â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi â¹Ã§indekiler - Anadolu Ãniversitesi
54 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekillerifiema 3.6Piperazin grububilefliklerin sentezflemas›Tablo 3.7Arilbütilamin türevinöroleptiklerUygun benzil klorür bileflikleri, sübstitüe piperazinlerle reaksiyona sokularaksiklizin grubu ilaç etken maddeleri elde edilirArilbütilamin TürevleriArilbütilamin grubu bilefliklere örnek olarak peridol (Bütirofenon) grubu ve bunlarayap›ca benzer olan 4,4-diarilbütilamin grubu nöroleptikler verilebilir.fiema 3.7Melperonunsentez flemas›Florobenzen, 4-klorobütiroilklorür ile Friedel-Crafts reaksiyonu flartlar›nda reaksiyonasokulur. Oluflan butirofenon türevi, 4-metilpiperidinle reaksiyona sokularakmelperon elde edilir.AM‹NOALKOL ESTERLER‹Bu grupta kolinerjik ve kolinerjik bloke edici bileflikler bulunur. Grubun en basitüyesi asetilkolindir. Asetilkolin, sinir sisteminin en önemli nöromediyotörüdür. An-
3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri55cak, d›flar›dan ilaç olarak kullan›m› mümkün de¤ildir. Zira vücuda verilme yollar›ndakendini hidroliz eden asetilkolin esteraz enziminin yayg›n olarak bulunmas›ndandolay›, hemen parçalanarak etkisiz hale getirilir. Asetilin metil grubununelektron verici etkisi nedeniyle, molekül hidrolize karfl› oldukça dayan›ks›zd›r. Metilgrubu yerine elektron çeken bir sübstitüent olarak amino grubunun getirilmesiylehidrolizin gecikmesi sa¤lan›r. Benzer flekilde, ara zincirde ester fonksiyonunaba¤l› metil grubu da sterik olarak hidrolizi engeller. Bu iki sübstitüsyonun yer ald›¤›bileflikler asetilkolin yetersizli¤i durumlar›nda ilaç olarak kullan›labilen türevleriverirler.R R 1 Tablo 3.8Betanekol -NH 2 -CH 3Asetilkolin -CH 3 -HAninoalkol türevikolinerjiklerMetakolin -CH 3 -CH 3Karbakol -NH 2 -HAsetilkolin molekülü çok basit bir molekül olmas› nedeniyle, türevlerinin haz›rlanmas›çok kolayd›r. Esteri oluflturan asetik asit kal›nt›s›n›n büyük gruplarla yerde¤ifltirilmesiyle antikolinerjik bileflikler elde edilmifltir. Antikolinerjik bileflikleriçin model madde atropindir. Yap›n›n sadelefltirilmesiyle say›s›z bileflik sentezlenerektedavide kullan›lm›flt›r. Antikolinerjik bileflikler için belirlenen farmakoforik yap›dakiA ve B gruplar› aril veya sikloalkil grubu olabilir. C ile gösterilen grup, hidroksil,ester, amit veya siyanür grubu olabilir. Azotlu grup ise dialkil amin kal›nt›-s› olabildi¤i gibi azotun halka içine al›nd›¤› gruplar da olabilir.fiekil 3.2Atropin vefarmakoforik yap›AtropinAntikolinerjik maddeler için farmakoforik yap›Bileflik Formül Tablo 3.9Aminoalkol esteriyap›s› tafl›yan baz›moleküller
- Page 13 and 14: ‹lac›n Keflfi ve Tarihçesi‹L
- Page 15 and 16: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 17 and 18: 71. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve T
- Page 19 and 20: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 21 and 22: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 23 and 24: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 25 and 26: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 27 and 28: 1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Ta
- Page 29 and 30: Genel ‹laç BilgisiG‹R‹fiBu
- Page 31 and 32: SORUS ORUD ‹KKATD‹KKAT2. SIRA
- Page 33 and 34: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi23
- Page 35 and 36: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi25
- Page 37 and 38: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi27
- Page 39 and 40: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisiru
- Page 41 and 42: SIRA S‹ZDESIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL
- Page 43 and 44: 2. Ünite - Genel ‹laç BilgisiBi
- Page 45 and 46: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi35
- Page 47 and 48: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi37
- Page 49 and 50: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi39
- Page 51 and 52: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi41
- Page 53 and 54: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi43
- Page 55 and 56: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi45
- Page 57 and 58: 2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi47
- Page 59 and 60: ‹laç Etken MaddeleriG‹R‹fi
- Page 61 and 62: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 63: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 67 and 68: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 69 and 70: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 71 and 72: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 73 and 74: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 75 and 76: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 77 and 78: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 79 and 80: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 81 and 82: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 83 and 84: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 85 and 86: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 87 and 88: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 89 and 90: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 91 and 92: 3. Ünite - ‹laç Etken Maddeleri
- Page 93 and 94: ‹laçlar›n Kullan›m Alanlar
- Page 95 and 96: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 97 and 98: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 99 and 100: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 101 and 102: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 103 and 104: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 105 and 106: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 107 and 108: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 109 and 110: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 111 and 112: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
- Page 113 and 114: 4. Ünite - ‹laçlar›n Kullan
54 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekillerifiema 3.6Piperazin grububilefliklerin sentezflemas›Tablo 3.7Arilbütilamin türevinöroleptiklerUygun benzil klorür bileflikleri, sübstitüe piperazinlerle reaksiyona sokularaksiklizin grubu ilaç etken maddeleri elde edilirArilbütilamin TürevleriArilbütilamin grubu bilefliklere örnek olarak peridol (Bütirofenon) grubu ve bunlarayap›ca benzer olan 4,4-diarilbütilamin grubu nöroleptikler verilebilir.fiema 3.7Melperonunsentez flemas›Florobenzen, 4-klorobütiroilklorür ile Friedel-Crafts reaksiyonu flartlar›nda reaksiyonasokulur. Oluflan butirofenon türevi, 4-metilpiperidinle reaksiyona sokularakmelperon elde edilir.AM‹NOALKOL ESTERLER‹Bu grupta kolinerjik ve kolinerjik bloke edici bileflikler bulunur. Grubun en basitüyesi asetilkolindir. Asetilkolin, sinir sisteminin en önemli nöromediyotörüdür. An-