‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

72 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekillerifiema 3.26‹mipraminin sentezflemas›Bafllang›ç maddesi olarak al›nan 10,11-dihidro-5H-dibenzo[b,f]azepin, 3-dietilaminopropilklorür ile toluen içinde sodyum amit karfl›s›nda reaksiyona sokularakimipramin elde edilebilir.D‹H‹DROP‹R‹D‹N TÜREV‹ ANT‹H‹PERTANS‹F‹LAÇLAR1,4-Dihidropiridin türevi antihipertansifler, kalsiyum kanal blokörüdürler. Bu grupbileflikler, çok eskiden beri bilinmesine ra¤men ilaç olarak son y›llarda önem kazanm›fllard›r.1,4 dihidro türevi olmalar› nedeniyle aromatiklik bozulmufl oldu¤undan,siklohekzana benzer flekilde uzaysal konformasyon gösterirler ve kay›k formundad›rlar.1,4-dihidropiridin halkas› etki için gereklidir. Halka sisteminin oksitlenmesiveya redüksiyonu aktiviteyi düflürür. 3. ve 5. konumlardaki ester fonksiyonlar›n›nyerine biyoizosterik grup olarak, açil, amit, sülfonil veya nitril gruplar›-n›n getirilmesiyle etki kaybolmamaktad›r.Tablo 3.29DihidropiridintürevleriRR2 3 4 5RRfiema 3.27Nifedipinin sentezflemas›2- Nitrobenzaldehit, metil asetoasetat ve amonyakla reaksiyona sokularak nifedipinelde edilir.