ÜNİTE 6 Santral Sinir Sistemi İlaçları

Bu üniteyi çalıştıktan sonra, 

Amaçlar 

Bu üniteyi çalıştıktan sonra, 

■ Santral sinir sistemini deprese eden ilaçların etkilerini, 

■ Santral sinir sistemini uyaran ilaçların etkilerini, 

■■ Bu ilaçların bağımlılık yapma eğilimlerini, 

■ Santral sinir sistemi üzerine selektif etki gösteren ilaçların etkilerini, 

■ Bu ilaçların tedavide kullanılışları ve yan etkilerini öğrenmiş olacaksınız. 

İçindekiler 

■ Giriş 

ÜNİTE 6 

Santral Sinir Sistemi İlaçları 

■ Sedatif-Hipnotik İlaçlar 

■ Antikonvülsan (antiepileptik) İlaçlar 

■ Parkinson Tedavisinde Kullanılan İlaçlar 

■ Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar 

■ Antianksiyete (Trankilizan) İlaçlar 

■ Antidepresan ve Antimanik İlaçlar 

■ Santral Sinir Sistemi Stimulanları (Uyarıcılar) 

■ Narkotik Analjezikler 

■ Genel Anestezikler 

■ Lokal Anestezikler 

■■ Nöromusküler Bloke Edici İlaçlar 

■ Narkotik Olmayan Analjezikler 

■ Gut Tedavisinde Kullanılan İlaçlar 

■ Özet 

■ Değerlendirme Soruları 

Öneriler 

■ Değerlendirme Sorularını yanıtlamaya çalışınız.

1. GİRİŞ 

Sinir sisteminde elektriksel sinyaller aracılığıyla iletim sağlanır. Nöronlar (sinir hücresi) 

arasında ilişkiyi sinaps adı verilen kavşaklar sağlar. Genelde presinaptik (sinaps öncesi) 

nörondan bir kimyasal aracı (nörotransmiter) salgılanır, bu madde postsinaptik (sinaps 

sonrası) nöronun yüzeyindeki özel reseptörleri etkiler. Nörotransmiter-reseptör kompleksi 

birtakım olayları başlatır (özel iyon kanallarının açılması gibi). Bunun sonucunda postsinaptik 

nöronun elektriksel aktivitesi stimüle edilir (uyarılır) veya inhibe edilir (baskılanır) 

veya düzenlenir. Santral sinir sistemini etkileyen birçok ilacın temel etki mekanizması 

kısmen aydınlatılabilmiştir. Birçoğunun nöronlar arasındaki iletişimi ve/veya nöronların 

temel hücresel fonksiyonunu değiştirdiğine inanılmaktadır. Sinir hücresindeki elektriksel 

iletimi yavaşlatan her ajanın davranışı da etkilemesi beklenir. İlaçlar şu şekillerde etki 

gösterebilir: 

■ Nörotransmiterin biyosentezini azaltır ve artırırlar. 

■■ Nörotransmiterin metabolik parçalanmasını azaltır veya artırırlar. 

■ Presinaptik uçlarda nörotransmiterin geri alınmasını ve tekrar kullanılmasını 

değiştirirler. 

Kan-beyin engeli: Santral sinir sistemini etkileyen ilacın gücü kan-beyin engeli olarak adlandırılan 

engeli geçebilme yeteneğine bağlıdır. İlaçlar; 

■ Yağda iyi çözünür, 

■ Fizyolojik pH larda non-iyonize şekilde bulunur, 

■ Plazma proteinlerine zayıf bağlanırlarsa kan-beyin engelini kolayca aşabilirler. 

Morfolojik olarak kan-beyin engeli, beyin kapilerleri etrafında endotel hücre tabakası olarak 

belirlenir. Bu kapilerler diğer dokulardakinden biraz farklıdır. 

