Fragment based drug design
Fragment based drug design Fragment based drug design
S4-pocket Hledání a spojování fragmentů O O NH N NH OH N H 2 O NH S2-pocket S1-pocket +
S4-pocket IC 50 = 330 μM N N N N Cl S1-pocket S1 Fragment hits S2-pocket
- Page 1 and 2: Cdk6 Fragment based drug design FGF
- Page 3 and 4: Tradiční design léčiv • Tradi
- Page 5 and 6: Pravidlo 5 • Ne více než 5 vod
- Page 7 and 8: High-Throughput Screening Je potře
- Page 9 and 10: Genomika • „Human genome projec
- Page 11 and 12: Strukturní biologie a objevy léč
- Page 13 and 14: Definice fragmentu • Menšíslou
- Page 15 and 16: Screening Screening fragmentů prot
- Page 17 and 18: Strukturní screening fragmentů R1
- Page 19 and 20: X-ray screening Screening:
- Page 21 and 22: Definice X-ray procesu •Potřeba
- Page 23 and 24: Krystalizační protokol (PixSys)
- Page 25 and 26: Spojování a optimalizace fragment
- Page 27: S4-pocket Inhibitory trombinu O Mel
- Page 31 and 32: S4-pocket MeO IC 50 = 3.4 nM IC 50
- Page 33: Výhody FBDD • Malý fragment má
S4-pocket<br />
IC 50 = 330 μM<br />
N<br />
N<br />
N<br />
N<br />
Cl<br />
S1-pocket<br />
S1 <strong>Fragment</strong> hits<br />
S2-pocket