‹çindekiler - Anadolu Üniversitesi

1. Ünite - ‹lac›n Keflfi ve Tarihçesi13lin türevlerinin aside ve/veya penisilinaza dayan›kl› olmas›na dikkat edilmifltir. Örne¤in,ampisilin aside dayan›kl› ve oksasilin penisilinaza dayan›kl› türevlerdir. Ampisilininyap›s›ndaki amino grubu, elektron çekici bir grup olarak amit fonksiyonunuasit hidrolize karfl› korur. Oksasilinde ise sterik engel sa¤layan fenilisoksazolkal›nt›s›, β-laktam kal›nt›s›n› penisilinaz enzimine karfl› korur.fiekil 1.7Penisilin türevleri.BenzilpenisilinAmoksisilinOksasilinBaz› durumlarda prototip bilefli¤in yap›s› basittir. Buradan gelifltirilecek bilefliklerdaha karmafl›k yap›larda olabilir. Yap›s› basitlefltirilemeyen ve oldu¤u gibi kullan›lmas›gereken bileflikler de söz konusu olabilir. Kalp glikozitleri, baz› makrolityap›daki antibiyotikler; linkomisin, eritromisin, klaritromisin, taksol, vinkristin vevankomisin, bu grup bilefliklere örnek olarak verilebilir.Günümüzde ilaç gelifltirilmesinde, reseptörden hareketle ilaç olabilecek maddelerinyap›s›na do¤ru bir yol izlenmektedir. Yap›s› ayd›nlat›lm›fl reseptörlerin haritas›,bilgisayar teknolojisinin de yard›m›yla ç›kart›lmakta, reseptörün etken yörelerinintam karfl›t› olan küçük fragmanlar halinde fonksiyonel gruplar yerlefltirilmektedir.Yeri ve cinsi saptanan fonksiyonel gruplar, uygun kimyasal parçac›klarlatamamlanarak tahmini kimyasal bilefliklerin formülleri yaz›lmaktad›r. Bu flekildeformülleri elde edilen bilefliklerin sentezleri rasyonel olanlar sentezlenerek, dahaönce bahsedilmifl olan ilaç gelifltirme çal›flmalar›n›n bir benzeri bafllat›lm›fl olur.Ancak burada, reseptör modelleri esas al›nm›fl oldu¤undan ilaç gelifltirme çal›fl-