Priprema 11.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 11, 3513 – 3661 3625Takashi Furutani, c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, 103-8411 Tokyo, HRMinoru Yasuda, Shanberuku T-202 21-1 Tokodai 2-chome,Tsukuba-shi, 300-2635 Ibaraki, JP(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR(57) Spoj, naznačen time, da ima formulu (Ia) ili njegova sol:gdje je Ar 1,2-spojeni, šestero-člani prsten aromatske skupine, koji nosisupstituente R 1 i R 2 kako je dolje definirano i sadžri nula ili jedan prestendušikovog atoma; pri čmeu su R 1 i R 2 , neovisno, H, CN, halogen, CH 2 CN,OH, NO 2 , CH 2 F, CHF 2 , CF 3 , CF 2 CF 3 , C 1 -C 6 alkil, C(=O)C 1 -C 6 alkil, NH-C 1 -C 6 alkil, NHC(=O)C 1 -C 6 alkil, C(=O)N(CH 3 ) 2 , C(=O)N(Et) 2 , C(=O)NH-C 1 -C 6 alkil, C(=O)OC 1 -C 6 alkil,OC(=O)C 1 -C 6 alkil, OC 1 -C 6 alkil, SC 1 -C 6alkil, C 3 -C 6 cikloalkil, (CH 2 ) m C 3 -C 6 cikloalkil, C 3 -C 6 cikloalkenil, (CH 2 ) m C 3 -C 6cikloalkenil, C 2 -C 6 alkenil, C 2 -C 6 alkinil, Ar 1 , (CH 2 ) m Ar 1 , fenil, piridil, pirolil,(CH 2 ) m imidazolil, (CH 2 ) m pirazil, furil, tienil, (CH 2 ) m oksazolil,(CH 2 ) m isoksazolil, (CH 2 ) m tiazolil, (CH 2 ) m izotiazolil, (CH 2 ) m fenil,(CH 2 ) m pirolil, (CH 2 ) m piridil, ili (CH 2 ) m pirimidil, koje skupine cikloalkila irečenog cikloalkenila po izboru sadrže jedan ili dva heteroatomaneovisno odabrana od O, N i S, i koje skupine alkila, cikloalkila,cikloalkenila, alkenila, alkinila, imidazolila, pirazila, oksazolila,izoksazolila, tiazolila, izotiazolila, fenila, pirolila, piridila ili pirimidila su poizboru supstituirane s jednom ili dvije skupine neovisno odabrane od OH,halogena, cijano, metila, etila ili trifluorometila, pri čemu je m nula, 1 ili 2;ili R 1 i R 2 , zajedno s prstenom ugljikovih atoma za kojeg su vezani tvore5- ili 6-člani spojeni prsten, gdje prsten može biti zasićen ili nezasićen iliaromatski, koji po izboru sadrži jedan ili dva heteroatoma neovisnoodabrana od O, N i S i koji je po izboru supstituiran s halogenom, CF 3 iliC 1 -C 3 alkil;R 1 je H, halogen, CF 3 ili C 1 -C 3 alkil;R 3 i R 4 su, neovisno, H, CN, halogen, CF 3 , OCF 3 , O C 1 -C 3 alkil, ili C 1 -C 6alkil, sve rečene C 1 -C 3 alkilne skupine i rečene C 1 -C 6 alkilne skupine poizboru supstituirane s jednom ili dvije skupine odabrane, neovisno, odOH, halogena, C 1 -C 3 alkila, OC 1 -C 3 alkila ili trifluorometila;X = O ili S;Y je O ili S; q = 1 ili 0;R 5 je C 1 -C 6 alkil, (CHR 6 ) w C 3 -C 6 cikloalkil, (CHR 6 ) w CH 2 C 3 -C 6 cikloalkil,CH 2 (CHR 6 ) w C 3 -C 6 cikloalkil, CR 6 =CH-C 3 -C 6 cikloalkil, CH=CR 6 -C 3 -C 6cikloalkil, (CHR 6 ) w C 5 -C 6 cikloalkenil, CH 2 (CHR 6 ) w C 5 -C 6 cikloalkenil, C 2 -C 6alkenil, C 2 -C 6 alkinil, Ar 1 , (CHR 6 ) w Ar 1 , CH 2 (CHR 6 ) w Ar 1 ili (CHR 6 ) w CH 2 Ar 1 ,Pri čemu je w = 0 - 3, Ar 1 je 5-etero do 10-člana mono- ili bicikličkaaromatska skupina koja po izboru može sadržati 1 - 4 prstenastaheteroatoma neovisno odabrana od N, O i S;R 6 je vodik ili C 1 -C 3 alkil;gdje sve cikloalkilne i cikloalkenilne skupine po izboru mogu sadržavatijedan ili dva prstenasta heteroatoma neovisno odabrana od N, O i S; gdjesu sve alkilne, cikloalkilne, alkenilne, cikloalkenilne, heterocikloalkilne,heterocikloalkenilne, alkinilne, arilne i heteroarilne skupine u R 1 , R 2 , R 3 ,R 4 , R 5 , R 6 ili Ar 1 po izboru susptituirane s jednim ili dva supstituentaneovisno odabrana od C 1 -C 3 alkila, halogena, OH, OMe, SMe, CN, CH 2 Fi trifluorometila; gdje, dodatno, su sve cikloalkilne i heterocikloalkilne poizboru supstituirane ilis egzocikličkim ugljik-ugljik dvostrukom vezom ilikarbonilnom skupinom; te pri čemu su, dodatno, alkenilne i alkinilneskupine također po izboru supstituirane s fenilom ili C 3 -C 6 cikloalkilom; injihove farmaceutski prihvatljive soli.Patent sadrži još 15 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20120837 T1C07D 401/06 (2006.01)A61K 31/4465 (2006.01)A61P 13/08 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)C07D 401/14 (2006.01)C07D 491/056 (2006.01)(11) P20120837 (46) 30.11.2012.