thesis - Theses
thesis - Theses
thesis - Theses
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
2 Úvod<br />
Tato bakalářská práce obecně seznamuje čtenáře s problematikou biologicky aktivních<br />
koordinačních sloučenin mědi, jejich potenciálních možnostech aplikace, ale hlavně se<br />
snaží rozšířit řady těchto zajímavých látek o nové deriváty. Pozornost byla věnována<br />
zejména měďnatým komplexům s thiosemikarbazony, 1,10–fenanthrolinem, Schiffovými<br />
bázemi, imidazoly, benzimidazoly, triazoly a fosfiny. Nicméně hlavní část práce byla<br />
zaměřena na syntézu a charakterizaci koordinačních sloučenin mědi s chinolony.<br />
Chinolony jsou heterocyklické sloučeniny, u nichž byla prokázána antimikrobiální aktivita<br />
(díky této vlastnosti jsou v klinické praxi využívány například jako antibiotika k léčbě<br />
zánětů močových cest, například Ciprofloxacin, Norfloxacin či Ofloxacin),<br />
antituberkulotická aktivita a protinádorová aktivita. V současné době jsou studovány<br />
kromě těchto látek i jejich analoga, k nimž patří mimo jiné 4(1H)–chinolony. U 4(1H)–<br />
chinolonů byla prokázána velká škála biologických účinků od antivirálních,<br />
antituberkulotických, antimalarických, antialergických až po antithrombotické. 4(1H)–<br />
chinolony tvoří řadu derivátů. Z našeho hlediska nejzajímavějším příkladem těchto<br />
derivátů jsou 2–fenyl–3–hydroxy–4(1H)–chinolony, které vykazují cytotoxické účinky,<br />
spočívající v inhibici topoizomerázy II a inosinmonofosfát dehydrogenázy.<br />
U všech výše zmíněných koordinačních sloučenin byla pozorována vyšší biologická<br />
aktivita než u samotných ligandů. Z toho předpokladu se vycházelo i u sloučenin mědi s 2–<br />
fenyl–3–hydroxy–4(1H)–chinolony, které byly připraveny a dále charakterizovány celou<br />
řadou fyzikálně–chemických analytických metod.<br />
Experimentální část je věnována přípravě a fyzikálně–chemické charakterizaci šesti<br />
připravených různě substituovaných koordinačnch sloučenin mědi s 2–fenyl–3–hydroxy–<br />
4(1H)–chinolony. U jedné z námi připravených sloučenin byla dokonce struktura<br />
jednoznačně potvrzena pomocí RTG difrakce. U vybraných komplexů bylo rovněž<br />
provedeno stanovení antimikrobiální aktivity.<br />
3