2. SEDATİF-HİPNOTİK İLAÇLAR 

Bu ilaçlar düşük dozlarda, kişide bulunan huzursuzluk, korku, endişe, heyecan, psişik gerginlik 

gibi durumları giderir ve sakinleşme yaparlar (sedasyon). Yüksek dozlarda ise uyku 

verirler (hipnotik etki). Bu yüzden bu grup ilaçlar sedatif-hipnotik ilaçlar olarak adlandırılır. 

Bağımlılık yapan ilaçlar grubundandır. Yeşil reçete ile eczanelerden alınabilirler. (Uyuşturucu 

ilaçlar kırmızı reçete ile, bağımlılık yapan bu tip ilaçlar da yeşil reçeteye tabi ilaçlardır). 

Ağrı kesici (analjezik) etkileri yoktur. 

- 83 -

2.1. Barbitüratlar 

Etki sürelerine göre 4 grupta toplanabilirler: 

■ Çok kısa etkililer: İ.v. uygulandığında birkaç saniye içinde etkileri başlar. Etki 

süreleri 30' kadardır. Genel anestezi oluşturmak için kullanılırlar. Örneğin Tiyopental 

(Pentothal). 

■ Kısa Etkililer: Etki süreleri 2 saat kadardır. Uykuyu başlatma amacıyla kul- 

lanılırlar. Örneğin Sekobarbital (Seconal) 

■ Orta Etkililer: Etkileri 3-5 saat kadar sürer. Hipnotik olarak kullanılırlar.Ancak 

uykudan kalkınca sedasyon devam eder. Buna art›k etki denir. Örneğin; Pentobarbital 

(Nembutal), Amobarbital (Amytal), Butalbital (Sandoptal), Siklobarbital 

(Phanadorm), Butabarbital (Butisol). 

■■ Uzun Etkililer: Etki süreleri 6 saatten daha uzundur. Sedatif, hipnotik ve düşük 

dozlarda antiepileptik olarak kullanılırlar. Örneğin; Fenobarbital (Luminal), Barbital 

(Veronal). Bunların da artık etkileri olabilir. 

Barbitüratlar, santral sinir sistemini doz-bağımlı olarak deprese ederler. Uykunun REM 

dönemini kısaltırlar. (Normal fizyolojik uyku sırasında hızlı göz hareketlerinin olduğu REM 

dönemi ve bu dönemin olmadığı NREM dönemi birbirini periyodik olarak izler. Rüyalar 

en çok REM dönemi sırasında görülür). Eğer yeterli dozlarda verilirse, antikonvülsan etkilidir. 

Analjezik etkileri yoktur. Aksine ağrılı etkenlere duyarlılığı artırırlar. Solunumu deprese 

ederler. Kardiyovasküler sistem üzerine etkileri azdır. Doz arttıkça, kan basıncı ve kalp atış 

hızını azaltırlar. Toksik dozlarda dolaşım yetmezliği yapabilir. Birçok barbitürat, karaciğer 

mikrozomal enzimlerini indükler. Bunun sonucunda barbitüratların yıkımı artar ve etkilerine 

tolerans gelişir. Ayrıca bu enzimlerle yıkılan birçok ilacın etkinliği azalır. (Örneğin; antikoagulanlar, 

fenitoin, digitoksin, teofilin ve glukokortikoidler gibi.) Böylece önemli bir ilaç etkileşmesi 

problemi ortaya çıkar. Anestezik dozlarda böbrek fonksiyonlarını azaltabilirler. 

Barbitüratların etki süreleri; 

■ Karaciğerde parçalanma hızına, 

■ Lipidlerde çözünme derecelerine, 

■ Serum proteinlerine bağlanmalarına bağlıdır. 

