dim. – skr. z l. dimidius polovica. Dimastigamoeba ... - datasolution.sk

disulfidové mostíky – cystínové mostíky, disulfidové väzby, –S–S–, v bielkovinách a peptidoch, kt.
vznikajú oxidáciou dvoch sulfhydrylových skupín: 2-SH → –S–S–. D. m. sú hlavným faktorom
zodpovedným za tvorbu a udrţovanie terc. štruktúry bielkovín. Bielkoviny, kt. obsahujú veľký počet
d. m. sú veľmi odolné voči denaturácii teplom, kyselinami al. zásadami, detergenciami atď., ako aj
voči hydrolýze proteolytickými enzýmami. D. m. sa môţu štiepiť redukčne (napr. účinkom 2-
merkaptopropanolu) al. oxidačne (napr. účinkom kys. mravčej). V org. tvorbu a štiepenie d. m.
katalyzujú enzýmy, z kt. najznámejšia je proteíndisulfidreduktáza (glutatión).
disulfiram – tetraetyltiuramdisulfid, antialkoholikum; inhibuje aldehyddehydrogenázu (hromadenie
acetaldehydu vynikajúceho z etanolu má za následok neţiaduce príznaky); →Antabus;
→Disulfiramum.
Disulfiramum – syn. teturamín, skr. Disulfiram., bis(dietyltiokarbamoyl)disulfid, tetraetyltioperoxydikarbóndiamid,
ČSL 4, C 10 H 20 N 2 S 4 , M r 296,54 ; detergens alkoholu, antialkoholikum. Je to
biely al. takmer biely mikrokryštalický prášok, bez zápachu. Je prakticky nerozp. vo vode, mierne
rozp. v 95 % liehu a ľahko rozp. v chloroforme.
S
S
(C 2H 5) 2NC – SS – CN(C 2H 5) 2 Disulfiramum
Dôkaz
a) Asi 0,02 g vzorky sa rozpustí miernym zahriatím v 10,0 ml 95 % liehu; pridá sa 1 kv. zriedenej
kys. chlorovodíkovej a 1 kv. síranu meďnatého; vznikne zelenohnedé sfarbenie.
b) Teplota topenia: 69 – 72 °C.
Stanovenie obsahu
Asi 0,3000 g vzorky sa stanovuje na obsah dusíka s tým rozdielom, ţe sa tekutina titruje
odmerným rozt. kys. chlorovodíkovej 0,1 mol/l.
1 ml odmerného rozt. kys. chlorovodíkovej 0,1 mol/l zodpovedá 0,012483 g C 10 H 20 N 2 S 4 .
D. pôsobí na enzýmové systémy v obličkách, kt. metabolizujú normálne alkohol; blokuje
aldehyddehydrogenázu. Vyvoláva toxické príznaky (raš, začervenanie koţe, najmä tváre,
palpitácie, dyspnoe, tachykardiu), kt. závisia od mnoţstva poţitého alkoholu. Reakcia sa rozvíja
uţ za 10 – 15 min a môţe pretrvávať aj niekoľko h. Resorbuje sa asi z 80 – 90 %. Je vysoko
lipofilný a môţe prechádzať do tukového tkaniva. Plazmatické koncentrácie sa vzhľadom na veľmi
rýchly metabolizmus stanovujú ťaţko.
Indikácie – odvykacia th. pri chron. alkoholizme.
Kontraindikácie – ťaţká srdcová insuficiencia, apoplexia, epilepsia, ťaţká hepatopatia, nefropatia,
diabetes mellitus, hypertyreóza, gravidita, th. metronidazolom.
Nežiaduce účinky – Koţná alergická reakcia, ospalosť, pachuť, bolesti hlavy. Poţitie alkoholu po
podaní d. vyvoláva intenzívnu vazodilatáciu tváre a krku, pulzáciu v hlave a krku, tachykardiu a
tachypnoe, po kt. nasleduje nauzea a vracanie, potenie, bledosť, hypotenzia. Niekedy sa
dostavuje zmätenosť, kŕče, arytmie, môţe vzniknúť kolaps, infarkt myokardu. Vysoké dávky
alkoholu môţu vyvolať závraty, bolesti hlavy, dýchavicu, bezvedomie, exitus.
Opatrnosť je ţiaduca pri th. fenytoínom, izoniazidom a antikoagulanciami. Pacienti, príp. príbuzní
musia byť informovaní o nebezpečí poţitia alkoholu počas th. Pacient sa má varovať nielen pred
pitím alkoholických nápojov, ale aj uţívaním liečiv obsahujúcich alkohol (tct. p.).
Dávkovanie – th. sa začína poţitím 400 – 1200 mg p. o. naraz (pacient nesmie predtým poţiť
alkohol), udrţovacia dávka 400 – 800 mg/d al. 2-krát/týţd. po 800 mg. Po určitom čase (4 aţ 6
99