‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

50 Pratik ‹laç Bilgisi, ‹laç fiekilleriTablo 3.1Ariletilamin türevlerirak kimyasal yap›lar›yla yak›ndan ilgili olan ilaçlara yap›-spesifik ilaçlar denir vebilinen ilaçlar›n çok büyük bir ço¤unlu¤unu olufltururlar. Kimyasal yap›lar› birbirindençok farkl› olup, ayn› biyolojik etkiye sahip bileflikler de bulunmaktad›r.Bunlara yap›-nonspesifik ilaçlar denir. Yap›-nonspesifik ilaçlarda biyolojik etkiyi,kimyasal özelliklerden çok çözünürlük, iyonlaflma ve sterik yap› gibi fizikokimyasalözellikler yönlendirir.Baz› belli bafll› ilaç gruplar›, ilaçlar›n farmakofor gruplar› esas al›narak s›n›fland›r›lacakve ilaç etken maddeleri belirtilecektir.AR‹LALK‹LAM‹N TÜREVLER‹Ariletilamin TürevleriAriletilamin türevi bu bileflikler sempatomimetik bilefliklerdir. Do¤al sempatomimetikler,noradrenalin ve adrenalindir. Bunlar kendilerine özgü reseptörlere ba¤lanaraketkilerini gösterirler. Sempatik sistemdeki reseptörlerin en belli bafll› olanlar›,α-adrenerjik reseptörler ve β-adrenerjik reseptörlerdir. R 3 , hidrojen oldu¤u zaman,yani noradrenalindeki gibi, α-etki görülürken, metil ba¤l› olan noradrenalindehem α-, hem de β− etki görülür. ‹zopropil grubu ba¤l› olan izoproterenolde iseetki tamamen β− reseptör üzerinedir. Bu etki salbutamolde maksimum düzeydedir.Aromatik yap› üzerinde ve benzilik konumda hidroksil gruplar› oldu¤u zaman,bilefliklerin polaritesi dolay›s›yla suda çözünürlükleri yüksektir ve etki, otonom sinirsistemi üzerindedir. Amfetamin, metamfetamin ve fenfluramin türevlerinde oldu¤ugibi, hidroksil gruplar› bulunmayan bilefliklerin etkileri santral sinir sistemiüzerindedir. Bunlardan amfetamin ve metamfetamin uyar›c› etkileri nedeniyle dopingmaddesi olarak kullan›l›rlar. Fenfluramin ifltah kesici etkisi nedeniyle obezitetedavisinde kullan›lmaktad›r.R R 1 R 2 R 3Noradrenalin 3,4-diOH -OH -H -HAderenalin 3,4-diOH -OH -H -CH 3‹zoproterenol 3,4-diOH -OH -H -CH(CH 3 ) 2Salbutamol 3-CH 2 OH, 5-OH -OH -H -CH(CH 3 ) 2Efedrin -H -OH -CH 3 -CH 3Amfetamin -H -H -CH 3 -HMetamfetamin -H -H -CH 3 -CH 3Fenfluramin 3-CF 3 -H -CH 3 -CH 2 CH 3Yap›lar›nda benzilik hidroksil grubu tafl›yan bileflikler kiral karbon atomu nedeniyleoptikçe aktiflik gösterirler. R- formunda olan bileflikler, polarize ›fl›¤› solaçevirirler.