Uzun etkili barbitüratlar karaciğerde metabolize edilir ve lipidde çözünürlüğü düşük olan 

- 84 -

maddelere dönüşür. Çok kısa etkililer lipidlerde çok çözünür. Bu yüzden; 

■ Kan-beyin engelini geçer, 

■ Etkilerinin ortadan kalkması redistribüsyon olayıyla diğer dokulara geçmesine 

bağlıdır, 

■ Mide, ince barsaklar, rektum ve i.m. enjeksiyon yerinden absorbe olurlar, 

■ Plasentayı kolayca geçer ve bebek kanındaki miktar anne kanındakine yaklaşık 

olarak eşittir. 

Barbitüratlar ve metabolitleri böbreklerle atılır. Eğer böbrek fonksiyonu bozuksa şiddetli 

kardiyovasküler sistem ve santral sinir sistemi depresyonuna yol açar. İdrarın alkalileştirilmesi 

fenobarbital gibi lipidde çözünen barbitüratların atılımını çabuklaştırır. Barbitüratlar 

plazma proteinlerine kısmen bağlanan zayıf organik asitlerdir. Güvenlik indeksleri dardır. 

Tedavide kullanılışları: 

■ Sedatif ve hipnotik olarak kullanılmalarına rağmen benzodiazepinler bunların 

yerini almaktadır. 

■ Etkilerinin çabuk başlaması nedeniyle epilepsi krizinde, konvülsiyonların acil tedavisinde 

kullanılabilir. Ancak bu durumda da benzodiazepinler tercih edilmektedir. 

■ Çok kısa etkililer, anestezik olarak i.v. yolla kullanılır. 

■ Barbitüratlar özellikle anestezik dozlarda beynin O2 kullanımını önemli ölçüde 

azaltmaktadır. Bu nedenle ameliyatlar veya travmanın neden olduğu beyin ödemini 

azaltmada önemleri vardır. Beyin iskemisi sırasında serebral infarktüse karşı 

da koruyucu değerleri vardır. 

■ Yeni doğanda kernikterus ve hiperbilüribinemi tedavisinde kullanılırlar. (Özellikle 

Yan etkileri; 

fenobarbital). 

■ Aşırı sedasyon, artık etki, REM uykusunda azalma ve uykunun dinlendirici olma- 

ması, 

■ Cilt döküntüleri, 

- 85 -

■ Fizik ve psişik bağımlılık, 

■ İlaç kesildiğinde epilepsi nöbetleri, şiddetli titreme, halüsinasyonlar ve psikoz. 

Çok yüksek dozlarda; 

■ Reflekslerde azalma, şiddetli solunum ve dolaşım depresyonu, böbrek yetmezliği 

ve koma gelişebilir. 

Bu durumda tedavi için; 

■ Solunum ve dolaşım desteklenir, 

■ İdrar alkalileştirilir ve diürez yapılarak ilacın atılımı hızlandırılır. 

2.2. Paraldehid (Paraldehyd) 

15 dakika içinde uyku oluşturur ve bu 4-8 saat kadar sürer. Etkisi barbitüratlara benzer. 

Oral, parenteral veya rektal yolla uygulanabilir. Akciğerlerle atılır. Bu yüzden karaciğer ve 

böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılabilir. Yan etkileri ve bağımlılık yapma potansiyeli 

azdır. Tadı ve kokusu kötüdür. Akciğer hastaları, peptik ülserlilerde ve disülfiramla birlikte 

kullanılmamalıdır. 

2.3. Glutetimid (Doridene) 

Bağımlılık yapması, ilaç kesilmesi belirtilerinin şiddetli olması ve akut zehirlenme problemleri 

nedeniyle kullanımı kısıtlıdır. Sindirim kanalından emilimi düzensizdir. Karaciğerde 

metabolize edilir ve böbreklerle atılır. Kronik bağımlılığı toksik psikozlara, konvülsiyonlara 

ve hiperpireksi (ateş yükselmesi) ye neden olur. 

2.4. Metiprilon (Noludar) 

Sindirim kanalından absorbe olur ve p.o. kullanılabilen bir hipnotiktir. REM süresini kısaltır. 

