thesis - Theses

(lidský sériový albumin – v obou případech se jedná o proteiny účastnící se transportu
iontů kovů a metalokomplexů přes krevní oběh) fluorescenční spektroskopií a na vaznost
na Calf thymus DNA (CT–DNA), pomocí UV spektroskopie a cyklické voltametrie.
K testování se CT–DNA využívá jednak z ekonomických důvodů (je levná) a dále, protože
je kvalitní a snadno dostupná, proto je v dnešní době považována za DNA testovací
standard pro základní testování. Pomocí těchto měření bylo zjištěno, že se dané komplexy
váží k DNA větší afinitou, než samotný flumequin a mají větší interkalaci do DNA a mají
větší afinitu k BSA a HSA. Tyto komplexy mají potenciální antimikrobiální, protinádorové
a antioxidační vlastnosti.
Obr. 12
Flumequin
Dalším příkladem může být komplex mědi s chinolony druhé generace, Norfloxacinem a
Ofloxacinem, které jsou hojně využívanými ligandy. Jako antibiotika slouží k léčbě
nekomplikovaných zánětů močových cest. Stejně jako u komplexů mědi s flumequinem
byla i zde pozornost věnována afinitě měďnatých komplexů s těmito ligandy k BSA, HSA
a CT–DNA. Výsledky měření ukázaly, že se komplexy váží k BSA, HSA a CT–DNA
s mnohem větší afinitou než samotné ligandy. Z mixed ligandů byl připraven například
měďnatý komplex Norfloxacinu s bipyridinem, u nějž byla prokázána vyšší
antimikrobiální aktivita vůči E. coli než u samotného Norfloxacinu, stejně tak jeho
interkalace do DNA. U tohoto komplexu byla provedena in vitro protinádorová studie a
byla zjištěna cytotoxicita vůči HL–60 a K–560 buněčným leukemickým liniím a
antiproliferativní efekt vyšší než u samotného Norfloxacinu [45].
Příkladem komplexu mědi s chinolonem třetí generace může být měďnatý komplex
se Sparfloxacinem. U tohoto komplexu byla, stejně jako u předchozích, prokázána vyšší
afinita k CT–DNA a vyšší antimikrobiální aktivita vůči Pseudomonas Aeruginosa ve
srovnání se samotným Sparfloxacinem [46].
18