‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

‹laç Etken MaddeleriG‹R‹fi‹laçlar›n büyük bir ço¤unlu¤u, bundan önceki bölümlerde belirtildi¤i gibi, insanfizyolojisinde yer alan endojen maddeler olan hormonlar ve nöromediyatörlerinyap›lar›n›n taklit edilmesiyle veya bunlar›n yap›lar›n›n belli kurallar içerisinde de-¤ifltirilmesiyle elde edilmifllerdir. Buna, bafll›ca bitkiler olmak üzere di¤er do¤alkaynaklardan elde edilen maddeleri de dahil etmek gerekmektedir. Bu maddelerdenya oldu¤u gibi do¤rudan kullan›larak veya bu yap›lar model al›narak, yap›lar›n›nkimyasal ifllemlerle basitlefltirilmesiyle yeni ilaç etken maddelerine ulafl›lmas›ndayararlan›lm›flt›r.‹laç molekülleri, vücuda verildikten sonra, genellikle bir biyomakromoleküleba¤lanarak etki gösterirler. Ba¤lanma, biyomakromolekülün belli bir k›sm›nda gerçekleflir.Ba¤lanman›n gerçekleflti¤i bu k›s›mlara reseptör ad› verilir. Reseptörün veilaç molekülünün kimyasal özellikleri aras›nda bir benzerlik bulunmaktad›r. Herbir biyolojik yan›t için farkl› bir reseptör bulunur. Reseptörlerin baz›lar›n›n yap›lar›n›nayd›nlat›lm›fl olmas›na ra¤men, henüz pek çok reseptörün yap›s› tam olarakbilinmemektedir. Buna ra¤men, reseptörlerin yap›s›n›n belirli kimyasal özellikleritafl›d›¤› kabul edilmifltir. Buna göre, reseptöre gidip ba¤lanacak olan ilaç molekülününyap›s›n›n da ayn› flekilde belirli kimyasal özellikleri tafl›mas› gerekmektedir.‹laç molekülü ile reseptör aras›ndaki söz konusu iliflkide, etkileflen kimyasal yap›-lar birbirini tamamlayan özelliklere sahiptirler. Örne¤in, ilaç molekülü ile reseptöraras›ndaki etkileflimde hidrojen ba¤› söz konusu ise, ilaç molekülünde hidrojenba¤› vericisi bulunuyorsa, reseptörde hidrojen ba¤› al›c›s› bulunur. Benzer flekildeilaç molekülünde iyonik bir parçac›k bulunuyorsa reseptör üzerinde de iyonik birk›sm›n bulunmas› gerekir. Tabi ki, iyonik k›s›mlar›n yüklerinin birbirinin tersi olmas›gerekti¤ini belirtmek gerekir.‹laç-reseptör iliflkileri göz önüne al›narak, her bir biyolojik etki için, söz konusureseptöre ba¤lanarak etki gösteren ilaç moleküllerinin yap›lar›n›n belirli kimyasalözelliklere sahip oldu¤u görülmektedir. ‹laç molekülü ile reseptör aras›ndakiuyum ne kadar fazla ise, ilac›n etkisi de o kadar fazlad›r. Reseptöre ba¤lanmadaasgari flartlar› sa¤layan bir ana yap› vard›r ve buna biyofonksiyonel grup ya dafarmakofor grup denir. Farmakofor grup, optimal ilaç-reseptör etkileflmesi içingerekli elektronik ve sterik özelliklere sahiptir. Tan›mdan anlafl›laca¤› gibi, farmakofor,gerçek bir ilaç molekülü de¤il, ayn› farmakolojik etkiye sahip bilefliklerinortak özelliklerini tafl›yan bir iskelet yap›d›r. Bu flekilde, biyolojik etkileri, esas ola-