â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
76 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekilleriTablo 3.34Antifungal etkiliimidazol türevleriREkonazolOClClClMikonazolOClClClClTiyokonazolOClClClSfiema 3.32Ekonazol,mikonazol veizokonazolünsentez flemas›2',4'-Kloroasetofenon bromlanarak elde edilen 2-bromoasetofenon türevi imidazolile reaksiyona sokulur. Oluflan keton bilefli¤inin indirgenmesiyle elde edilenbenzil alkol türevi uygun benzil klorür bileflikleriyle reaksiyona sokularak istenilenbilefliklere ulafl›l›r.β-LAKTAM ANT‹B‹YOT‹KLERfiekil 3.7Penisilin ve Sefalosporin Türevi Antibiyotikler1928 y›l›nda Alexander Fleming taraf›ndan Penicillium notatum’dan tesadüfen penisilininizolasyonuyla keflfedilmesinden ve 1940 y›l›nda Florey ve arkadafllar›n›nkristalize penisilini saf olarak elde etmesi ile bakteriyel enfeksiyon hastal›klarlamücadelede klini¤e önemli bir olanak sunulmufltur.Penisilinler veSefalosporinler
3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri77Penisilin ve sefalosporinlerde stereokimyasal durum benzerdir. Penisilinlerde C 5ve C 6 ’daki karbonlar›n stereokimyas› ile sefalosporinlerdeki C 6 ve C 7 ’deki karbonlar›nkinetekabül eder. Söz konusu kiral karbonlar›n her ikisi de R konfigürasyonundad›r.Yani amid fonksiyonu düzlemin üstünde bulunmaktad›r. Penisilinlerde C 2 kiralkarbununun konfigürasyonu ise, S formundad›r. Yani, karboksil grubu düzleminalt›ndad›r. Sefalosporinlerde bu konuma tekabül eden yerde çift ba¤ bulunmas› nedeniylekiraliteden söz edilemez. Bu stereokimyasal yap› aktivite için flartt›r.Tablo 3.35Ariloil türevipenisilinlerR 1 R 2Oksasilin -H -HKloksasilin -H -ClDikloksasilin -Cl -ClFlukloksasilin -F -ClTablo 3.36‹zoksazol türevipenisilinlerfiema 3.33Ariloil ve izoksazoltürevleri için genelsentez flemas›6-APA ile uygun bir açil klorür bilefli¤i reaksiyona sokulur.Tablo 3.37Karboksil ve sülfonikasit sübstitüepenisilinler
- Page 35 and 36: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi25
- Page 37 and 38: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi27
- Page 39 and 40: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisiru
- Page 41 and 42: SIRA S‹ZDESIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL
- Page 43 and 44: 2. Ünite - Genel ‹laç BilgisiBi
- Page 45 and 46: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi35
- Page 47 and 48: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi37
- Page 49 and 50: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi39
- Page 51 and 52: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi41
- Page 53 and 54: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi43
- Page 55 and 56: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi45
- Page 57 and 58: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi47
- Page 59 and 60: ‹laç Etken MaddeleriG‹R‹fi
- Page 61 and 62: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 63 and 64: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 65 and 66: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 67 and 68: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 69 and 70: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 71 and 72: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 73 and 74: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 75 and 76: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 77 and 78: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 79 and 80: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 81 and 82: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 83 and 84: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 85: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 89 and 90: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 91 and 92: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 93 and 94: ‹laçlar›n Kullan›m Alanlar
- Page 95 and 96: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 97 and 98: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 99 and 100: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 101 and 102: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 103 and 104: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 105 and 106: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 107 and 108: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 109 and 110: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 111 and 112: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 113 and 114: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 115 and 116: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 117 and 118: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 119 and 120: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 121 and 122: ‹laçlar›n ‹stenmeyen Etkiler
- Page 123 and 124: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 125 and 126: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 127 and 128: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 129 and 130: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 131 and 132: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 133 and 134: D‹KKATD‹KKAT5. Ünite - ‹laç
- Page 135 and 136: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri77Penisilin ve sefalosporinlerde stereokimyasal durum benzerdir. Penisilinlerde C 5ve C 6 ’daki karbonlar›n stereokimyas› ile sefalosporinlerdeki C 6 ve C 7 ’deki karbonlar›nkinetekabül eder. Söz konusu kiral karbonlar›n her ikisi de R konfigürasyonundad›r.Yani amid fonksiyonu düzlemin üstünde bulunmaktad›r. Penisilinlerde C 2 kiralkarbununun konfigürasyonu ise, S formundad›r. Yani, karboksil grubu düzleminalt›ndad›r. Sefalosporinlerde bu konuma tekabül eden yerde çift ba¤ bulunmas› nedeniylekiraliteden söz edilemez. Bu stereokimyasal yap› aktivite için flartt›r.Tablo 3.35Ariloil türevipenisilinlerR 1 R 2Oksasilin -H -HKloksasilin -H -ClDikloksasilin -Cl -ClFlukloksasilin -F -ClTablo 3.36‹zoksazol türevipenisilinlerfiema 3.33Ariloil ve izoksazoltürevleri için genelsentez flemas›6-APA ile uygun bir açil klorür bilefli¤i reaksiyona sokulur.Tablo 3.37Karboksil ve sülfonikasit sübstitüepenisilinler
Change language