2011 2 - Edukafarm

More documents

Recommendations

Info

30 2 / <strong>2011</strong> Diklofenak epolamín Diklofenak epolamín v topických liekových formách MUDr. Jiří Slíva, Ph.D., Ústavy farmakologie, 2. & 3. LF UK, Praha Jednou zo základných indikácií nesteroidových indikácií (NSA) je liečba bolesti. O ich účinnosti dnes nie je pochýb, pretože je podložená celým radom klinických štúdií a metaanalýz. Ich účinok je pritom založený na inhibícii cyklooxygenázy, čím sa zabraňuje tvorbe protizápalovo pôsobiacich ikosanoidov, menovite prostaglandínov. I keď diskutované sú aj iné mechanizmy, práve inhibícia cyklooxygenázy je v tomto smere najzásadnejšia. Paradoxne býva tento mechanizmus aj zdrojom palety nežiaducich účinkov – predovšetkým gastrointestinálnych, hematologických či nefrotoxických. Pravdepodobnosť nežiaducich účinkov sa pritom neodvíja len od konkrétneho zástupcu, jeho dávky a čas podávania, ale prirodzene závisí aj na liekovej forme, v ktorej je pacientovi podávaný. Všeobecne lokálne NSA predstavujú prípravky s veľmi priaznivým bezpečnostným profi lom. Prakticky pacient si dnes môže zvoliť, ak hovoríme o NSA, z polotuhých liekových foriem (gél, emulgél a i.), náplastí alebo sprejov. Obsiahnutá účinná látka dobre penetruje priamo do postihnutého miesta a do systémovej cirkulácie sa dostáva len v minimálnom množstve, čo je dôvodom systémovej bezpečnosti takejto liečby. Možnou nevýhodou z hľadiska bezpečnosti je však u týchto foriem riziko fotosenzibilizácie, preto sa pacientom odporúča zbytočne sa po aplikácii nevystavovať pôsobeniu slnečného žiarenia. Možnosti lokálnej farmakoterapie bolesti V liečbe bolesti sa však v lokálnych liekových formách nestretávame len s NSA. U chronických bolestivých stavov sú rovnako využívané látky s lokálne derivačným účinkom, s potenciálom interagovať s vaniloidními TRPV1 receptormi na nervových zakončeniach, u ktorých vyvolávajú periférnu desenzitizaciu (napr. kapsaicín). Nakoniec zostávajú náplasťové formy s obsahom lokálneho anestetika (lidokaín – u nás doposiaľ nie sú bežne užívané), tzv. „hrejivé náplasti“ (zdravotnícky prostriedok), či náplasti s obsahom NSA – najčastejšie s obsahom diklofenaku, i keď úspešne testovaný bol rovnako účinok ketoprofénu či naproxénu alebo aj kombinácia diklofenaku s heparínom. Forma spreja je de facto dnes poslednou známou užívanou liekovou formou NSA na lokálne používanie. Hlavnú výhodu možno nájsť v jednoduchej aplikácii, keď pacient s liečivom s výnimkou aplikovaného miesta neprichádza vôbec do styku. Veľmi užívanými sa v poslednom čase stali opioidy adjustované do náplasťovej formy (fentanyl, buprenorfín) – spresnime však, že hoci má táto lieková forma lokálnu podobu, farmakologický účinok je vďaka dobrej absorpcii systémový (istú analógiu je možné nájsť aj vo forme napr. intranazálneho spreja s obsahom fentanylu určeného na liečbu prelomovej bolesti u onkologických pacientov). Diklofenak je neselektívne pôsobiace nesteroidové antifl ogistikum (NSA) podávané najmä v lokálnej liekovej forme, i keď je dostupný aj vo forme prášku na perorálne použitie. Z bežnej praxe je zrejmé, že diklofenak je najčastejšie využívaným zástupcom NSA na lokálny spôsob podania. Diklofenak epolamín (DE) sa v porovnaní s jeho ostatnými bežne užívanými formami, t.j. sodnou alebo draselnou soľou, vyznačuje výrazne lepšou solubilitou vo vode, takisto má vyrazne lepšiu rozpustnosť aj v lipofi lných prostrediach (dokázané klinickou štúdiou). DE v štúdiách Už v polovici roku 2 000 bola publikovaná práca zaoberajúca sa hodnotením DE vo forme náplasti na úľavu od bolesti v dôsledku úrazu pri športovaní. Štúdia bola koncipovaná ako multicentrická, randomizovaná a placebom kontrolovaná a týkala sa len dospelých osôb s akútnou bolesťou (n = 222). V porovnaní s placebom bol DE výrazne účinnejší vo všetkých hodnotených intervaloch v dosiahnutej úľave od bolesti, t.j. v 3., 7. a 14. dni (p ≤ 0,04). Medzi placebom a DE sa pritom nezistil žiaden významný rozdiel v znášanlivosti alebo vo výskyte nežiaducich účinkov. O 2 roky neskoršie sa okrem iného poukázalo na priaznivý vplyv pridania lecitínu, ktorý u zdravých dobrovoľníkov podporoval proces epikutánnej absorpcie DE pri 10 dennom podávaní 2-krát denne. Ten v plazme dosahoval významne vyššie hladiny, čo svedčí o vyššej saturácii podkožných tkanív účinnou látkou v mieste aplikácie. Účinnosť tejto