Pokaż cały numer - Farmaceutyczny Przegląd Naukowy

Pokaż cały numer - Farmaceutyczny Przegląd Naukowy Pokaż cały numer - Farmaceutyczny Przegląd Naukowy

fpn.sum.edu.pl
from fpn.sum.edu.pl More from this publisher
11.06.2013 Views

Farm Przegl Nauk, 2009,2 na skrócenie czasu rozpadu otrzymanych tabletek. Najkrótszy czas rozpadu wykazywały tabletki serii F-LSS- II zawierające w swoim składzie laurylosiarczan sodu w ilości 4%. Rezultaty badań dostępności farmaceutycznej (współczynnik Q) piroksykamu w modelowym płynie zbiorczym (0.1 mol kwas solny) z badanych formulacji przedstawiono w tabeli 2. Stanowiły one podstawę do prześledzenia zależności Q w funkcji czasu (t, min): Q=f (t, min), przedstawionego na rycinie 3. Najniższą dostępnością farmaceutyczną (ok. 80% po 45 minutach uwalniania) charakteryzowały się tabletki serii F0 (bez dodatku tenzydu) i serii F-T80-I zawierającej jako niejonowy surfaktant Tween80 w ilości 0.4%. Za wyjątkiem serii F-T80-I, we wszystkich pozostałych seriach tabletek ilość uwolnionego środka leczniczego w badanych punktach pomiarowych była istotnie wyższa dla tabletek zawierających w swoim składzie solubilizator micelarny w porównaniu do tabletek bez ich udziału (seria F-0). Najlepsze wyniki uzyskano dla tabletek zawierających jako solubilizator laurylosiarczan sodu i Brij 58 w ilości 4% (po 15 minutach uwolniło się ponad 80% substancji). 26 Odchylenie od średniej masy tabletki (%) Ścieralność (%) Czas rozpadu (min) Wnioski Formulacje F-0 2.93 0.71 ± 0.03 F-T80-I 2.56 0.78 ± 0.02 F-Brij58-I 2.21 0.59 ± 0.02 F-LSS-I 2.72 0.91 ± 0.01 F-T80-II 2.19 0.61 ± 0.01 F-Brij58-II 2.14 0.52 ± 0.02 F-LSS-II 2.51 0.52 ± 0.03 Tabela 1. Właściwości fizykochemiczne tabletek 3.20 ± 0.15 3.01 ± 0.11 2.45 ± 0.13 2.52 ± 0.10 2.26 ± 0.09 2.23 ± 0.15 2.17 ± 0.15 1. Obecność surfaktanta w masie formulacyjnej powoduje zmniejszenie wartość indeksu Carra, co sugeruje poprawę sypkości granulatów. 2. Zastosowanie surfaktantów w masie tabletkowej wpłynęło na skrócenie czasu rozpadu otrzymanych tabletek. Najkrótszy czas rozpadu wykazywały tabletki serii F-LSS-II zawierające w swoim składzie laurylosiarczan sodu w ilości 4%. 3. Wyniki badań szybkości uwalniania piroksykamu z tabletek wykazywały Formulacje → Czas [min]↓ Q5 F-0 44.73 ± 5.20 F-T80-I 49.30 ± 3.15 F-Brij58-I 50.17 ± 3.31 F-LSS-I zasadność wprowadzenia surfaktanta do receptury tabletek. Dodatek substancji solubilizujących do masy tabletkowej istotnie wpływa na szybkość i ilość uwolnionej substancji leczniczej. Współczynnik Q uzyskał najwyższe wartości dla tabletek zawierających jako solubilizator laurylosiarczan sodu i Brij 58 w ilości 4%. a 55.32 ± 4.97 c Q10 57.38 ± 3.11 61.87 ± 4.87 63.63 ± 5.66 a 68.22 ± 4.73 c Q15 62.50 ± 2.05 67.85 ± 2.56 74.91 ± 4.92 c 78.12 ± 3.60 c Q20 66.27 ± 1.90 72.80 ± 3.68 79.99 ± 4.88 c 82.35 ± 4.30 c Q25 72.84 ± 2.29 77.87 ± 4.64 84.39 ± 5.30 c 84.58 ± 4.68 c Q30 76.54 ± 1.41 81.35 ± 3.49 85.17 ± 4.49 b 89.64 ± 3.54 c Q45 78.68 ± 0.99 83.79 ± 4.25 88.57 ± 3.75 b 93.72 ± 4.44 c K (min-1 )*10-2 3.09 ± 0.30 1.37 ± 0.12 a 1.45 ± 0.27 a 1.57 ± 0.19 a Formulacje → Czas [min]↓ F-T80-II F-Brij58-II F-LSS-II Q5 59.85 ± 4.37 c 69.78 ± 2.57 c 70.11 ± 5.12 c Q10 66.64 ± 3.20 b 75.34 ± 3.35 c 78.81 ± 5.12 c Q15 75.46 ± 2.68 b 82.56 ± 3.35 c 84.34 ± 3.55 c Q20 79.98 ± 2.65 a 85.86 ± 3.81 c 86.89 ± 2.79 c Q25 84.34 ± 3.46 a 87.27 ± 4.07 c 89.87 ± 2.91 c Q30 86.69 ± 3.95 a 89.07 ± 3.76 c 92.57 ± 4.11 c Q45 89.45 ± 3.36 a 92.12 ± 3.81 c 94.55 ± 2.73 c K (min-1)*10-2 1.86 ± 0.21 a 2.07 ± 0.37 a 2.18 ± 0.49 a statystycznie istotnie w porównaniu do tabletek bez solubilizatora: a p≤0.05; b p≤0.01; c p≤0.001 Tabela 2. Wartości współczynnika Q (%) Piśmiennictwo: 1. Zielska-Olczak M, Olczak S. Izoenzymy cyklooksygenazy i inhibitory cyklooksygenazy-2. Farm Pol 2000; 18: 869-874. 2. Nachajski M, Zgoda M M. Zastosowanie solubilizacji hydrotropowej i micelarnej w celu poprawy dostępności farmaceutycznej NLPZ- środków leczniczych z II klasy BCS. Farm Pol 2008; 64: 231-237. 3. Gomułka S. Bezpieczniejsze niesteroidowe leki przeciwzapalne-niespełnione oczekiwania (na razie?). Terapia i Leki 2002; 5: 5-10. 4. Jug M i wsp.: Hydroxypropyl methylcellulose microspheres with piroxicam and piroxicam-hydroxypropylbeta-cyclodextrin inclusion complex. Pharmazie 2004; 59: 686-691. 5. Ingkatawornwong S i wsp.: Studies on aging piroxicampolyvinylpyrrolidone solid dispersions. Pharmazie 2001; 56: 227-230. 6. Albertini B i wsp.: Evaluation of beta-lactose, PVP K12 and PVP K90 as excipients to prepare piroxicam granules using two wet granulation techniques. Eur J Pharm Biopharm 2003; 56: 479-487.