Artık etki, cilt döküntüsü ve bağımlılık yapar. Akut zehirlenmeleri barbitüratlara benzer ve 

destekleyici tedavi yöntemleri uygulanır. 

- 86 -

2.5. Benzodiazepin Türevleri 

Barbitüratlar gibi yeşil reçete ile verilir. Sedatif-hipnotik olarak çok tercih edilen ilaçlardır. 

Bunun nedenleri; 

■ Güvenlik indeksleri geniştir, 

■ Karaciğer enzimlerini barbitüratlar kadar indüklemezler, 

■ REM süresini fazla kısaltmazlar, 

■ Tolerans ve bağımlılık gelişmesi daha geç olur. 

Triazolam (Halcion): Uykusuzluğun kısa süreli tedavisi için kullanılır. Kişi kısa sürede uykuya 

dalar. Artık etki daha az oluşur. İlaç kesilince belirgin uykusuzluk oluşabilir. 

Temazepam (Remestan): Uyanıklık süresini kısaltır, uyku süresini uzatır. Böbreklerle 

atıldığından karaciğer bozukluğu olan hastalarda tercih edilir. 

Flurazepam (Dalmadorm): Oral kullanıldıktan sonra etkisi 20-40 dakikada başlar ve 6-8 

saat kadar sürer. REM süresini daha az kısaltır. Tedavi dozlarında bağımlılık yapma eğilimi 

düşüktür. İlaç kesildiğinde görülen uykusuzluk diğer hipnotiklerdekinden daha sık olur. 

Flunitrazepam (Rohypnol): Kitlesine göre güçlü etkinlik gösterir. Suistimal edilme potansiyeli 

nedeniyle yeşil reçete ile değil, kırmızı reçete ile verilmektedir. 

? 

Benzooooddddiiiiaaaazzzzeeeeppppiiiinnnnlllleeeerrrriiiinnnn bbbbaaaarrrrbbbbiiiittttüüüürrrraaaattttllllaaaarrrraaaa ggggöööörrrreeee ddddaaaahhhhaaaa ffffaaaazzzzllllaaaa tttteeeerrrrcccciiiihhhh eeeeddddiiiillllmmmmeeeelllleeeerrrriiiinnnniiiinnnn 

nnnneeeeddddeeeennnnlllleeeerrrriiiinnnniiii ddddüüüüflflflflüüüünnnnüüüünnnnüüüüzzzz.... 

3. ANTİKONVÜLSAN İLAÇLAR 

Antikonvülsan ilaçlar daha çok epilepsi tedavisinde kullanılırlar. Epilepsi beyinde anormal 

ve yüksek frekanslı uyarıların yayılmasına bağlı olarak gelişir. İlaçla tedavi, nöbetlerin ortaya 

çıkmasını önlemektedir. En çok görülen epilepsi türleri şunlardır: 

Grand mal epilepsi: Bilinç kaybı ile birlikte olur. Yaygın tonik ve klonik konvülsiyonlar 

vardır. Bir süre sonra bilinç yerine gelir. 

Petit mal epilepsi: Daha ziyade çocukluk çağında görülür. Çok kısa süreli bilinç kaybı 

olur, konvülsiyonlar pek belirgin değildir. 

- 87 -

Psikomotor epilepsi: Yetişkinlerde görülür. Psikolojik bozukluklar sözkonusudur. 

Status epileptikus: Birbirini kısa aralıklarla izleyen epilepsi nöbetleridir. Tedavisinde genellikle 

diazepam (10 mg) veya klonazepam (1 mg) i.v. yolla yavaş olarak verilir. Bu yapılamıyorsa 

rektal yolla diazepam verilir.Bütün bunlar etkisiz kalırsa i.v. tiyopental verilebilir. 

3.1. Barbitüratlar 

Çocuklarda status epileptikusta ilk seçilecek ilaçlardır. Antikonvülsan etkisi sedatif etkisinden 

bağımsızdır ve bu etkisine tolerans gelişmez. Ancak güvenlik aralığı dar olan ilaçlardır. 

