‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

2. Ünite - Genel ‹laç Bilgisirumlarda da ilaç absorbsiyonu gecikebilir ve azalabilir. Ba¤›rsak hücrelerinin içineal›nan siklosporin gibi baz› ilaç moleküllerini, bu hücrelerden ç›kartarak ba¤›rsaklümenine geri gönderen P-glikoproteinleri bu ilaçlar›n absorbsiyonunu azalt›rlar.Oral yoldan al›nan ilaçlar›n absorbsiyonlar›n› etkileyen önemli bir etken de besinlerdir.Besinler midenin boflalmas›n› geciktirerek ya da sindirim salg›lar›n› art›-rarak ilaç absorbsiyonunu de¤ifltirebilirler. Besin maddeleri taraf›ndan oluflturulankitle, ilaçlar›n mide-ba¤›rsak kanal› mukozalar›na temas›n› azaltarak absorbsiyonunazalmas›na neden olabilir. Di¤er yandan, ilaç moleküllerinin SIRA çeflitli S‹ZDEbesin ö¤eleriile kompleks oluflturmalar› absorbsiyonlar›n›n azalmas›na neden olabilir. Besinal›m›na ba¤l› olarak kar›n bölgesinden geçen kan ak›m›n h›z›n›n de¤iflmesi de ilaçDÜfiÜNEL‹Mabsorbsiyonunu etkileyebilir.‹laçlar›n bol miktarda su ile birlikte al›nmalar› absorbsiyonlar›n› art›r›r. ‹laçlarSORUgazl› ya da asitli içecekler yerine su ile birlikte al›nmal›d›r.‹lac›n aç ya da tok al›nmas› absorbsiyonunu etkileyebilir. Aç karna al›nacak D‹KKAT bir ilaç, sonyemekten iki saat sonra ve gelecek yemekten bir saat önceki zaman aral›¤›nda al›nmal›d›r.29SIRA S‹ZDEDÜfiÜNEL‹MS ORUD‹KKATSIRA S‹ZDE‹laçlar›n besinlerle birlikte al›nmas›n›n absorbsiyon aç›s›ndan baz› sak›ncalar›olabilmekte ise de, baz› ilaçlar›n tok karna al›nmalar› daha uygundur. Örne¤in, demirtuzlar›, non-steroidal antienflamatuvar ilaçlar, sülfonilüreler gibi mide mukozas›n›tahrifl eden ya da hastada bulant›/kusma gibi rahats›zl›klara neden olan ilaçlar›nyemekler ile birlikte al›nmalar› önerilir.Oral yolla al›nan baz› ilaçlar›n absorbsiyonlar›, midenin veya K ‹ ba¤›rsa¤›n T A P bir k›sm›n›nya da tamam›n›n al›nd›¤› cerrahi giriflimlerden sonra ve çeflitli ba¤›rsak hastal›klar›ndaazalabilir.Oral yoldan uygulanan baz› ilaçlar›n absorbsiyonlar›n› önemli TELEV‹ZYON ölçüde de¤ifltirebileniki fizyolojik olay vard›r; bunlardan biri ilk geçiflte eliminasyon, di¤eri enterohepatiksiklustur.‹lk geçiflte eliminasyon (presistemik eliminasyon), ilac›n kan dolafl›m›na kat›lmadanönce önemli ölçüde y›k›lmas› demektir. Oral yolla al›nan ilaçlar, mide-ba-‹NTERNET¤›rsak mukozas›n›n epitel hücrelerinin ya da karaci¤er hücrelerinin içine al›narak,bu hücrelerde bulunan enzimler taraf›ndan etkisiz hale getirilirler. Bu nedenle ilaçmoleküllerinin tamam› sistemik dolafl›ma ulaflamaz yani ilac›n sistemik biyoyararlan›m›azal›r.‹laçlar›n büyük bölümü ilk geçifl etkisine önemli ölçüde u¤ramazlar. ‹lk geçiflteeliminasyona u¤rayan ilaçlar genellikle fazla lipofilik ilaçlard›r. Propranolol, izosorbitdinitrat, estradiol, lidokain gibi ilaçlar ilk geçifl etkisine önemli ölçüde u¤rayanilaçlardand›r.‹lk geçifl etkisine u¤rayan baz› ilaçlar›n sistemik biyoyararlan›mlar›n› art›rmakiçin oral yoldan verilen ilaç dozu yükseltilerek ilk geçiflte kaybedilen ilaç miktar›telafi edilebilir. Di¤er baz› ilaçlar için ise oral uygulama yerine, vücuda verildiklerindekaraci¤ere u¤ramadan do¤rudan sistemik dolafl›ma kat›labilecekleri uygulamayollar› (sublingual, parenteral vb.) tercih edilebilir.Enterohepatik siklus, ilac›n karaci¤er ile ince ba¤›rsak aras›nda dolaflmas›d›r.Karaci¤er hücreleri taraf›ndan yakalanan ilaç molekülleri, bu hücrelerin içindekibaz› enzimler taraf›ndan gluküronat ve sülfat gruplar› ile birlefltirilerek (konjugasyon)inaktive edilir ve safra içerisine at›l›rlar. Bu konjugatlar safra içinde ince ba-¤›rsa¤a ulaflt›klar›nda, orada bulunan beta-gluküronidaz ve sülfataz enzimleri taraf›ndanhidroliz edilerek tekrar absorbe edilebilir hale gelirler. Böylece, ince ba¤›r-SIRA S‹ZDEAMAÇLARIMIZ AMAÇLARIMIZK ‹ T A PTELEV‹ZYON‹NTERNET‹lk geçiflte eliminasyon, oralyoldan al›nan baz› ilaçlar›nsistemikbiyoyararlan›mlar›n› düflürenönemli bir etkendir.Uygulama yolu ne olursaolsun, karaci¤erde esasolarak konjugasyon ilemetabolize edilen tümilaçlar enterohepatik siklusau¤rayabilir.