metanol ve su-asetonitril ikili karışımlarında potansiyometrik yön

131.1.5. Kinolonların Antibakteriyel EtkinlikleriGenel olarak yeni kinolonlar Enterobacteriaceae ailesinin üyelerine, H. influenzae,M. catarrhalis, gonokoklar, menengokoklar, L. pneumophila gibi gram negatifbakterilere son derece düşük konsantrasyonlarda in vitro etkilidirler. P. aeruginosa,Acinetobacter türleri ve stafilokoklara etkinlikleri orta derecededir. Anaeropbakterilere, pnömokoklar da dahil streptokoklara, enterokoklara, diğer pseudomonastürlerine, Mycobacterium tuberculosis dışındaki mikobakterilere, Nocardia veActinomyces'lere pratik anlamda etkisizdirler.Kinolonlar arasında in vitro etkinlik açısından bireysel farklılıklar az da olsa olabilir.Siprofloksasin, gram negatif enterik basillere 2-8 misli daha düşükkonsantrasyonlarda etkilidir. Yeni kinolon türevleri olan tosufloksasin, sparfloksasin,P. aeruginosa'ya; Acinetobacter türlerine, pnömokoklar da dahil streptokoklara vediğer gram pozitif koklara olduğu kadar anaeroplara da diğerlerine göre in vitro dahaetkili olan kinolonlardır (www.infeksiyon.org).Florokinolonlar, geniş spektrumlu kemoterapötiklerdir. İnfeksiyonlara karşı terapötiketkinlikleri bakımından ikinci veya üçüncü sırada yer alırlar ve ilk alternatif olan ilaçyerine duruma ve koşullara göre kullanılabilirler (Appelbaum ve Hunter, 2000).1.1.6. Kinolonların Etki MekanizmalarıKinolonlar bakterisidal antibiyotiklerdir, etkilerini DNA sentezini bozarakgösterirler. Kinolonların bakteri hücresindeki temel hedefleri DNA-giraz(Topoizomeraz II) enzimidir. Şekil 1.11’de kinolonların etki mekanizmasıgösterilmektedir. Şekil 1.14’de kinolonların etki grupları belirtilmektedir. DNAgiraz enzimi gyrA tarafından kodlanan A ve gyrB tarafından kodlanan B olmak üzere2 alt bölümden oluşur. Florokinolonlar bu enzimin A kısmına bağlanarak etkigösterirler. Kinolon ile karşılaşan bakteriler bölünme yeteneğini kaybederler, boyunauzarlar ve sonuçta ölürler (www.infeksiyon.org). Bakteri sitoplazmasında DNA girazenzimini inhibe ederek bakteriyal DNA’nın replikasyonunu bozarlar (şekil 1.13).Bunun sonucunda bakteri kromozomlarında DNA’nın bakteri hücresi içineyerleşebilmesini sağlayan negatif süper sarmal oluşturma işlemi (süper coiling)