Gebelik sırasında kullanılırsa yeni doğanda ilaç kesilmesi belirtileri ortaya çıkabilir. Uzun etkili 

barbitüratlar bu amaçla kullanılır. Örneğin; Fenobarbital. 

3.2. Primidon (Granmid) 

Kimyasal yapısı barbitüratlara benzer. Sindirim kanalından iyi emilir. Metabolizma ürünlerinden 

biri fenobarbitaldir. Tedavinin başlangıcında sedasyon yapar, ancak kullanıldıkça 

bu durum azalır. Cilt döküntüsü, kan tablosunda bozukluklar ve akut psişik reaksiyonlara 

da neden olabilir. Barbitüratlar ve primidon genellikle grand mal tipi konvülsiyonlarda kullanılır. 

Petit mal tipi konvülsiyonlarda kullanılmaz. 

3.3. Fenitoin (Epdantoin) 

Grand mal tipi konvülsiyonların tedavisinde kullanılır. Zayıf asid yapısındadır. Barsaktan 

emilimi değişken ve yavaştır. Yaklaşık %90 plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde 

metabolize edilir. Safra içinde ve idrarla atılır. P.o. 300-600 mg dozda kullanılır. Karaciğer 

hastalarında kullanılmamalıdır. Ayrıca petit mal tipi, ateş ve barbitürat kesilmesine bağlı 

olarak gelişen konvülsiyonlarda kullanılmamalıdır. Yan etkileri aşağıdaki gibi sıralanabilir; 

■ Sindirim sistemi bozuklukları (yemeklerle birlikte alınması önerilir), 

■ Hematolojik bozukluklar, 

■ Alerjik reaksiyonlar, 

■ Diş etlerinde büyüme (gingival hiperplazi) 

■■ Hirsutizm (kıllanma) 

■ Karaciğer bozuklukları, 

- 88 -

■ Kardiyovasküler sistem ve santral sinir sistemi depresyonu (özellikle i.v. 

kullanımı sırasında ortaya çıkabilir), 

■ İlaç etkileşmeleri: Kloramfenikol, INH, dikumarol, disülfiram, ve bazı sülfonamidler 

fenitoin metabolizmasını yavaşlatır ve plazma düzeyini yükseltebilir, 

■ Teratojen etkili olduğundan gebelerde kullanılmamalıdır. 

3.4. Etosüksimid (Petimid) 

Petit mal epilepside ilk seçilecek ilaçtır. Oral yoldan iyi emilir. Karaciğerde metabolize olur 

ve böbreklerle atılır. 

Yan etkileri; 

■ İştahsızlık, bulantı gibi sindirim bozuklukları, 

■ Uyuklama, başağrısı ve göz kamaşması, 

■■ Alerjik belirtiler. 

Günde 750-2000 mg dozunda p.o. kullanılır. 

3.5. Trimetadion (Tridone) 

Petit mal tipi epilepside kullanılır. P.o. çabuk ve tam absorbe olur. Grand mal nöbetlerini 

sıklaştırır. Sedasyon, uyuşukluk, göz kamaşması, kemik iliği depresyonu gibi yan etkiler 

yapabilir. Teratojen etkilidir. P.o.900-1800 mg dozda kullanılır. 

3.6. Karbamazepin (Tegretol) 

Grand mal epilepsi ve trigeminus nevraljisinde kullanılır. Günlük dozu 600-1200 mg dır. 

Uyuşukluk, başdönmesi, alerjik cilt döküntüsü, kemik iliği depresyonu, ağız kuruluğu ve 

kardiyovasküler bozukluklar yapabilir. Teratojen etkilidir. 

3.7. Klonazepam (Rivotril) 

Benzodiazepin türevidir. Bütün epilepsi türlerinde ve ayrıca status epileptikusta da etkindir. 