7. Verma M M i wsp.: Dissolution, bioavailability and ulcerogenic studies on piroxicam-nicotinamide solid dispersion formulations. Boll Chim Farm 2003; 142: 119-124. 8. Van Hees T i wsp.: Determination of the free/included 9. piroxicam ratio in cyclodextrin complexes: comparison between UV spectrophotometry and differential scanning calorimetry.; Eur J Pharm Sci 2002; 15(4): 347-53. Nachajski M, Zgoda M M. Zastosowanie solubilizacji hydrotropowej i micelarnej w celu poprawy dostępności farmaceutycznej NLPZ- środków leczniczych z II klasy BCS. Farmacja Polska 2008, 64 (5), 231-237. Adres do korespondencji: Beata Szulc-Musioł Śląski Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Farmacji Stosowanej ul. Kasztanowa 3 41-200 Sosnowiec Tel. 032 291-84-23 e-mail: bszulc@sum.edu.pl copyright © 2009 Grupa dr. A. R. Kwiecińskiego ISSN 1425-5073 10. Jankowski A, Gadomska-Nowak M. Wpływ metody sporządzania oraz dodatku substancji pomocniczych na dostępność farmaceutyczną piroksykamu z czopków. Farm Pol 2004; 20: 970-975. 11. Zgoda M M. Solubilizacja hydrotropowa i micelarna trudno rozpuszczalnych w wodzie środków leczniczych. Farm Pol 2007; 4(53): 135-143. 12. Szulc-Musioł B, Jankowski A. Influence of surfactants of Rofam type on properties of piroxicam tablets. Acta Pol Pharm Drug Research (w druku). 13. Farmakopea Polska VI. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne. Warszawa 2002. 27

7. Verma M M i wsp.: Dissolution, bioavailability and ulcerogenic<br />

studies on piroxicam-nicotinamide solid dispersion<br />

formulations. Boll Chim Farm 2003; 142: 119-124.<br />

8. Van Hees T i wsp.: Determination of the free/included<br />

9.<br />

piroxicam ratio in cyclodextrin complexes: comparison<br />

between UV spectrophotometry and differential<br />

scanning calorimetry.; Eur J Pharm Sci 2002; 15(4):<br />

347-53.<br />

Nachajski M, Zgoda M M. Zastosowanie solubilizacji<br />

hydrotropowej i micelarnej w celu poprawy dostępności<br />

farmaceutycznej NLPZ- środków leczniczych z II klasy<br />

BCS. Farmacja Polska 2008, 64 (5), 231-237.<br />

Adres do korespondencji:<br />

Beata Szulc-Musioł<br />

Śląski Uniwersytet Medyczny<br />

Katedra i Zakład Farmacji Stosowanej<br />

ul. Kasztanowa 3<br />

41-200 Sosnowiec<br />

Tel. 032 291-84-23<br />

e-mail: bszulc@sum.edu.pl<br />

copyright © 2009 Grupa dr. A. R. Kwiecińskiego ISSN 1425-5073<br />

10. Jankowski A, Gadomska-Nowak M. Wpływ metody<br />

sporządzania oraz dodatku substancji pomocniczych na<br />

dostępność farmaceutyczną piroksykamu z czopków.<br />

Farm Pol 2004; 20: 970-975.<br />

11. Zgoda M M. Solubilizacja hydrotropowa i micelarna<br />

trudno rozpuszczalnych w wodzie środków leczniczych.<br />

Farm Pol 2007; 4(53): 135-143.<br />

12. Szulc-Musioł B, Jankowski A. Influence of surfactants of<br />

Rofam type on properties of piroxicam tablets. Acta Pol<br />

Pharm Drug Research (w druku).<br />

13. Farmakopea Polska VI. Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne.<br />

Warszawa 2002.<br />

27

Hooray! Your file is uploaded and ready to be published.

Saved successfully!

Ooh no, something went wrong!