PDF (6,0 MB) - Úrad priemyselného vlastníctva SR

VESTNÍK ÚRADU PRIEMYSELNÉHO VLASTNÍCTVA SR 2 - 2010 - SK (oznámenia - patenty) 21
MG4A
Čiastočne zrušené patenty
(11) 284202
(21) 62-98
(22) 8.7.1996
(54) Kryštalické formy I, II a IV atorvastatínu, to je semivápenatej soli kyseliny [R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-β,δ-
-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4-(fenylamino)karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej, alebo jeho hydrátu, farmaceutické
kompozície obsahujúce uvedené kryštalické formy a kryštalické formy na použitie ako liečivo
Dátum účinnosti rozhodnutia o čiastočnom zrušení: 7.12.2009
Patentové nároky sa stanovujú v tomto znení:
1. Kryštalická forma I hydrátu atorvastatínu, to je semivápenatej soli kyseliny [R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-β,δ-
-dihydroxy-5-(1-metyletyl)-3-fenyl-4-(fenylamino)-karbonyl]-1H-pyrol-1-heptánovej, ktorá má röntgenový práškový
difrakčný vzor, nameraný s použitím CuK α žiarenia, obsahujúci nasledujúce 2θ hodnoty, d-rovinné rozostupy a relatívne
intenzity, s relatívnou intenzitou väčšou ako 20 % nameranou po dvojminútovom drvení:
2θ d Relatívna intenzita (> 20 %)
Drvené 2 minúty
9,150 9,6565 42,60
9,470 9,3311 41,94
10,266 8,6098 55,67
10,560 8,3705 29,33
11,853 7,4601 41,74
12,195 7,2518 24,62
17,075 5,1887 60,12
19,485 4,5520 73,59
21,626 4,1059 00,00
21,960 4,0442 49,44
22,748 3,9059 45,85
23,335 3,8088 44,72
23,734 3,7457 63,04
24,438 3,6394 21,10
28,915 3,0853 23,42
29,234 3,0524 23,36
2. Kryštalická forma I hydrátu atorvastatínu, ktorá má 13 C nukleárno magnetickú rezonanciu v pevnom stave majúcu
nasledujúce chemické posuny, vyjadrené v dieloch na milión:
Priradenie (7 kHz)
Chemický posun
C12 alebo C25 182,8
C12 alebo C25 178,4
C16
166,7 (široký pás)
a 159,3
Aromatické uhlíky
C2-C5, C13-C18, C19-C24, C27-C32 137,0
134,9
131,1
129,5
127,6
123,5
120,9
118,2
113,8
C8, C10 73,1
70,5
68,1
64,9
Metylénové uhlíky
C6, C7, C9, C11 47,4
41,9
40,2
C33 26,4
25,2
C34 21,3