dim. – skr. z l. dimidius polovica. Dimastigamoeba ... - datasolution.sk
dim. – skr. z l. dimidius polovica. Dimastigamoeba ... - datasolution.sk
dim. – skr. z l. dimidius polovica. Dimastigamoeba ... - datasolution.sk
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
Inhibítory karbonátdehydratázy<br />
Ako d. sa pre slabý účinok nepouţívajú, majú význam pri th. chron. respiračnej insuficiencie s acidózou,<br />
glaukómu a niekt. foriem epilepsie (priaznivý vplyv miernej acidózy). Sú kontrain-dikované pri pečeňových a<br />
obličkových poruchách a v gravidite. Patria sem:<br />
• Acetazolamid <strong>–</strong> nekompetitívny inhibítor karbonátdehydratázy pripravený r. 1950.<br />
• Butazolamid <strong>–</strong> pripravený r. 1956 (Butamide ® )<br />
• Difenylmetán-4,4 , -disulfónamid <strong>–</strong> inhibítor karbonátdehydratázy syntetizovaný r. 1956<br />
• Metazolamid <strong>–</strong> pripravený r. 1956 (Neptazane ® )<br />
Purínové deriváty<br />
Sú to inhibítory fosfodiesterázy, kt. rozkladá cAMP. Vyvolávajú zvýšenie cAMP a pôsobia bronchodilatačne,<br />
kardiostimulačne a vazodilatačne, zvyšujú prietok krvi obličkami a glomerulovej filtrácie s miernou inhibíciou<br />
reabsorpcie Na + . Diuretický účinok je slabý, preto sa podávajú <strong>sk</strong>ôr ako adjuvanciá pri th. asthma bronchiale so<br />
srdcového zlyhania. Patria sem:<br />
• Acefylín <strong>–</strong> má aj kardiotonické a bronchodilatačné účinky; pripravený vo firme E. Merck r. 1922 (Aminodal ® )<br />
• Aminofylín <strong>–</strong> syn. etyléndiamín, teofylamín, pripravený r. 1909 Grüterom vo firme Byk; pouţíva sa ako<br />
bronchodilatans.<br />
• Etofylín <strong>–</strong> syn. acefylínpiperazín, pripravený r. 1949 Baissem (Dynaphylline ® , Etaphydel ® , Etaphylline ® ,<br />
Etafillina ® , Etophylate ® ); má výrazné bronchodilatačné účinky.<br />
• 7-morfolinometylteofylín <strong>–</strong> pripravený r. 1959 Bruckhalterom (Xanturil ® )<br />
• Teobromín <strong>–</strong>3,7-<strong>dim</strong>etylxantín, hlavný alkaloid kakaových bôbov. Extrakciu opísal Schwyzer (1931), syntézu<br />
z 3-metylmočovej Fischer (1898). Má najmä bronchodilatačné a mierne kardiotonické účinky<br />
• Teofylín <strong>–</strong> syn. teocín, 1,3-<strong>dim</strong>etylxantín, izomérický s teobromínom; syntetizoval ho Traubem (1900), má<br />
výrazné bronchodilatačné, kardiostimulačné a myorelaxačné účinky na hladké svalstvo; pouţíva sa sám al. ako<br />
dietanolamín, etanolamín, izopropanolamín a glycinát sodný.<br />
Ortuťové deriváty<br />
Pred objavom moderných d. boli organické zlúč. ortuti jedinými pouţiteľnými silnými d. Majú mnoho nevýhod <strong>–</strong><br />
nevyhnutnosť parenterálneho podávania, slabý účinok pri nízkej glomerulárnej filtrácii a pomerne vysoká<br />
toxickosť. Preto sa od ich pouţívania upustilo.<br />
• Chlorid ortutnatý <strong>–</strong> kalomel, Hg 2Cl 2 (Calogreen ® , Cyclosan ® )<br />
• Chlórmerodrín <strong>–</strong> pripravený r. 1950.<br />
• Kys. merkumalová <strong>–</strong> pripravil ju r. 1954 Schlesinger a spol. vo firme Endo, ako aj Werner a Scholz.<br />
• Meralurid <strong>–</strong> štruktúru opísal Pearson r. 1950, toxikol. vlastnosti Goldenthal r. 1971 (sodná soľ <strong>–</strong> Dilurgen ® ,<br />
Mercadran ® , Mercuhydrin ® , Mercuretin ® )<br />
• Merkamfamid <strong>–</strong> pripravil ho Molnar r. 1938 (Mercurin ® )<br />
• Merkoptamerín sodný <strong>–</strong> pripravil ho r. 1951 Lehman vo firme Wyeth (Diucardyn sodium‹, Thiomerin sodium ® )<br />
• Merkumatilín sodný <strong>–</strong> kombinácia teofylínu a sodnej soli kys. merkomalovej (Cumertilin Sodium ® )<br />
• Mersalyl <strong>–</strong> pripravil ho Diels a Beccard r. 1906 (Mercusal ® , Meralin ® , Salurin ® , Salyrgan ® ; kombinácia s<br />
teofylínom <strong>–</strong> Neptal ® , Diursal ® ).<br />
Nežiaduce účinky diuretík<br />
K neţiaducim účinkom d. patria: 1. deplécia K + , prejavuje sa slabosťou, zníţenou peristaltikou, príp.<br />
arytmiami, a to aj pri normálnych hodnotách K + v plazme. Prispieva k nej sek.<br />
109