dim. – skr. z l. dimidius polovica. Dimastigamoeba ... - datasolution.sk

Inhibítory karbonátdehydratázy
Ako d. sa pre slabý účinok nepouţívajú, majú význam pri th. chron. respiračnej insuficiencie s acidózou,
glaukómu a niekt. foriem epilepsie (priaznivý vplyv miernej acidózy). Sú kontrain-dikované pri pečeňových a
obličkových poruchách a v gravidite. Patria sem:
• Acetazolamid – nekompetitívny inhibítor karbonátdehydratázy pripravený r. 1950.
• Butazolamid – pripravený r. 1956 (Butamide ® )
• Difenylmetán-4,4 , -disulfónamid – inhibítor karbonátdehydratázy syntetizovaný r. 1956
• Metazolamid – pripravený r. 1956 (Neptazane ® )
Purínové deriváty
Sú to inhibítory fosfodiesterázy, kt. rozkladá cAMP. Vyvolávajú zvýšenie cAMP a pôsobia bronchodilatačne,
kardiostimulačne a vazodilatačne, zvyšujú prietok krvi obličkami a glomerulovej filtrácie s miernou inhibíciou
reabsorpcie Na + . Diuretický účinok je slabý, preto sa podávajú skôr ako adjuvanciá pri th. asthma bronchiale so
srdcového zlyhania. Patria sem:
• Acefylín – má aj kardiotonické a bronchodilatačné účinky; pripravený vo firme E. Merck r. 1922 (Aminodal ® )
• Aminofylín – syn. etyléndiamín, teofylamín, pripravený r. 1909 Grüterom vo firme Byk; pouţíva sa ako
bronchodilatans.
• Etofylín – syn. acefylínpiperazín, pripravený r. 1949 Baissem (Dynaphylline ® , Etaphydel ® , Etaphylline ® ,
Etafillina ® , Etophylate ® ); má výrazné bronchodilatačné účinky.
• 7-morfolinometylteofylín – pripravený r. 1959 Bruckhalterom (Xanturil ® )
• Teobromín –3,7-dimetylxantín, hlavný alkaloid kakaových bôbov. Extrakciu opísal Schwyzer (1931), syntézu
z 3-metylmočovej Fischer (1898). Má najmä bronchodilatačné a mierne kardiotonické účinky
• Teofylín – syn. teocín, 1,3-dimetylxantín, izomérický s teobromínom; syntetizoval ho Traubem (1900), má
výrazné bronchodilatačné, kardiostimulačné a myorelaxačné účinky na hladké svalstvo; pouţíva sa sám al. ako
dietanolamín, etanolamín, izopropanolamín a glycinát sodný.
Ortuťové deriváty
Pred objavom moderných d. boli organické zlúč. ortuti jedinými pouţiteľnými silnými d. Majú mnoho nevýhod –
nevyhnutnosť parenterálneho podávania, slabý účinok pri nízkej glomerulárnej filtrácii a pomerne vysoká
toxickosť. Preto sa od ich pouţívania upustilo.
• Chlorid ortutnatý – kalomel, Hg 2Cl 2 (Calogreen ® , Cyclosan ® )
• Chlórmerodrín – pripravený r. 1950.
• Kys. merkumalová – pripravil ju r. 1954 Schlesinger a spol. vo firme Endo, ako aj Werner a Scholz.
• Meralurid – štruktúru opísal Pearson r. 1950, toxikol. vlastnosti Goldenthal r. 1971 (sodná soľ – Dilurgen ® ,
Mercadran ® , Mercuhydrin ® , Mercuretin ® )
• Merkamfamid – pripravil ho Molnar r. 1938 (Mercurin ® )
• Merkoptamerín sodný – pripravil ho r. 1951 Lehman vo firme Wyeth (Diucardyn sodium‹, Thiomerin sodium ® )
• Merkumatilín sodný – kombinácia teofylínu a sodnej soli kys. merkomalovej (Cumertilin Sodium ® )
• Mersalyl – pripravil ho Diels a Beccard r. 1906 (Mercusal ® , Meralin ® , Salurin ® , Salyrgan ® ; kombinácia s
teofylínom – Neptal ® , Diursal ® ).
Nežiaduce účinky diuretík
K neţiaducim účinkom d. patria: 1. deplécia K + , prejavuje sa slabosťou, zníţenou peristaltikou, príp.
arytmiami, a to aj pri normálnych hodnotách K + v plazme. Prispieva k nej sek.
109