 )-OR 15 , -N(R 16 )S(O) 2 R 15 ili -N(R 16 )SOL 2 -N(R 16 ) 2 ,-C(R 14 )=C(R 14 ) 2 , -C≡C-R 14 , -S(O)R 15 , -SOL 2 R 15 , -SOL 2 -N(R 16 ) 2 , -C(R 14 )=N-OR 14 , -CO 2 R 14 , -C(O)-C(O)R 14 ,-C(O)R 14 , -C(O)N(R 16 ) 2 , -C(=NR 16 )-N(R 16 ) 2 ili -C(=NR 16 )-OR 14 ;R 12c je -NO 2 , -CN, -S(O)R 15 , -SOL 2 R 15 , -SOL 2 -N(R 16 ) 2 , -C(R 14 )=N-OR 14 , -N(R 16 )C(O)R 15 , -N(R 16 )C(O)N(R 16 ) 2 ,-OCO 2 -R 14 -, -OC(O)N(R 16 ) 2 , -OC(O)R 14 , -CO 2 R 14 , -C(O)-C(O)R 14 , -C(O)R 14 , -C(O)N(R 16 ) 2 , -C(=NR 16 )-N(R 16 ) 2,-C(=NR 16 )-OR 14 , -N(R 16 )-N(R 16 ) 2 , -N(R 16 )-OR 15 -N(R 16 )S(O) 2 R 15 ili -N(R 16 )SOL 2 -N(R 16 ) 2 ;svako R 13 je nezavisno vodik, ili izborno supstituirana alifatična, aril,heteroaril ili heterociklil grupa;svako R 14 nezavisno je vodik, ili izborno supstituirana alifatična, aril,heteroaril ili heterociklil grupa;svako R 15 nezavisno je izborno supstituirana alifatična ili aril grupa;svako R 16 nezavisno je izborno supstituirana alifatična, aril, heteroaril iliheterociklil grupa; ili dva R 16 na istom atomu dušika, uzeti zajedno saatomom dušika, formiraju izborno supstituirani pet do osmo-članiheterociklil prsten koji ima, pored atoma dušika, nula do dva dodatnaheteroatoma u prstenu izabrana iz grupe koju čine N, O i S;svako R 21 nezavisno je izborno supstituirana C 1-10 alifatična, aril,heteroaril ili heterociklil grupa; im je 1, 2 ili 3; igdje:u svakom navođenju izborno supstituiranog arila, aril grupe, kada jesupstituirana, sadrži na nezasićenom atomu ugljika jedan ili višesupstituenata nezavisno izabranih od halo, -NO 2 , -CN, -R * , -C(R * )=C(R * ) 2 ,-C≡-C-R * , -OR * ,-SR°, -S(O)R°, -SOL 2 R°, -SOL 2 N(R + ) 2 , -N(R + ) 2 , -NR + C(O)R * , -NR + C(O)N(R + ) 2 , -NR + CO 2 R°, -O-CO 2 R * ,-OC(O)N(R + ) 2 , -O-C(O)R * , -CO 2 R * , -C(O)-C(O)R * , -C(O)R * , -C(O)N(R + ) 2 , -C(=NR + )-N(R + ) 2 , -C(=NR + )-OR * ,-N(R + )-N(R + ) 2 , -N(R + )C(=NR+)-N(R + ) 2 , -NR + SOL 2 R°, -NR + SOL 2 N(R + ) 2 , -P(O)(R * ) 2 , -P(O)(OR * ) 2 , -O-P(O)-OR * , and -P(O)(NR + )-N(R + ) 2 ;u svakom navođenju izborno supstituiranog heteroarila, heteroaril grupe,kada je supstituirana sadrži jedan ili više supstituenata nezavisnoizabranih, ako su na nezasićenom atomu ugljika, od halo, -NO 2 , -CN, -R * ,-C(R * )=C(R * ) 2 ,-C≡C-R * , -OR * , -SR°, -S(O)R°, -SOL 2 R°, -SOL 2 N(R + ) 2 , -N(R + ) 2 , -NR + C(O)R * , -NR + C(O)N(R + ) 2 , -NR + CO 2 R°, -O-CO 2 R * , -OC(O)N(R + ) 2 , -O-C(O)R * , -CO 2 R * , -C(O)-C(O)R * , -C(O)R * , -C(O)N(R + ) 2 , -C(=NR + )-N(R + ) 2 , -C(=NR + )-OR * , -N(R + )-N(R + ) 2 , -N(R + )C(=NR + )-N(R + ) 2 , -NR + SOL 2 R°, -NR + SOL 2 N(R + ) 2 , -P(O)(R * ) 2 , -P(O)(OR * ) 2 , -O-P(O)-OR * i -P(O)(NR + )-N(R + ) 2 , i, ako su na atomu dušika koji se može supstituirati, od -R * , -N(R * ) 2 , -C(O)R * , -CO 2 R * ,-C(O)-C(O)R * , -C(O)CH 2 C(O)R-, -SOL 2 R * , -SOL2N(R * ) 2 , -C(=S)N(R * ) 2 , -C(=NH)-N(R * ) 2 i -NR * SOL 2 R * ; iu svakom navođenju izborno supstituiranog