‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri75Klini¤e sunulan ilk bileflik nalidiksik asit 1962 y›l›nda tedaviye girmifltir. 1984 y›l›ndanorfloksasin ile ikinci jenerasyon kinolon grubu ortaya konulmufltur.Kinolonlar DNA-Giraz enzimini inhibe ederek bakterisit etki gösterirler. Birbakteri kromozomu, düz bir zincir iken yaklafl›k 1300 µm uzunlu¤undad›r. Böylebir polimerin 2 x 1 µm boyutlar›ndaki bir bakteri hücresine s›¤mas› için siklik veçok komplike uzaysal konformasyonda bulunmas› gerekir. Bu konformasyonu,DNA-Giraz enzimi sa¤lar. Bu enzimin inhibe edilmesiyle DNA sarmal› aç›larakhacmi büyür. Hücreye s›¤amayan DNA, hücreyi parçalar.BileflikNorfloksainFormülTablo 3.33Kinolon grububilefliklerPefloksainSiprofloksainfiema 3.31Norfloksasininsentez flemas›3-Kloro-4-floroanilin dietil etoksimetilenmalonatla yüksek s›cakl›kta reaksiyonasokulur. Elde edilen dihidro kinolin türevi, önce etilbromür ile daha sonra da piperazinlereaksiyona sokularak norfloksasin elde edilir.AZOL GRUBU ANT‹FUNGALLERAzol TürevleriBu gruptaki bütün bileflikler, fungus hücre membran›n›n ana bilefleni olan ergosterol’ünbiyosentezini inhibe ederler.