â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
70 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekilleriAminobenzofenon, kloroasetil klorür ile reaksiyona sokularak kloroasetamidtürevi elde edilir. Bu ara bilefli¤in amonyakla etkilefltirilmesi diazepam› verirTR‹S‹KL‹K NÖROLEPT‹KLER VE ANT‹DEPRESANLARfiekil 3.6Fenotiyazin Türevi NöroleptiklerFenotiyazin10H-Dibenzo[b,d]tiyazin = fenotiyazinBu halka sistemini tafl›yan bileflikler antihelmintik olarak kullan›lm›flt›r. Dahasonra antihistaminik etkileri ortaya ç›kar›lm›flt›r. 1952 y›l›ndan sonra da psikofarmasötiketkilerinden yararlan›lmaya bafllanm›flt›r. Nöroleptik etkisinin araflt›r›lmas›s›ras›nda sentezlenen say›s›z bileflikle yap›-etki iliflkileri gelifltirilmifltir. Onuncu konumdanyap›lan sübstitüsyonda lineer alkil zincirinin aktivite için gerekli oldu¤u,iki karbon zinciri ile antihistaminik etkinin, üç karbon zinciri ile de nöroleptik etkininortaya ç›kt›¤› saptanm›flt›r. Bu zincir, azot ile sonland›¤› zaman nöroleptik etkininartt›¤› gözlenmifltir. Azot, dimetilamino grubu olarak veya piperidin veya piperazinolarak halka içine al›nm›fl durumda da olabilir. 3. konuma klor, metoksi,asetil, alkil sulfoksit, alkilsülfon veya triflorometil gruplar› ba¤lan›nca etkinin artt›-¤› saptanm›flt›r.Tablo 3.26Fenotiyazin türevleriBileşikRR1
3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri71fiema 3.25Fenotiyazintürevleri için genelsentez flemas›Uygun bir diarilamin türevi, iyot katalizörlü¤ünde elementel kükürt ile reaksiyonasokulur. Oluflan dibenzotiyazinler, 3-dimetilaminopropilklorür ile fenotiyazintürevini verir.Tiyoksanten Türevi NöroleptiklerBenzotiyazin halka sisteminde 10. konumdaki azot yerine biyoizosterik grup olaraktrivalan karbon getirilince tiyoksanten türevleri elde edilir. Bu bileflikler de nöroleptiketkilidirler. Bu türevlerde, alken yap›s›ndan dolay› geometrik izomeri sözkonusudur ve R1 grubuna göre cis- izomeri olan bileflikler daha etkilidirler.Tablo 3.27Tiyoksanten türevleriTrisiklik AntidepresanlarBenzotiyazin ve tiyoksanten türevlerinde, bulunan kükürt yerine biyoizosterik grupolarak -CH=CH- kal›nt›s› getirildi¤i zaman elde edilen 5H-dibenzo[b,f]azepin ve 5Hdibenzo[a,d]sikloheptatrientürevleri ve bunlar›n 10,11-dihidro türevleri antidepresantürevleri verirler. Dihidro türevlerdeki benzilik konumlardan birinin azot, oksijenve kükürt ile yer de¤ifltirmifl olan türevleri de antidepresan etkilidirler.BileflikFormülTablo 3.28Dibenzazepin türeviantidepresanlar
- Page 29 and 30: Genel ‹laç BilgisiG‹R‹fiBu
- Page 31 and 32: SORUS ORUD ‹KKATD‹KKAT2. SIRA
- Page 33 and 34: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi23
- Page 35 and 36: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi25
- Page 37 and 38: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi27
- Page 39 and 40: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisiru
- Page 41 and 42: SIRA S‹ZDESIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL
- Page 43 and 44: 2. Ünite - Genel ‹laç BilgisiBi
- Page 45 and 46: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi35
- Page 47 and 48: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi37
- Page 49 and 50: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi39
- Page 51 and 52: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi41
- Page 53 and 54: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi43
- Page 55 and 56: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi45
- Page 57 and 58: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi47
- Page 59 and 60: ‹laç Etken MaddeleriG‹R‹fi
- Page 61 and 62: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 63 and 64: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 65 and 66: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 67 and 68: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 69 and 70: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 71 and 72: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 73 and 74: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 75 and 76: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 77 and 78: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 79: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 83 and 84: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 85 and 86: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 87 and 88: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 89 and 90: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 91 and 92: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 93 and 94: ‹laçlar›n Kullan›m Alanlar
- Page 95 and 96: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 97 and 98: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 99 and 100: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 101 and 102: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 103 and 104: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 105 and 106: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 107 and 108: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 109 and 110: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 111 and 112: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 113 and 114: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 115 and 116: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 117 and 118: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 119 and 120: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 121 and 122: ‹laçlar›n ‹stenmeyen Etkiler
- Page 123 and 124: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 125 and 126: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 127 and 128: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
- Page 129 and 130: 5. Ünite - ‹laçlar›n ‹stenm
70 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekilleriAminobenzofenon, kloroasetil klorür ile reaksiyona sokularak kloroasetamidtürevi elde edilir. Bu ara bilefli¤in amonyakla etkilefltirilmesi diazepam› verirTR‹S‹KL‹K NÖROLEPT‹KLER VE ANT‹DEPRESANLARfiekil 3.6Fenotiyazin Türevi NöroleptiklerFenotiyazin10H-Dibenzo[b,d]tiyazin = fenotiyazinBu halka sistemini tafl›yan bileflikler antihelmintik olarak kullan›lm›flt›r. Dahasonra antihistaminik etkileri ortaya ç›kar›lm›flt›r. 1952 y›l›ndan sonra da psikofarmasötiketkilerinden yararlan›lmaya bafllanm›flt›r. Nöroleptik etkisinin araflt›r›lmas›s›ras›nda sentezlenen say›s›z bileflikle yap›-etki iliflkileri gelifltirilmifltir. Onuncu konumdanyap›lan sübstitüsyonda lineer alkil zincirinin aktivite için gerekli oldu¤u,iki karbon zinciri ile antihistaminik etkinin, üç karbon zinciri ile de nöroleptik etkininortaya ç›kt›¤› saptanm›flt›r. Bu zincir, azot ile sonland›¤› zaman nöroleptik etkininartt›¤› gözlenmifltir. Azot, dimetilamino grubu olarak veya piperidin veya piperazinolarak halka içine al›nm›fl durumda da olabilir. 3. konuma klor, metoksi,asetil, alkil sulfoksit, alkilsülfon veya triflorometil gruplar› ba¤lan›nca etkinin artt›-¤› saptanm›flt›r.Tablo 3.26Fenotiyazin türevleriBileşikRR1
Change language