‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisi35Enzim AktivasyonuBaz› enzimler, sentezlerinin art›r›lmas› ile de¤il koenzim miktar›n›n art›r›lmas› ileaktive edilirler. Enzim aktivasyonu, biyotransformasyon h›z›n› art›ran bir etkendir.At›l›m‹laçlar ve onlar›n metabolitleri, baflta böbrekler olmak üzere çeflitli organlardan at›-l›rlar. Biyotransformasyona u¤ramam›fl yani de¤iflmemifl ilaç moleküllerinin at›l›m›ilaç etkisinin sonland›r›lmas› aç›s›ndan oldukça önemlidir.Biyotransformasyona u¤ramam›fl ilaç moleküllerinin at›l›m›n›n ilaç SIRA etkisinin S‹ZDEsonland›r›l-mas› aç›s›ndan önemi ne olabilir?4SIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL‹MBöbreklerden At›l›m‹laçlar böbreklerden glomerüler filtrasyon ya da tübüler salg›lanma olaylar› ile at›-l›rlar (fiekil 2.4). Glomerüler filtrasyon, ilaçlar›n böbrek glomerüllerinden SORU pasif difüzyonile süzülerek tübül lümenine at›lmalar› olay›d›r. Glomerüllerden geçen kanak›m›n›n h›z› artt›kça, glomerüler filtrasyon h›z› da artar. Yaln›zca plazmada serbesthalde bulunan ilaç molekülleri glomerüler filtrasyona u¤rarlar, plazma prote-D‹KKATinlerine ba¤l› bulunan ilaç molekülleri glomerüllerden filtre edilemezler. Bu nedenle,ilaçlar›n plazma proteinlerine ba¤lanma miktarlar› artt›kça SIRA S‹ZDE glomerüler filtrasyonh›zlar› azal›r.Endojen bir madde olan kreatinin böbreklerden glomerüler filtrasyon ile at›l›r.Bu nedenle, kreatinin klerensi, glomerüler filtrasyon h›z›n›n ve böbrek ifllevlerininbir göstergesi olarak kabul edilir. Lisinopril, amikasin, vankomisin ve heparinoitleresas olarak glomerüler filtrasyon ile at›lan ilaçlara örnek olarak K ‹ verilebilir. T A PTübüler salg›lanma, kapilerlerden peritübüler aral›¤a s›zan ilaç moleküllerininaktif transport ile proksimal tübüllerin lümenine at›lmas› olay›d›r. Tübül hücrelerindeanyonik (asidik) ve katyonik (bazik) ilaçlara özgü iki ayr›TELEV‹ZYONtafl›y›c› protein molekülübulunur. ‹laçlar ayn› tafl›y›c› moleküller için yar›flarak birbirlerinin at›l›mlar›n›azaltabilirler. Proksimal tübülün lümene bakan membran›nda bulunan P-glikoprotein,anyonik ilaçlar›n ve metabolitlerin lümene at›l›m›na yard›mc› olan bird›fla at›m pompas›d›r.‹NTERNETGlomerüler filtrasyondan farkl› olarak, tübüler salg›lanma olay›na plazma proteinlerineba¤l› halde bulunan ilaç fraksiyonu da kat›l›r. Tübüler salg›lanma, glomerülerfiltrasyona göre çok daha h›zl› ve verimli bir at›l›m mekanizmas›d›r. Metformin,epinastin gibi ilaçlar esas olarak tübüluslardan salg›lanarak at›lan ilaçlaraörnektir. Penisilinlerin önemli bir k›sm› tübüler salg›lanma ve glomerüler filtrasyonile böbreklerden at›l›rlar.‹laçlar›n proksimal tübüller baflta olmak üzere, böbrek tübüllerinden geri emilmelerinetübüler reabsorpsiyon denir. Bu olay, ilaçlar›n at›l›mlar›n›n azalmas›naneden olur.Böbreklerden at›l›m ile de¤iflmemifl ilaçtan bir dakikada temizlenen sanal plazmahacmi renal klerens olarak tan›mlan›r.Böbrek yetmezli¤i olan hastalarda, zehirli endojen maddelerin uzaklaflt›r›lmas›ya da aspirin, barbiturat gibi ilaçlar ile olan akut zehirlenmelerin tedavisi için yapaybir at›l›m yöntemi olan hemodiyalizden yararlan›l›r.DÜfiÜNEL‹MSORUD‹KKATSIRA S‹ZDEAMAÇLARIMIZ AMAÇLARIMIZK ‹ T A PTELEV‹ZYON‹NTERNET