(21) P20120837T (22) 18.10.2012.(86) PCT/JP2008065429 28.08.2008.(96) EP 08828181.1 28.08.2008.(87) WO2009028618, 05.03.2009.(97) EP 2181990, 05.05.2010. 201018, En(97) EP 2181990, 08.08.2012. 201232, En(31) 2007225378 (32) 31.08.2007. (33) JP(54) DERIVATI PIPERIDINAPIPERIDINE DERIVATIVE(73) Astellas Pharma Inc., 3-11, Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku,103-8411 Tokyo, JP(72) Akio Kakefuda, c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho2-chome, Chuo-ku, 103-8411 Tokyo, JPKazushi Watanabe, c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, 103-8411 Tokyo, JPAkio Kamikawa, c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho2-chome, Chuo-ku, 103-8411 Tokyo, JPKentaro Enjo, c/o Astellas Pharma Inc., 3-11 Nihonbashi-Honcho 2-chome, Chuo-ku, 103-8411 Tokyo, JPgdje:R 1 , R 2 i R 3 , koji su međusobno isti ili različiti, predstavljaju H ili C 1-6 alkil;R 4 , R 5 , R 6 , R 7 i R 8 , koji su međusobno isti ili različiti, predstavljajusljedeće: H,C 1-6 alkil, halogen, halogen-C 1-6 alkil, nitro, -X-cikloalkil, koji može bitisupstituiran, -X-aril, koji može biti supstituiran, -X-heterociklička skupina,koja može biti supstituirana, -X-COOR 0 , -X-CONR 10 R 11 , -X-CN, -X-OR 0 ,-X-SR 0 , -X-S(O)-C 1-6 alkil, -X-S (O) 2 -C 1-6 alkil, -X-NR 10 R 11 , -X-NR 0 C(O)R 10 ,-X-NR 0 C(O)OR 10 ,-X-NR 0 C(O)NR 10 R 11 , -X-NR 0 S(O) 2 R 10 , -X-O-halogen-C 1-6 alkil, -X-O-Xcikloalkil,koji može biti supstituiran, -X-O-X-aril, koji može bitisupstituiran, -X-O-X-heterociklička skupina, koja može biti supstituirana,ili -X-O-C 1-6 alkilen-OR 0 ; iliR 6 i R 7 su kombinirani za tvorbu -O-C 1-6 alkilen-O-;R 0 , koji može biti isti ili različit, predstavlja H ili C 1-6 alkil;R 10 i R 11 , koji su međusobno isti ili različiti, predstavljaju H, C 1-6 alkil,halogen-C 1-6 alkil, -X-cikloalkil, -X-aril ili -X-heterocikličku skupinu; iliR 10 i R 11 , zajedno s N na koji su vezani, tvore zasićenu heterocikličkuskupinu, koja može biti supstituirana; iX, koji može biti isti ili različit, predstavlja vezu ili C 1-6 alkilen.Patent sadrži još 10 patentnih zahtjeva.(51) MKP (10) HR P20120841 T1C07D 403/04 (2006.01)A61K 31/498 (2006.01)A61P 25/04 (2006.01)(11) P20120841 (46) 30.11.2012.(21) P20120841T (22) 19.10.2012.(86) PCT/IB2009006356 20.07.2009.(96) EP 09786064.7 20.07.2009.(87) WO2010010458, 28.01.2010.(97) EP 2324013, 25.05.2011. 201121, En(97) EP 2324013, 19.09.2012. 201238, En(31) 82482 (32) 21.07.2008. (33) US(54) PREMOŠTENI PIPERIDINSKI SPOJEVI SUBSTITUIRANOGKINOKSALIN-TIPA I NJIHOVA UPORABASUBSTITUTED-QUINOXALINE-TYPE BRIDGED-PIPERIDINECOMPOUNDS AND THE USES THEREOF(73) Purdue Pharma L.P., One Stamford Forum, 201 Tresser Boulevard,Stamford, CT 06901-3431, USShionogi & Co., Ltd., 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku Osakashi,Osaka 541-0045, JP(72) Jiangchao Yao, 10 Bellflower CT, Princeton, NJ 08540, USJohn W.F. Whitehead, 155 North State Street, Newtown, PA 18940,USNaoki Tsuno, c/o Shionogi & Co., Ltd. 12-4, Sagisu 5-chome,Fukushima-ku Osaka-shi, Osaka 553-0002, JPKouki Fuchino, 12-4 Sagisu 5-chome Fukushima-ku, 553-0002Osaka, JP(74) Odvjetničko društvo Vukmir i suradnici, Zagreb, HR(57) Spoj formule (I'):ili njegov farmaceutski prihvatljiv derivat naznačen time da:ISSN 1847-3024