kombinácie bola u pacientov s ľahkým až stredne závažným poranením členka vyššia ako pri samotnom DE; podobne tiež aj u chorých s epikondylitídou alebo periartritídou ramenného kĺbu. V prospech užívania DE vo forme náplastí svedčia okrem iného dvojito zaslepené klinické štúdie u zdravých dobrovoľníkov, ktorým sa ich podaním navodila hypoalgézia, alebo u chorých s bilaterálnou gonartrózou, kde aktívna liečba mala v porovnaní s placebom významný vplyv na existujúcu pokojovú bolesť počas 24. hodín od aplikácie. Pri 3-dennej aplikácii bol rozdiel v porovnaní s placebom na vizuálnej analógovej škále bolesti ešte zreteľnejší s pretrvávaním 96 hodín od odstránenia náplasti, a to nielen vo vzťahu k pokojovej bolesti, ale aj bolesti vzniknutej pohybom. V súhrnnej analýze dvoch randomizovaných štúdií vykonaných u chorých s artrózou kolena (n = 258) sa pri použití DE náplasti zistil priemerný pokles Lequesnovho indexu o 35 %, pričom pri placebe len o 15 % (p < 0,000 1). Podobné pozorovanie sa týkalo aj zaznamenaného poklesu intenzity bolesti, a síce o 59,5 % vs. 29,9 % pri placebe. Hodnota NNT (The number needed to treat) pre najmenej 50 % pokles bolesti sa stanovila na 3,0. V ďalších štúdiách sa pri použití náplasti s 1,3 % DE opisuje nástup účinku o 1,27 h u chorých s poranením mäkkých tkanív alebo významná úľava od akútnej bolesti chrbta. Trochu kuriózne pôsobia výsledky štúdie, v ktorej boli náplasti s DE účinné v prevencii bolestí hrdla v dôsledku intubácie u žien po cisárskom reze (n = 220). Podobne zaujímavý je aj priaznivý vplyv DE v náplasti na nižší výskyt kapsulárnych kontraktúr po argumentácii poprsia. Záver DE je u nás dostupný v prípravkoch z radu Flector EP, a síce vo forme gélu alebo náplasti, prípadne ako viazaný na lekársky predpis v podobe vrecúšok na perorálne podávanie. Literatúra u autora F F
Aktívny život Flector Zloženie lieku: Každá náplasť 10 cm x 14 cm obsahuje 14 g gélu. 100 g gélu obsahuje: Diclofenac epolamine 1,292 g. Terapeutické indikácie: Pre lokálnu liečbu zápalu spôsobeného traumou šliach, väzív, svalov a kĺbov po vyvrtnutí, dislokácii, pomliaždení a presilení svalov. Na lokálne ošetrenie reumatických bolestí, lokálna symptomatická liečba bolesti pri epikondylitíde a vyvrtnutom členku. Aplikácia: Flector EP Náplasť sa aplikuje 1-2 x denne, Flector EP gél aplikujte 3-4 krát denne (1-2 prstové končeky) vzhľadom na veľkosť postihnutej oblasti. Kontraindikácie: Známa je individuálna precitlivenosť na diklofenak, acetylsalicylovú kyselinu a iné nesteroidové protizápalové lieky. Upozornenia: Neaplikovať na otvorené rany (škrabance, rezné rany, atď.) a od 6. mesiaca tehotenstva. Vyhnúť sa styku s očami a sliznicou. Výdaj liekov nie je viazaný na lekársky predpis a sú dostupné v každej lekárni. Pozorne čítajte príbalovú informáciu a poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. ® EP Náplas plas Flector ® EP Gél Výrobca: IBSA Institut Biochimique SA, Lugano, Švajčiarsko Zastúpenie pre SR: IBSA Slovakia s.r.o., Šancová 72, 811 05 Bratislava Tel.: 02/5262 0978, Fax: 02/5262 0979, E-mail: ibsa@ibsa.sk www.ibsa.sk bez bolesti Podvrtnutia, natiahnutia svalov, šliach a väzív Športové poranenia Úrazy z preťaženia Zápalové a degeneratívne ochorenia Bolesti kĺbov a chrbtice Reumatizmus
Page 1 and 2: 2/2011 KONZULTÁCIE V RÁMCI KONTIN
Page 3 and 4: KONCEPCIA: periodická forma eduká
Page 5 and 6: Aby sme nehovorili príliš abstrak
Page 7 and 8: Veľmi dôležitou je skutočnosť,
Page 9 and 10: IPL - kardiaka-antiarytmiká, diure
Page 11 and 12: Centrálny register osôb oprávnen
Page 13 and 14: Pravidelná fyzická aktivita sa dn
Page 15 and 16: kátorov s verapamilom alebo diltia
Page 17 and 18: Graf 3: Hodnoty celkového krvného
Page 19 and 20: • non-adherencia v liečbe dyslip
Page 21 and 22: OTC/01/05/2011 NOVINKA Obsahuje pro
Page 23 and 24: d: h, 16:24:49 4:49 Jednoduché rie
Page 25 and 26: Rotarix TM : Stačia 2 dávky od 1.
Page 27 and 28: ho ekzému u detí matiek užívaj
Page 29 and 30: a tým zabraňuje ich kolonizácii
Page 34 and 35: 32 2 / 2011 Lokálne liečebné mo
Page 36 and 37: 34 2 / 2011 Studené nohy - bez oh
Page 38 and 39: 36 2 / 2011 Syndróm bakteriálneho
Page 40 and 41: 38 2 / 2011 Súčasné možnosti pr
Page 42 and 43: 40 2 / 2011 v minulom roku sa konš
Page 44: nevyvážené diétne návyky únav

2011 2 - Edukafarm

Create successful ePaper yourself

Delete template?

Save as template?