‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi37Akci¤erlerden At›l›mKüçük moleküllü, non-iyonize ve lipofilik özellikteki gazlar ve uçucu maddelerkandan alveol bofllu¤una pasif difüzyonla geçer ve buradan soluk verme ile d›flar›at›l›rlar.Di¤er Yerlerden At›l›m‹laçlar solunum, mide-ba¤›rsak ve genital sistemle ilgili salg› bezleri; gözyafl› bezlerive emziren annelerde süt bezleri gibi çeflitli d›fl salg› bezlerinin salg›lar›n›n içindeoldukça düflük miktarlarda at›labilirler. ‹laçlar›n süte at›l›m›, bebek aç›s›ndan önemlisonuçlar do¤urabilir. ‹laçlar›n az bir bölümü deri, saç ve t›rnaktan da at›l›rlar.FARMAKOD‹NAM‹Terapötik Pencere‹laç etkisinin ortaya ç›kabilmesi için, ilac›n etki yerinde belirli bir konsantrasyonaulaflmas› gerekir. Etkinin görülebilmesi için gerekli olan bu en düflük konsantrasyonde¤erine minimum etkin konsantrasyon (MEK) ad› verilir. ‹laçlar›n dozlar›n›nart›r›lmas›, terapötik etkinlik gösterdikleri yerdeki etkilerinin fliddetlenmesine yada vücudun baflka bir yerini de etkilemeye bafllamalar›na ba¤l› olarak toksik etkilereneden olabilir. ‹laca ba¤l› toksik etkilerin görülmeye baflland›¤› ilaç konsantrasyonunaise minimum toksik konsantrasyon (MTK) denir. Vücuda zarar vermedenetkisini gösterebilmesi için ilac›n plazma konsantrasyonunun, MEK ve MTKde¤erlerinin aras›nda olmas› gerekir. ‹lac›n, doza ba¤l› olan toksik etkileri ortayaç›kmadan, tedavide kullan›labilece¤i bu güvenli konsantrasyon aral›¤›na terapötikpencere (güven aral›¤›) ad› verilir.Güvenli bir ilac›n terapötik penceresi genifl mi yoksa dar m› olmal›d›r? SIRA S‹ZDE‹laçlar›n Etki Mekanizmalar›SIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL‹M‹laçlar›n kendilerine ait etkilerini gösterirken kulland›klar› bafll›ca mekanizmalarDÜfiÜNEL‹Mafla¤›da s›ralanm›flt›r;1. ‹laçlar reseptörler arac›l›¤› ile etki gösterebilirler.SORUSORUNöromediyatör, hormon ve otakoid gibi endojen maddeleri seçici biçimde ba¤layarakfizyolojik etkinin bafllamas›na arac›l›k eden yap›lara reseptör D‹KKAT ad› verilir. ReseptörlerD‹KKATendojen maddelerin yan› s›ra ilaç moleküllerine karfl› da duyarl›d›rlar.‹laçlar›n önemli bir k›sm› etkilerini reseptörler arac›l›¤› ile gösterirler. SIRA S‹ZDEReseptörlerin büyük bölümü hücre membran›nda yerleflmifl olmakla birlikte,baz› reseptörler hücre içinde yerleflmifllerdir. Hücre membran›nda bulunan reseptörlerinbir k›sm› G-proteinlerine kenetlidirler. Reseptör proteininin AMAÇLARIMIZ alt birimlerihücre membran›n› yedi kez kat eder (7 transmembranal segmentli). Bu tip reseptörlerinSIRA S‹ZDEuyar›lmas›, G-proteininin aktive olmas›na neden olur. Aktive olan G-pro-teini, kendine özgü efektör ad› verilen çeflitli enzimleri, iyon kanallar›n› K ‹ T A P ya da tafl›-K ‹ T A Py›c› proteinleri uyar›r. Böylece sinyal hücre içine iletilmifl olur ve etki oluflur. Asetilkolin’inmuskarinik reseptörleri, adrenerjik reseptörler, glutamat›n metabotropikreseptörleri G-proteinine kenetli reseptörlerdendir. Hücre zar›nda TELEV‹ZYON bulunan baz› reseptörTELEV‹ZYONproteinleri ise iyon kanallar›na kenetlidir. Reseptörlerin uyar›lmas› kanal›niçinden iyon geçiflinin artmas›na neden olur ve membran›n elektriksel potansiyelininde¤iflimine ba¤l› olarak etki oluflur. Asetilkolinin nikotinik reseptörleri ve glu-‹NTERNET‹NTERNET5