Priprema 02.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

382 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 2, 359 – 495
također tvoriti Het 1 ili Het 2 , te pri čemu je Het 1 kao skupina ili kao
dio skupine definiran kao zasićeni ili djelomično nezasićeni
monociklički, biciklički ili triciklički heteroprsten koji poželjno ima 3
do 14 članova prstena, još bolje ima 5 do 10 članova prstena, a
najbolje 5 do 8 članova prstena, koji obuhvaća jedan ili više
heteroatomskih članova prstena odabranih od dušika, kisika ili
sumpora, a koji je prema potrebi supstituiran na jednom ili više
ugljikovih atoma sa C 1-6 alkilom, C 1-6 alkoksi, halogenom, hidroksi,
okso, prema želji mono- ili disupstituirani amino, nitro, cijano,
haloC 1-6 alkil, karboksil, C 1-6 alkoksikarbonil, C 3-7 cikloalkil,
po želji mono- ili disupstituirani aminokarbonil, po želji mono- ili
disupstituirani aminoC 1-6 -alkil, metiltio, metilsulfonil, aril i
zasićeni ili djelomično nezasićeni monociklički, biciklički ili
triciklički heteroprsten koji ima 3 do 14 članova prstena, koji
sadrže jedan ili više heteroatomskih članova prstena odabranih od
dušika, kisika ili sumpora, te pri čemu opcijski supstituenti na bilo
kojoj amino funkciji su nezavisno odabrani od C 1-6 alkila,
C 1-6 alkilkarbonila, C 1- 6alkoksi-A-, Het 2 -A-, Het 2 C 1-6 alkila,
Het 2 C 1-6 alkila-A-, Het 2 oksi-A-, Het 2 oksiC 1-4 alkila-A-, arila-A-,
ariloksi-A-, ariloksiC 1-4 alkila-A-, arilC 1-6 alkila-A-,
C 1-6 alkiloksikarbonilamino-A-, amino-A-, aminoC 1-6 alkila i
aminoC 1-6 alkila-A-, pri čemu je A kao što je gore navedeno;
dok je Het 2 kao skupina ili dio skupine definiran kao aromatični
monociklički, biciklički ili triciklički heteroprsten koji ima poželjno
3 do 14 članova prstena, još bolje 5 do 10 članova prstena i
najbolje 5 do 6 članova prstena, koji sadrži jedan ili više
heteroatomskih članova prstena odabranih kao dušik, kisik ili
sumpor, a koji je po želji supstituiran na jednom ili više atomu ugljika sa
C 1-6 alkilom, C 1-6 alkoksi, halogenom, hidroksi, prema želji mono- ili
disupstituirani amino, nitro, cijano, haloC 1-6 alkil, karboksil, C 1-
6alkoksikarbonil, C 3-7 cikloalkil, po želji mono- ili disupstituirani
aminokarbonil, po želji mono- ili disupstituirani aminoC 1-6 -alkil, metiltio,
metilsulfonil, aril, Het 1 i aromatični monociklički, biciklički ili triciklički
heteroprsten koji ima 3 do 14 članova prstena;
pri čemu opcijski supstituenti na bilo kojoj amino funkciji su nezavisno
odabrani od sljedećih: C 1-6 alkil,
C 1-6 alkilkarbonil,
C 1-6 alkiloksi-A-, Het 1 -A-, Het 1 C 1-6 alkil, Het 1 C 1-6 alkil-A-, Het 1 oksi-A-,
Het 1 oksiC 1-4 alkil-A-, aril-A-, ariloksi-A-, ariloksiC 1-4 alkil-A-,
arilC 1-6 alkil-A-, C 1-6 alkiloksikarbonilamino-A-, amino-A-,
aminoC 1-6 alkil i aminoC 1-6 alkil-A-, pri čemu svaka od amino
skupina može biti mono- ili gdje je to moguće disupstituirana sa
C 1-4 alkilom i gdje je A kao što je gore definirano.
- gdje R 2 znači ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu koja sadržava 1-4
atoma ugljika -reagira sa spojem opće formule (VIII)
(R 1 ) 3 Si-X (VIII)
- gdje R 1 znači metilnu ili etilnu skupinu, X stoji za atom klora ili broma ili
joda, CF 3 SO 2 -O-skupinu, azido-, cijano- ili
- dobiveni spoj opće formule (VI)
- gdje su značenja od R 1 i R 2 kako su gore određena - oksidira se u
aldehid opće formule (V)
Patent sadrži još 46 patentnih zahtjeva.
(51) MKP (10) HR P20040198 B1
C07D 307/93 (2006.01)
(11) P20040198 (45) 29.02.2012.
(21) P20040198A (22) 27.02.2004.
(43) 30.04.2005.
(86) PCT/HU02/00074; 25.07.2002.
(87) WO03/011849; 13.02.2003.
(31) P 0103089 (32) 30.07.2001. (33) HU
(54) POSTUPAK PROIZVODNJE BERAPROST-a I NJEGOVIH SOLI
PROCESS FOR THE PRODUCTION OF BERAPROST AND ITS
SALTS
(73) Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Zrt., Tó u. 1-5 ,
1045 Budapest, HU
(72) Tibor Szabó, Árbóc u. 4, 1133 Budapest, HU
József Bódi, Hársfasétány u. 15, 1203 Budapest, HU
Gyula Dalmadi, Kassai u. 7, 1043 Budapest, HU
Zsuzsanna Baloghné Kardos, Dési Huber u. 30, 1098 Budapest,
HU
Zoltán Szeverényi, Datolya u. 39, 1163 Budapest, HU
(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR
(57) Postupak proizvodnje spoja formule (I)
- gdje su značenja od R 1 i R 2 kako su gore određena - dobiveni gornji
aldehid sa ili bez izolacije reagira sa fosfonatom opće formule (IX)
- gdje R 3 stoji za ravnu ili razgranani alkil skupinu koja ima 1-4 atoma
ugljika
- dobivenom spoju opće formule (IV) - gdje su značenja od R 1 i R 2 kao
što su gore određena - skida se zaštita razdvajanjem zaštitne skupine na
poziciji Ili spoj opće formule (III) - gdje je značenje od R 2 kako je gore
određeno - koji se time dobiva se reducira, dobiveni spoj opće formule (II)
i njegovih soli, osobito njegove natrijeve soli, naznačen time, da spoj
opće formule (VII)
- gdje je značenje od R 2 kao što je gore određeno - hidrolizira se i kiselina
formule (I) se izolira te sa reakcijom baze se pretvara u svoju sol i sol se
izolira ili se dobivena kiselina formule (I) pretvara bez izolacije u svoju sol
i tako dobivena sol se izolira.
Patent sadrži još 13 patentnih zahtjeva.
ISSN 1847-3024