Priprema 02.2012.fh11 - Državni zavod za intelektualno vlasništvo

378 HR - Patenti - Hrvatski glasnik intelektualnog vlasništva 19, 2012, 2, 359 – 495
h) NR121COCOR122 u kojoj R121 i R122 predstavljaju H, (C 1-6 )alkil,
(C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, 6- do 10-člani aril, Het, (C 1-
6alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni alkil, cikloalkil, alkil-cikloalkil, aril,
Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, su po izboru supstituirani sa R150; ili
R122 predstavlja OR123 ili N(R124) 2 , gdje R123 i R124 međusobno
nezavisno predstavljaju H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, ili (C 1-6 )alkil-(C 3-
7)cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili R124 predstavlja OH
ili O(C 1-6 alkil) ili su oba R124 kovalentno povezana tvoreći 5, 6 ili 7-člani
zasićeni heterocikl, a navedeni alkil, cikloalkil, alkil-cikloalkil, aril, Het, (C 1-
6alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het i heterocikl su po izboru supstituirani sa R150;
i) COR127 u kojoj R127 predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-
6)alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni
alkil, cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru
supstituirani sa R150;
j) COOR128 u kojoj R128 predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili
(C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a
navedeni (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het,
(C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru supstituirani sa R150;
k) CONR129R130 u kojoj R129 i R130 međusobno nezavisno
predstavljaju H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril,
Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili su oba R129 i R130 međusobno
kovalentno vezani i na atom dušika tvoreći 5, 6 ili 7-člani zasićeni
heterocikl, a navedeni alkil, cikloalkil, alkil-cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril
ili (C 1-6 alkil)Het i heterocikl su po izboru supstituirani sa R150;
l) aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, od kojih su svi po izboru
supstituirani sa R150, a
R150 predstavlja kao što slijedi:
- 1 do 3 supstituenta odabrana između: halogena, OPO 3 H, NO 2 ,
cijano, azido, C(=NH)NH 2 , C(=NH)NH(C 1-6 )alkil ili C(=NH)NHCO(C 1-
6)alkil; ili
- 1 do 3 supstituenta odabrana između:
a) (C 1-6 )alkila ili haloalkila, (C 3-7 )cikloalkila, C 3-7 spirocikloalkila koji po
izboru sadrži 1 ili 2 heteroatoma, (C 2-6 )alkenila, (C 2-8 )alkinila, (C 1-6 )alkil-
(C 3-7 )cikloalkila, od kojih su svi po izboru supstituirani sa R160;
b) OR104 u kojem R104 predstavlja H, (C 1-6 alkil), (C 3-7 )cikloalkil, ili (C 1-
6)alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni
alkil, cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru
supstituirani sa R160;
c) OCOR105 u kojem R105 predstavlja (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-
6)alkil-(C 3-7 )cikloalkil, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni alkil,
cikloalkil, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru supstituirani sa
R160;
d) SR108, SO 2 N(R108) 2 ili SO 2 N(R108)C(O)R108 u kojem svaki od
R108 nezavisno predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-
7)cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili su oba R108
međusobno kovalentno povezana, a preko atoma dušika na koji su
vezani tvore 5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl, a navedeni alkil, cikloalkil,
aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het ili heterocikl su po izboru
supstituirani sa R160;
e) NR111R112 u kojoj R111 predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili
(C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a R112
predstavlja H, CN, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil,
aril, Het, (C 1-6 alkil)aril, (C 1-6 alkil)Het, COOR115 ili SO 2 R115 u kojoj R115
predstavlja (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het,
(C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili su oba R111 i R112 kovalentno
međusobno povezana, a preko atoma dušika na koji su vezani tvore 5, 6
ili 7-člani zasićeni heterocikl, odnosno navedeni alkil, cikloalkil, aril, Het,
(C 1-6 alkil)aril, (C 1-6 alkil)Het, ili heterocikl po izboru supstituiran sa R160;
f) NR116COR117 u kojoj R116 i R117 svaki predstavlja H, (C 1-6 )alkil,
(C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-
6alkil)Het, a navedeni (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil,
aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, su po izboru supstituirani sa R160;
g) NR118CONR119R120 u kojoj svaki od R118, R119 i R120
predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het,
(C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili je R118 kovalentno vezan na R119, te na
atom dušika tvoreći 5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl, ili su R119 i R120
međusobno kovalentno povezani, a preko atoma dušika na koji su vezani
tvore 5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl, odnosno navedeni alkil, cikloalkil,
(C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het ili
heterocikl su po izboru supstituirani sa R160;
h) NR121COCOR122 u kojoj R121 i R122 svaki predstavlja H, (C 1-
6)alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, 6- do 10-člani aril, Het, (C 1-
6alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni alkil, cikloalkil, alkil-cikloalkil, aril,
Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, su po izboru supstituirani sa R160, ili
R122 predstavlja OR123 ili N(R124) 2 , gdje R123 i svaki R124
međusobno nezavisno predstavljaju H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, ili (C 1-
6)alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili R124
predstavlja OH ili O(C 1-6 alkil) ili su oba R124 kovalentno povezana tvoreći
5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl, a navedeni alkil, cikloalkil, alkilcikloalkil,
aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het i heterocikl su po izboru
supstituirani sa R160;
i) COR127 u kojoj R127 predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-
6)alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, a navedeni
alkil, cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru
supstituirani sa R160;
j) tetrazol, COOR128 u kojoj R128 predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-
7)cikloalkil, ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-
6alkil)Het, a navedeni (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil,
aril, Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het su po izboru supstituirani sa R160; i
k) CONR129R130 u kojoj R129 i R130 međusobno nezavisno
predstavljaju H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, aril,
Het, (C 1-6 alkil)aril ili (C 1-6 alkil)Het, ili su oba R129 i R130 međusobno
kovalentno vezani, te na atom dušika tvoreći 5, 6 ili 7-člani zasićeni
heterocikl, a navedeni alkil, cikloalkil, alkil-cikloalkil, aril, Het, (C 1-6 alkil)aril
ili (C 1-6 alkil)Het i heterocikl su po izboru supstituirani sa R160;
u kojem je R160 definiran sa 1 do 2 supstituenta odabrana iz skupine
koja sadrži: tetrazol, halogen, CN, C 1-6 alkil, haloalkil, COOR161, SO 3 H,
SR161, SO 2 R161, OR161, N(R162) 2 , SO 2 N(R162) 2 , NR162COR162 ili
CON(R162) 2 , u kojoj R161 i svaki R162 predstavljaju međusobno
nezavisno H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil; ili su
oba R162 međusobno kovalentno povezani, a preko atoma dušika na koji
se vežu tvore 5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl;
R3 je odabran između (C 3-7 )cikloalkila;
K predstavlja N ili CR4, u kojem R4 predstavlja H, halogen, (C 1-6 )alkil,
haloalkil, (C 3-7 )cikloalkil ili (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil; ili R4 predstavlja
OR41 ili SR41, COR41 ili N R41COR41 u kojoj svaki R41 nezavisno
predstavlja H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, ili R4
predstavlja NR42R43 gdje R42 i R43 međusobno nezavisno predstavljaju
H, (C 1-6 )alkil, (C 3-7 )cikloalkil, (C 1-6 )alkil-(C 3-7 )cikloalkil, ili su oba R42 i R43
međusobno kovalentno povezani, a preko atoma dušika na koji su vezani
tvore 5, 6 ili 7-člani zasićeni heterocikl;
L predstavlja N ili CR5, u kojem je R5 u skladu sa prethodno
navedenom definicijom za R4;
M predstavlja N ili CR7, u kojem je R7 u skladu sa prethodno
navedenom definicijom za R4;
Z je OR6, u kojoj R6 predstavlja H, (C 1-6 )alkil po izboru supstituiran
sa: halo, hidroksi, karboksi, amino, C 1-6 alkoksi, C 1-6 alkoksikarbonil, te C 1-6
alkilamino; ili R6 predstavlja C 1-6 alkilaril po izboru supstituirani sa:
halogenom, cijano, nitro, C 1-6 alkilom, C 1-6 haloalkilom, C 1-6 alkanoilom, -
(CH 2 ) 1-6 -COOR7, -(CH 2 ) 1-6 -CONR7R8, -(CH 2 ) 1-6 -NR7R8, -(CH 2 ) 1-6 -
NR7COR8, -(CH 2 ) 1-6 -NHSO 2 R7, -(CH 2 ) 1-6 -OR7, -(CH 2 ) 1-6 -SR7, -(CH 2 ) 1-6 -
SO 2 R7, te -(CH 2 ) 1-6 -SO 2 NR7R8, u kojima svaki R7 i R8 predstavlja H ili
C 1-6 alkil,
ili Z predstavlja NR9R10 gdje je svaki od R9 i R10 odabran između: H,
C 1-6 alkoksi, ili C 1-6 alkila po izboru supstituiranog sa halo, hidroksi,
karboksi, amino, C 1-6 alkoksi, C 1-6 alkoksikarbonil i C 1-6 alkilamino;
ili njihove soli.
Patent sadrži još 37 patentnih zahtjeva.
(51) MKP (10) HR P20040352 B1
A61K 31/496 (2006.01)
A61P 15/00 (2006.01)
A61P 15/10 (2006.01)
(11) P20040352 (45) 29.02.2012.
(21) P20040352A (22) 19.04.2004.
(43) 28.02.2005.
(86) PCT/EP02/11103; 04.10.2002.
(87) WO03/035072; 01.05.2003.
(31) 01125020.6 (32) 20.10.2001. (33) EP
(54) PRIMJENA FLIBANSERINA U LIJEČENJU SEKSUALNE
DISFUNKCIJE
USE OF FLIBANSERIN IN THE TREATMENT OF SEXUAL
DISORDERS
(73) Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Binger Strasse 173,
55216 Ingelheim, DE
(72) Kenneth, Robert Evans, 89 Joseph Duggan Road,, Toronto, Ontario
M4L3X5, CA
Franco Borsini, Panoramaweg 23, 88339 Bad Waldsee, DE
(74) CPZ - CENTAR ZA PATENTE d.o.o., Zagreb, HR
(57) Uporaba flibanserina, po izboru u obliku farmakološki prihvatljivih
kiselinskih adicijskih soli, naznačena time, da se koristi za pripravu lijeka
za liječenje poremećaja spolnog nagona.
Patent sadrži još 5 patentnih zahtjeva.
(51) MKP (10) HR P20040303 B1
A61K 31/7024 (2006.01)
A61P 9/10 (2006.01)
(11) P20040303 (45) 29.02.2012.
(21) P20040303A (22) 30.03.2004.
(43) 31.10.2004.
(86) PCT/EP02/12482; 07.11.2002.
(87) WO03/041722; 22.05.2003.
(31) 01204323.8 (32) 13.11.2001. (33) EP
(54) UPORABA SPECIFIČNE DOZE FONDAPARINUKS NATRIJA ZA
LIJEČENJE AKS
USE OF SPECIFIC DOSE OF FONDAPARINUX SODIUM FOR
THE TREATMENT OF ACS
(73) Glaxo Group Limited, Glaxo Wellcome House, Berkeley Avenue,
Greenford, Middlesex UB6 0NN, GB
ISSN 1847-3024