heterociklila, heterociklilgrupe, kada je supstituiran, sadrži jedan ili više supstituenata nezavisnoizabranih, ako su na zasićenom atomu ugljika, od halo, -NO 2 , -CN, -R * ,-C(R * )=C(R * ) 2 , -C≡C-R * , -OR * , -SR°, -S(O)R°, -SOL 2 R°, -SOL 2 N(R + ) 2 , -N(R + ) 2 , -NR + C(O)R * , -NR + C(O)N(R + ) 2 ,-NR + CO 2 R°, -O-CO 2 R * , -OC(O)N(R + ) 2 , -O-C(O)R * , -CO 2 R * , -C(O)-C(O)R * ,-C(O)R * , -C(O)N(R + ) 2 , -C(=NR + )-N(R + ) 2 , -C(=NR + )-OR * , -N(R + )-N(R + ) 2 , -N(R + )C(=NR + )-N(R + ) 2 , -NR + SOL 2 R°, -NR + SOL 2 N(R + ) 2 , -P(O)(R * ) 2 ,-P(O)(OR * ) 2 , -O-P(O)-OR * , and -P(O)(NR + )-N(R + ) 2 , =O, =S, =C(R * ) 2 , =N-N(R + ) 2 , =N-OR * , =NNHC(O)R * , =N-NHCO 2 R°, =N-NHSOL 2 R° i =N-R * , i,ako su na atomu dušika koji se može supstituirati, od -R * , -N(R * ) 2 , -C(O)R * , -CO 2 R * , -C(O)-C(O)R * , -C(O)CH 2 C(O)R * , -SOL 2 R * , -SOL 2 N(R * ) 2 , -C(=S)N(R * ) 2 , -C(=NH)-N(R * ) 2 i -NR * SOL 2 R * ;u svakoj reakciji izborno supstituirane alifatične grupe, kada jesupstituirana, sadrži na zasićenom atomu ugljika jedan ili višesupstituenata nezavisno izabranih od halo, -NO 2 , -CN, -R * , -C(R * )=C(R * ) 2 ,-C≡C-R * , -OR * , -SR°,-S(O)R°, -SOL 2 R°, -SOL 2 N(R + ) 2 , -N(R + ) 2 , -NR + C(O)R * , -NR + C(O)N(R + ) 2 , -NR + CO 2 R°, -O-CO 2 R * , -OC(O)N(R + ) 2 , -O-C(O)R * , -CO 2 R * , -C(O)-C(O)R * , -C(O)R * , -C(O)N(R + ) 2 , -C(=NR + )-N(R + ) 2 , -C(=NR + )-OR * , -N(R + )-N(R + ) 2 ,-N(R + )C(=NR + )-N(R + ) 2 , -NR + SOL 2 R°, -NR + SOL 2 N(R + ) 2 , -P(O)(R * ) 2 , -P(O)(OR * ) 2 , -O-P(O)-OR * i -P(O)(NR + )-N(R + ) 2 , =O, =S, =C(R * ) 2 , =N-N(R + ) 2 , =N-OR * , =NNHC(O)R * , =N-NHCO 2 R°, =N-NHSOL 2 R° i =N-R * ;gdje:svaka pojava R° je nezavisno alifatična ili aril grupa;svaka pojava R + je nezavisno vodik ili alifatična, aril, heteroaril iliheterociklil grupa,ili dva R + na istom atomu dušika, uzeti zajedno sa atomom dušika,formiraju pet do osmo-člani aromatični ili ne-aromatični prsten koji ima,pored atoma dušika, nula do dva heteroatoma u prstenu izabrana od N,O i S; isvaka pojava R * je nezavisno vodik ili alifatična, aril, heteroaril iliheterociklil grupa;uz uvjet da:ako je prsten A jednak A-i, X je -O-, Y je O- ili -CH 2 -, R 2 je vodik ili kloro,R 3a je hidroksil ili -OCOR 21 , R 3b je vodik, R 3c je hidroksil ili -OCOR 21 , R 3dje vodik, i R 4 i R 5 su vodik, i m je 1; tada je R 1 jednak bromo, fluoro,-NR 7 R 8 , -R 9 , -SR 10 ili -OR 11 , R 7 je supstituirana alifatična ili izbornosupstituirana aril, heteroaril, aralkil, heteroaralkil, cikloalifatična,heterociklil, (cikloalifatična)alkil ili (heterociklil)alkil grupa, i R 9 se razlikujeod nesupstituiranog imidazola; i sa dodatnim uvjetom da spoj nije spojformule (I-A) gdje je prsten A jednak A-i, X je -O-, Y je -O-, R 3a jehidroksil, R 3b je vodik, R 3c je hidroksil, R 3d je vodik, i svaki od R 4 , R 5 , R 5’ -R j i R k je vodik, m je 1, R 1 je vodik i R 2 je -NH 2 ili -SMe.Patent sadrži još 33 patentna zahtjeva.ISSN 1847-3024