Priprema 11.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

3534 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 11, 3513 – 3661A61K 31/40 (2006.01)(11) P20040855 (45) 30.11.2012.(21) P20040855A (22) 17.09.2004.(43) 30.06.2005.(86) PCT/EP03/02422; 10.03.2003.(87) WO03/078429; 25.09.2003.(31) 102 12 264.4 (32) 20.03.2002. (33) DE(54) KRISTALINIČAN MIKRONIZAT TIOTROPIJ BROMIDAMICRONIZED CRYSTALLINE TIOTROPIUM BROMIDE(73) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG., Binger Strasse173, 55216 Ingelheim, DE(72) Helmut Bender, Dudenstrasse 52, 65193 Wiesbaden, DEHagen Graebner, In der Rheingewann 11, 55218 Ingelheim, DEKonrad Schindler, Magdeburger Strasse 24, 55218 Ingelheim amRhein, DEMichael Trunk, Selztalstrasse 44, 55218 Ingelheim, DEMichael Walz, Prizrenstrasse 22, 55411 Bingen, DE(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR(57) Kristaliničan mikronizat tiotropij bromida formule (I),naznačen time, da je veličina čestica X 50 između 1,0 µm i 3,5 µm privrijednosti Q (5,8) većoj od 60%, da je vrijednost specifične površine upodručju između 2 m 2 /g i 5 m 2 /g, da je specifična toplina otopine većaod 65 Ws/g, te da je sadržaj vode od 1% do 4,5%.Patent sadrži još 25 patentnih zahtjeva.R 2 i R 3 , međusobno neovisno, predstavljaju atom vodika ili (C 1 -C 4 )alkilnugrupu, ili drugačije R 2 i R 3 zajedno s atomom dušika na koji su vezani,čine pirolidinil, piperidinil, morfolinil ili 4-(C 1 -C 4 )-alkilpiperazinil grupu, iHet predstavlja heteroaromatsku grupu piridinil, kinolinil, izokinolinil,pirimidinil, pirazinil ili piridazinil tipa koja može nositi jedan ili više atomahalogena i/ili jednu ili više (C 1 -C 4 )alkil i/ili (C 1 -C 4 )alkoksi grupe.u obliku baze ili adicijske soli s kiselinama, ili u obliku hidrata ili oblikusolvata.Patent sadrži još 14 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20040320 B1C07D 493/04 (2006.01)(11) P20040320 (45) 30.11.2012.(21) P20040320A (22) 05.04.2004.(43) 30.04.2005.(86) PCT/EP02/10062; 06.09.2002.(87) WO03/022853; 20.03.2003.(31) 01203416.1 (32) 10.09.2001. (33) EP(54) POSTUPAK ZA PRIPRAVU HEKSAHIDRO-FURO[2,3-b]FURAN-3-OLAMETHOD FOR THE PREPARATION OF HEXAHYDRO-FURO(2,3-B) FURAN-3-OL(73) Tibotec Pharmaceuticals Ltd., Unit 4, Block 4B, BlanchardstownCorporate Park, Dublin 15, IE(72) Bart, Rudolf, Romanie Kesteleyn, Weidelandstraat 18, 9290Berlare, BEDominique Louis Nestor Ghislai Surleraux, Diegemstraat 48, 1830Machelen, BE(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR(57) Postupak za sintezu heksahidro-furo[2,3-b]furan-3-ola, formule (7),naznačen time, da on započinje od intermedijara formule (1), u kojojsvaki od P 1 i P 2 predstavlja neovisno vodik, hidroksi zaštitnu skupinu ilioni mogu zajedno tvoriti vicinalnu diolnu zaštitnu skupinu,(51) MKP (10) HR P20040911 B1C07D 487/04 (2006.01)C07D 209/18 (2006.01)A61K 31/5025 (2006.01)(11) P20040911 (45) 30.11.2012.(21) P20040911A (22) 04.10.2004.(43) 31.12.2004.(86) PCT/FR03/001027; 02.04.2003.(87) WO03/082874; 09.10.2003.(31) 02/04158 (32) 03.04.2002. (33) FR(54) DERIVATI 3-HETEROARIL-3,5-DIHIDRO-4-OKSO-4H-PIRIDAZIN[4,5-b]INDOL-1-ACETAMIDA, NJIHOVOPRIPRAVLJANJE I NJIHOVA UPORABA U TERAPIJI3-HETEROARYL-3,5-DIHYDRO-4-OXO-4H-PYRIDAZINO[4,5-B]INDOLE-1-ACETAMIDE DERIVATIVES, PREPARATION ANDUSE THEREOF IN MEDICAMENTS(73) Sanofi-Aventis, 174, Avenue de France, 75013 Paris, FR(72) Jacques Froissant, Cedex 981, Brevainville, 41160 Morée, FRBenoit Marabout, 45 bis, rue de Versailles, 91300 Massy, FRFrank Marguet, 17, rue Paul Doumer, 91370 Verrières Le Buisson,FRFrédéric Puech, 3, allée d' Auvergne, 78170 La Celle Saint Cloud,FR(74) Hraste & Partneri odvjetničko društvo, Zagreb, HR(57) Spoj opće formule (I)pretvorbom spomenutog intermedijara formule (1) u nitrometanski derivatformule (3), u kojoj R 1 predstavlja alkil, aril ili aralkil, R 2 predstavlja vodikili C(=O)OR 3 , R 3 predstavlja alkil, aril ili aralkil, ili R 3 , ako je prisutan, saR 1 , uzeti zajedno s atomima na koje su oni povezani, mogu tvoriti 6- do 8-članu cikličku skupinu koja može biti opcijski supstituirana s alkilom,aralkilom, ili arilom,zatim pretvorbom spomenutog nitrometanskog derivata utetrahidrofuranski derivat formule (6) u kojoj OR 4 predstavlja alkoholat,a zatim pretvorbom intermedijara formule (6) u heksahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol formule (7) reakcijom intramolekularne ciklizacije.Patent sadrži još 25 patentnih zahtjeva.naznačen time, daX predstavlja atom vodika ili halogena,R 1 predstavlja atom vodika ili (C 1 -C 4 )alkilnu grupu,(51) MKP (10) HR P20041179 B1C07K 5/06 (2006.01)A61K 38/05 (2006.01)(11) P20041179 (45) 30.11.2012.(21) P20041179A (22) 10.12.2004.(43) 30.06.2005.ISSN 1847-3024