Priprema 11.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

3626 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 11, 3513 – 3661svaki R 2 je neovisno odabran od -halo;a je cijeli broj odabran od 0, 1 ili 2;b je cijeli broj odabran od 0 ili 1;svaki R 5 je neovisno odabran od -H, -OH, -(C 1 -C 3 )alkila, -C(halo) 3 , ili -halo;R 1 je -(C 9 -C 14 )cikloalkila ili -(C 9 -C 14 )bicikloalkila, svaki od kojih jesupstituiran sa 1, 2 ili 3 neovisno odabrane R 3 skupine;svaki R 3 je neovisno odabran od -(C 1 -C 4 )alkila, -(C 2 -C 6 )alkenila, -(C 2 -C 6 )alkinila, ili -(C 3 -C 6 )cikloalkila, te pri čemu je farmaceutski prihvatljivderivat odabran iz skupine koja sadrži farmaceutski prihvatljivu sol,solvat, radiološki označen spoj, stereoizomer, enantiomer, diastereomer,racemsku smjesu, te tautomer.Patent sadrži još 28 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20120869 T1C07D 403/12 (2006.01)A61K 31/517 (2006.01)A61P 11/00 (2006.01)(11) P20120869 (46) 30.11.2012.(21) P20120869T (22) 29.10.2012.(86) PCT/EP2009000805 05.02.2009.(96) EP 09707435.5 05.02.2009.(87) WO2009098061, 13.08.2009.(97) EP 2245026, 03.11.2010. 201044, De(97) EP 2245026, 01.08.2012. 201231, De(31) 08101353 (32) 07.02.2008. (33) EP(54) SPIROCIKLIČKI HETEROCIKLI, LIJEKOVI KOJI SADRŽE TESPOJEVE, NJIHOVA UPORABA TE POSTUPAK NJIHOVEPROIZVODNJESPIROCYCLIC HETEROCYCLES, MEDICAMENTS CONTAININGSAID COMPOUNDS, USE THEREOF AND METHOD FOR THEIRPRODUCTION(73) Boehringer Ingelheim International GmbH, Binger Strasse 173,55216 Ingelheim am Rhein, DE(72) Frank Himmelsbach, Boehringer Ingelheim GMBH, CD Patents,Binger Str. 173, 55216 Ingelheim am Rhein, DEBirgit Jung, Boehringer Ingelheim GMBH, CD Patents, Binger Str.173, 55216 Ingelheim am Rhein, DERalf Lotz, Boehringer Ingelheim GMBH, CD Patents, Binger Str.173, 55216 Ingelheim am Rhein, DE(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR(57) Spojevi opće formule (I)naznačeni time, daR a označava fenil-skupinu ili 1-feniletil-skupinu, kojoj je fenilna jezgrasupstituirana u svakom slučaju skupinama R 1 do R 3 , pri čemuR 1 i R 2 mogu biti isti ili različiti, označavaju vodik ili jedan radikal odabraniz skupine koju čine F, Cl, Br, I, OCH 2 F, OCHF 2 , OCF 3 , CH 2 F, CHF 2 , CF 3 ,CN, NO 2 , NH 2 i OH, ili jedan radikal odabran iz skupine koju čine C 1-4 -alkil, C 1-4 -alkil-O-, C 2-3 -alkenil, C 2-3 -alkinil, fenil, fenil-O-, fenil-C 1-3 -alkil-,fenil-C 1-3 -alkil-O-, heteroaril, heteroaril-O-, heteroaril-C 1-3 -alkil-, heteroaril-C 1-3 -alkil-O-, gdje su gore navedene fenilne skupine mono- ilidisupstituirane skupinama R 5 ;iR 3 označava vodik, ili jedan radikal odabran iz skupine koju čine F, Cl, Bri CH 3 ,R b označava vodik, ili je opcijski supstituiran radikal odabran iz skupinekoju čine C 1-6 -alkil, C 3-6 -cikloalkil- i C 3-6 -cikloalkil-C 1-3 -alkil,R c označava vodik, ili opcijski supstituiran radikal odabran iz skupine kojučine C 1-6 -alkil, C 3-6 -cikloalkil-, C 3-6 -cikloalkil-C 1-3 -alkil, C 1-6 -alkil-CO-, C 3-6 -cikloalkil-CO-, C 3-6 -cikloalkil-C 1-3 -alkil-CO-, C 1-6 -alkil-SO 2 -, C 3-6 -cikloalkil-SO 2 -, C 3-6 -cikloalkil-C 1-3 -alkil-SO 2 -, fenil-CO- i fenil-SO 2 -,R d označava vodik ili jedan radikal odabran iz skupine koju čine F, Cl, Br,I, OH, C 1-4 -alkil, C 1-4 -alkil-O-, s 1 do 3 atoma fluora supstituirani C 1-2 -alkil-O-, C 3-7 -cikloalkil-O-, C 3-7 -cikloalkil-C 1-4 -alkil-O-, tetrahidrofuran-3-il-O-,tetrahidropiran-3-il-O-, tetrahidropiran-4-il-O-, tetrahidrofuranil-C 1-4 -alkil-O- i tetrahidropiranil-C 1-4 -alkil-O,iliR 4 -C 1-4 -alkil-, pri čemu se vezivanje skupina R 4 može vršiti preko svakogC-atoma alkilne skupine, iliR 4 -C 2-4 -alkil-O-, pri čemu je skupina R 4 odvojena od atoma kisika pomoćubarem 2 C-atomaili je jedan radikal odabran iz skupine koju čine pirolidin-2-il-C 1-4 -alkil-O-,pirolidin-3-il-C 1-4 -alkil-O-, piperidin-2-il-C 1-4 -alkil-O-, piperidin-3-il-C 1-4 -alkil-O-, piperidin-4-il-C 1-4 -alkil-O-, azepan-2-il-C 1-4 -alkil-O-, azepan-3-il-C 1-4 -alkil-O-, azepan-4-il-C 1-4 -alkil-O-, morfolin-2-il-C 1-4 -alkil-O-, morfolin-3-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-pirolidin-2-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-pirolidin-3-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-piperidin-2-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-piperidin-3-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-piperidin-4-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-azepan-2-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3 -alkil)-azepan-3-il-C 1-4 -alkil-O-, 1-(C 1-3-alkil)-azepan-4-il-C 1-4 -alkil-O-, 4-(C 1-3 -alkil)-morfolin-2-il-C 1-4 -alkil-O- i 4-(C 1-3 -alkil)-morfolin-3-il-C 1-4 -alkil-O-,gdjeR 4 označava skupinu, koja može biti ista ili različita, odabrana iz skupinekoju čineOH, C 1-3 -alkil-O-, C 3-6 -cikloalkil-O-, NH 2 , C 1-3 -alkil-NH-, (C 1-3 -alkil) 2 N-, (2-metoksietil) 2 N-, pirolidin-1-il-, piperidin-1-il-, azepan-1-il-, morfolin-4-il-,1,4-oksazepan-4-il-, 2-oksa-5-aza-biciklo[2.2.1]hept-5-il-, 3-oksa-8-azabiciklo[3.2.1]okt-8-il-,8-oksa-3-aza-biciklo[3.2.1]okt-3-il-, piperazin-1-il-, 4-(C 1-3 -alkil)-piperazin-1-il-, 1,4-diazepan-1-il-, 4-(C 1-3 -alkil)-1,4-diazepan-1-il, HCO-NH-, C 1-4 -alkil-CO-NH-, C 1-3 -alkil-O-C 1-3 -alkil-CO-NH-, C 1-4 -alkil-O-CO-NH-, H 2 NCONH-, C 1-3 -alkil-NH-CO-NH-, (C 1-3 -alkil) 2 N-CONH-,pirolidin-1-il-CO-NH-, piperidin-1-il-CO-NH-, piperazin-1-il-CO-NH-, 4-(C 1-3-alkil)-piperazin-1-il-CO-NH-, morfolin-4-il-CO-NH- i C 1-4 -alkil-SO 2 -NH-,pri čemu svaka od skupina pirolidinil, piperidinil, azepan-1-il, piperazinil,1,4-diazepan-1-il, morfolinil i 1,4-oksazepan-4-il, koje su gore navedene,u određivanju skupine R d mogu biti dodatno supstituirane s jednom ilidvije C 1-3 -alkil-skupine,tepri čemu su, u određivanju skupine R d , gore spomenute fenilne skupinemono- ili disupstituirane sa skupinama R 5 , gdjeR 5 označava vodik, ili jedan radikal, koji može biti isti ili različit, odabran izskupine koju čine F, Cl, Br, I, OH, CN,C 1-3 -alkil-, C 1-3 -alkil-O-, CHF 2 , CF 3 , -O-CHF 2 and -O-CF 3 , iako nije drugačije rečeno, gore navedene alkil-skupine mogu bitiravnolančane ili razgranate,A označava -CO- ili -C 1 -C 3 -alkilen, gdje -C 1 -C 3 -alkilen-skupina može biti1-, 2-, 3- ili 4-supstituirana sa skupinom R 6 iR 6 može biti isti ili različit, a označava vodik, ili jedan radikal odabran izskupine koju čine OH, C 1 -C 4 -alkil i -O-C 1 -C 4 -alkil,opcijski u obliku tautomera, racemata, enantiomera, dijastereomera injihovih mješavina, te opcijski njihove farmakološki prihvatljive kiselinskeadicijske soli.Patent sadrži još 15 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20120878 T1C07D 403/12 (2006.01)A61K 31/506 (2006.01)A61P 9/00 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)A61P 3/10 (2006.01)(11) P20120878 (46) 30.11.2012.(21) P20120878T (22) 30.10.2012.(86) PCT/IB2008053282 15.08.2008.(96) EP 08807330.9 15.08.2008.(87) WO2009024906, 26.02.2009.(97) EP 2190837, 02.06.2010. 201022, En(97) EP 2190837, 15.08.2012. 201233, En(31) PCT/IB2007/053292 (32) 17.08.2007. (33) WOPCT/IB2008/052571 26.06.2008. WO(54) DERIVAT 4-PIRIMIDINSULFAMIDA4-PYRIMIDINESULFAMIDE DERIVATIVE(73) Actelion Pharmaceuticals Ltd., Gewerbestrasse 16, 4123 Allschwil,CH(72) Martin Bolli, Bachgrabenweg 21, 4123 Allschwil, CHChristoph Boss, Muesmattweg 89, 4123 Allschwil, CHAlexander Treiber, c/o Actelion Pharmaceuticals Ltd,Gewerbestrasse 16, 4123 Allschwil, CH(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR(57) Spoj, naznačen time, da ima formulu Iili njegova sol.Patent sadrži još 14 patentnih zahtjeva.IISSN 1847-3024