‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri61PROPANOLAM‹N TÜREV‹ ANT‹H‹PERTANS‹F‹LAÇLARBu bileflikler β-blokör antihipertansif bilefliklerdir. Ariletilamin türevi bilefliklerinazotuna metil, etil, izopropil ve t-bütil gruplar›n›n getirilmesiyle etkinin α-reseptörlerdenβ-reseptörlere do¤ru yönlendi¤inden daha önce söz edilmiflti. Propanolamintürevi bileflikler, izoproterenolün β-blokör etkisinin gelifltirilmesi s›ras›nda ulafl›lm›flbilefliklerdir. Bu bileflikler, kiral karbon atomundan dolay› stereoizomeriközellik gösterirler. Bilefliklerin (S)-enantiyomerleri, (R)-enantiyomerlerinden yüzkere daha aktiftirler. Ancak tedavide rasemik kar›fl›mlar kullan›lmaktad›r. Zira rasemikkar›fl›mlar›n ayr›lmas› oldukça güçtür.Tablo 3.16Propanolamin türevibilefliklerfiema 3.15Propanolamintürevlerinin genelsentez flemas›Fenolik bilefliklerin epiklorhidrinle verdikleri epoksitin uygun primer amin bileflikleriylereaksiyona sokulmas›yla propanolamin türevleri elde edilir.SÜLFONAM‹T TÜREVLER‹Sülfanilamit Türevleri AntibakteriyellerSülfonamitler, bakteri enfeksiyonlar›n›n tedavisinde sistemik olarak kullan›lan ilkkemoterapötiklerdir. 1940’da paraaminobenzoik asit (PABA)’n›n sülfonamitlerinetkisini engelledi¤inin keflfedilmesinden sonra bu iki madde aras›ndaki iliflkiler incelenmifltir.Sülfonamitlerin PABA ile kompetitif olarak etki gösterdi¤i anlafl›lm›flt›r.Sülfonamitlere duyarl› bakteriler veya di¤er mikroorganizmalar folik asidi ve onundihidro türevi olan folinik asidi hücre d›fl›ndan alamazlar. Bu bileflikleri kendilerisentezlerler. Folik asit sentezi s›ras›nda bileflenlerden biri olan PABA’y› d›flardanal›rlar ve hücre içinde dihidropteridin ve glutamik asit ile birlefltirirler. Böylece folikasit sentezlenmifl olur.Sülfonamitler PABA’n›n antimetabolitidirler. Dihidropteroat enzimine karfl› PA-BA ile sülfonamitler yar›fl›rlar. Yani sülfonamitler bu enzimin kompetitif inhibitörüdürler.Folik asit oluflamazsa pürin bazlar›n›n sentezi de engellenmifl olur. Pürin