Priprema 11.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

3630 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 11, 3513 – 3661X 25 je odabran od:O, S, NH i N(C 1-6 -alkil);X 26 , X 27 , X 28 i X 29 su svaki nezavisno odabrani od:CH, C-(C 1-6 -alkil), C-(C 1-6 -alkoksi), C-OH, C-halo i N;tako da su najviše dva od X 26 , X 27 , X 28 i X 29 su odabrani od C-(C 1-6 -alkoksi), C-OH, C-halo i N;X 30 je odabran od:CH 2 , CH 2 CH 2 , NH, NMe, O, S i >C=O;X 31 je odabran od:CH 2 , NH i NMe;ili kada X 30 je različit od >C=O, O ili S tada X 31 može dodatno biti >C=Oili O;X 32 je odabran od:CH 2 , CH 2 CH 2 , NH, NMe i >C=O;X 33 je odabran od:CH 2 , NH i NMe;ili kada X 32 je različit od >C=O; tada X 33 može dodatno biti >C=O ili O;X 34 je odabran od:NH i NMe;R 10 je odabran od:pri čemu:T 1 , T 2 , T 3 i T 4 su svaki nezavisno odabrani od:CH, C-(C 1-6 -alkil), C-(C 1-6 -alkoksi), C-NH 2 , C-NH(C 1-6 -alkil), C-N(C 1-6 -alkil) 2 , C-halo i N;tako da najviše jedan od T 1 , T 2 , T 3 i T 4 je C-(C 1-6 -alkoksi), C-NH 2 , C-NH(C 1-6 -alkil), C-N(C 1-6 -alkil) 2 ili C-halo;T 5 je odabran od:O, S, NH i N(C 1-6 -alkil);C(O)NH 2 , C(O)NH(C 1-6 -alkil), C(O)N(C 1-6 -alkil) 2 , C(O)NH(C 3-6 -cikloalkil),S(O) 2 NH 2 , S(O) 2 (C 1-6 -alkil), S(O) 2 NH(C 1-6 -alkil), S(O) 2 N(C 1-6 -alkil) 2 ,S(O) 2 NH(C 3-6 -cikloalkil) i (CH 2 ) n -NR 14 R 15 ;pri čemu n je 0 ili 1;i R 14 je odabran od H, C 1-6 -alkil, C(O)C 1-6 -alkil, C(O)(C 3-6 -cikloalkil),C(O)(aril), C(O)NH 2 , C(O)NE(C 1-6 -alkil), C(O)N(C 1-6 -alkil) 2 , C(O)NH(C 3-6 -cikloalkil), C(O)O(C 1-6 -alkil), C(O)O(C 3-6 -cikloalkil), C(O)O(aril), S(O) 2 (C 1-6-alkil), S(O) 2 (C 3-6 -cikloalkil), S(O) 2 NH 2 , S(O) 2 NH(C 1-6 -alkil), S(O) 2 N(C 1-6 -alkil) 2 , S(O) 2 NH(C 3-6 -cikloalkil) i S(O) 2 (aril);i R 15 je odabran od H i C 1-6 -alkil.Patent sadrži još 24 patentna zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20120822 T1C07D 495/04 (2006.01)A61K 31/4365 (2006.01)A61P 25/04 (2006.01)A61P 25/08 (2006.01)(11) P20120822 (46) 30.11.2012.(21) P20120822T (22) 12.10.2012.(86) PCT/EP2009007567 22.10.2009.(96) EP 09747793.9 22.10.2009.(87) WO2010046108, 29.04.2010.(97) EP 2350093, 03.08.2011. , De(97) EP 2350093, 03.10.2012. 201240, De(31) 08018617 (32) 24.10.2008. (33) EP(54) SUPSTITUIRANI 4,5,6,7-TETRAHIDROTIENOPIRIDINI KAOKCNQ2/3 MODULATORI ZA LIJEČENJE BOLI, EPILEPSIJE IURINARNE INKONTINENCIJESUBSTITUTED 4,5,6,7-TETRAHYDROTHIENOPYRIDINES ASKCNQ2/3 MODULATORS FOR TREATING PAIN, EPILEPSY ANDURINARY INCONTINENCE(73) Grünenthal GmbH, Zieglerstrasse 6, 52078 Aachen, DE(72) Sven Kühnert, Bachstrasse 62, 52355 Düren, DEGregor Bahrenberg, Auf Aderich 38, 52156 Monschau-Konzen, DEAchim Kless, Berensberger Winkel 14, 52072 Aachen, DEBeatrix Merla, Bodelschwinghstrasse 36, 52078 Aachen, DEKlaus Schiene, Schaan 51, 41363 Jüchen, DEWolfgang Schröder, Auf der Hörn 92, 52074 Aachen, DE(74) Odvjetničko društvo Vukmir i suradnici, Zagreb, HR(57) Supstituirani tetrahidrotienopiridini opće formule (1)T 6 , T 7 , T 8 , T 9 i T 10 su svaki nezavisno odabrani od:CH, C-(C 1-6 -alkil), C-(C 1-6 -alkoksi), C-NH 2 , C-NH(C 1-6 -alkil), C-N(C 1-6 -alkil) 2 , C-halo i N;tako da su najviše dva od T 6 , T 7 , T 8 , T 9 i T 10 odabrani od C-(C 1-6 -alkoksi),C-NH 2 , C-NH(C 1-6 -alkil), C-N(C 1-6 -alkil) 2 , C-halo i N;T 11 je odabran od:CH 2 , NH i N(C 1-6 -alkil);T 12 je odabran od:CH 2 , NH, N(C 1-6 -alkil) i >C=O;T 13 i T 14 su svaki nezavisno odabrani od:CH, C-(C 1-6 -alkil) i C-halo;T 15 je odabran od:O, NH i N(C 1-6 -alkil);T 16 je odabran od:CH 2 i >C=O;ili R 10 je odabran od:H, C 1-6 -alkil, OH, C 1-6 -alkoksi, NO 2 , halo, CN, C(O)NH 2 , C(O)NH(C 1-6 -alkil), C(O)N(C 1 - 6 -alkil) 2 , C(O)NH(C 3-6 -cikloalkil), S(O) 2 NH 2 , S(O) 2 (C 1-6 -alkil), S(O) 2 NH(C 1-6 -alkil), S(O) 2 N(C 1-6 -alkil) 2 , S(O) 2 NH(C 3-6 -cikloalkil) i(CH 2 ) n -NR 11 R 12 ;pri čemu n je 0 ili 1;i R 11 je odabran od C 1-6 -alkil, C(O)C 1-6 -alkil, C(O)(C 3-6 -cikloalkil),C(O)(aril), C(O)NH 2 , C(O)NH(C 1-6 -alkil), C(O)N(C 1-6 -alkil) 2 , C(O)NH(C 3-6 -cikloalkil), C(O)O(C 1-6 -alkil), C(O)O(C 3-6 -cikloalkil), C(O)O(aril), S(O) 2 (C 1-6-alkil), S(O) 2 (C 3-6 -cikloalkil), S(O) 2 NH 2 , S(O) 2 NH(C 1-6 -alkil), S(O) 2 N(C 1-6 -alkil) 2 , S(O) 2 NH(C 3-6 -cikloalkil) i S(O) 2 (aril);i R 12 je odabran od H i C 1-6 -alkil.R 13 je odabran od:naznačeni time daA 1 predstavlja S, A 2 predstavlja CR 14 i A 3 predstavlja CR 15 ; iliA 1 predstavlja CR 13 , A 2 predstavlja S i A 3 predstavlja CR 15 ; iliA 1 predstavlja CR 13 , A 2 predstavlja CR 14 i A 3 predstavlja S;R 0 predstavlja C 1-8 -alkil, zasićen ili nezasićen, razgranat ili nerazgranat,nesupstituiran ili mono- ili poli-supstituiran; C 3-7 -cikloalkil ili heterociklil, usvakom slučaju zasićen ili nezasićen, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;aril ili heteroaril, u svakom slučaju nesupstituiran ili mono- ilipoli-supstituiran; C 1-8 -alkil premošten C 3-7 -cikloalkil ili heterociklil, usvakom slučaju zasićen ili nezasićen, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran,pri čemu alkilni lanac u svakom slučaju može biti razgranatili nerazgranat, zasićen ili nezasićen, nesupstituiran, mono- ili polisupstituiran;ili C 1-8 -alkil premošten aril ili heteroaril, u svakom slučajunesupstituiran ili mono- ili poli-supstituiran, pri čemu alkilni lanac usvakom slučaju može biti razgranat ili nerazgranat, zasićen ili nezasićen,nesupstituiran, mono- ili poli-supstituiran;R 1 predstavlja H; F; Cl; Br; CN; ili R 0 ;R 2 predstavlja H; F; Cl; Br; ili C 1-8 -alkil, zasićen ili nezasićen, razgranat ilinerazgranat, nesupstituiran ili mono- ili poli-supstituiran;ili R 1 i R 2 , zajedno sa atomom ugljika koji im je dodan kao član prstena,tvore C 3-7 -cikloalkil ili heterociklil, u svakom slučaju zasićen ili nezasićen,nesupstituiran ili mono- ili poli-supstituiran, u svakom slučaju proizvoljnokondenziran sa (hetero)arilom, nesupstituiranim ili mono- ili polisupstituiranim;R 3 , R 4 , R 5 , R 6 neovisno jedan od drugoga predstavljaju H; F; Cl; Br; C 1-8 -alkil, zasićen ili nezasićen, razgranat ili nerazgranat, nesupstituiran ilimono- ili poli-supstituiran; ili fenil, nesupstituiran ili mono- ili polisupstituiran;R 7 predstavlja H; F; Cl; Br; CN; R 0 ; OR 0 ; O-C(=O)-R 0 ; O-C(=O)-O-R 0 ; O-(C=O)-NH-R 0 ; O-C(=O)-N(R 0 ) 2 ; NH-R 0 ; N(R 0 ) 2 ; NH-C(=O)-R 0 ; NH-C(=O)-OR 0 ; NH-C(=O)-NH-R 0 ; NH-C(=O)-N(R 0 ) 2 ; NR 0 -C(=O)-R 0 ; NR 0 -C(=O)-O-R 0 ; NR 0 -C(=O)-NH 2 ; NR 0 -C(=O)-NH-R 0 ; NR 0 -C(=O)-N(R 0 ) 2 ; NH-S(=O) 2 OH; NH-S(=O) 2 R 0 ; NH-S(=O) 2 OR 0 ; NH-S(=O) 2 NH 2 ; NH-ISSN 1847-3024