- 89 -

Günlük dozu p.o.1.5 mg dır.Bu doz artırılabilir. Uyuşukluk, huzursuzluk, bazan solunum 

depresyonu yapabilir. İlaç birden kesilmemeli, doz giderek azaltılıp, sonra kesilmelidir. 

3.8. Diazepam (Diazem) 

Kısıtlı sayıda epilepsi türüne etkilidir ve etkisine karşı tolerans gelişir. Bu nedenle daha çok 

status epileptikusta tercih edilir. Epilepsi dışında kalan konvülsiyonlu durumların tedavisinde 

de kullanılır. İ.v. infüzyon şeklinde kullanılması tercih edilir. 

3.9. Sodyum Valproat (Depakin) 

Beyinde inhibitör etkili endojen bir madde olan GABA (gamaamino butirik asid) düzeyini 

yükseltir. Petit mal ve grand mal epilepsi tedavisinde kullanılır. Günlük dozu 10-15 mg/kg 

dır. Bu doz artırılabilir. Sindirim sistemi bozuklukları, sedasyon, geçici saç dökülmesi ve hepatotoksik 

etki yapabilir. Teratojen etkilidir. 

Epilepsi tedavisinde dikkat edilecek bir nokta da ilaçların birden bire değil dozlarının giderek 

azaltılarak kesilmesidir. İlacın birdenbire kesilmesi nöbetleri sıklaştırabilir. 

4. PARKİNSON TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR 

Parkinson hastalığı santral sinir sisteminde dopaminerjik etkinliğin azalmasına bağlı olarak 

gelişen bir hastalıktır. Belli başlı belirtileri; 

■ İsteğe göre hareket etme güçleşir, hareketler yavaşlar ve maske gibi bir yüz 

gelişir, 

■■ Çizgili kaslarda rijidite (sertleşme), 

■ İstirahat halinde (özellikle el ve dilde) tremorlar (titremeler), 

■ Postür (duruş) bozukluğu. 

Çizgili kasların normal fonksiyonu santral sinir sisteminde asetilkolin ve dopamin 

arasındaki dengeye bağlıdır. Bu iki endojen maddenin birbirine zıt etkileri vardır. Parkinsonda 

dopaminerjik etkinlik azaldığından kolinerjik etkinliğin artışı sözkonusudur.Tedavisinde 

de; 

■ Ya dopaminerjik etkinliği artıran ilaçlar, 

- 90 -

■ Ya kolinerjik etkinliği azaltan ilaçlar, 

■ Ya da bunların kombinasyonu kullanılır. 

Kullanılan ilaçların kan-beyin engelini aşarak santral sinir sistemine girebilmeleri gerekir. 

Ancak ilaçlarla radikal tedavi sağlanamaz. 

4.1. Dopaminerjik Etkinliği Artıran İlaçlar 

Levodopa (Larodopa) : Hem santral sinir sisteminde hem de periferde dopa dekarboksilaz 

enzimiyle dopamine dönüşür. Dopamin dolaşımdan beyine geçemediği halde Levodopa 

kan-beyin engelini aşar. Oral yoldan iyi absorbe olur. Besinler absorbsiyonunu azaltır. 

Önemli bir kısmı barsak çeperi ve karaciğerde dopamine dönüşür. Uygulanan dozun çok 

az bir kısmı (%1-3) beyine geçerek etkinlik gösterebilir. 

Parkinson belirtilerini önemli ölçüde düzeltir. Ancak tremorlar geç ve güç düzelir. İlacın dozu 

kişilere göre ayarlanır. 

Levodopanın santral sinir sistemine geçen miktarını artırabilmek için periferdeki metabolizmasını 

azaltmak gerekir. Bunun için genellikle Karbidopa (Sinemet) ve Benserazid (Madopar) 

ile kombine edilerek kullanılır. Yan etkileri ise şunlardır: 

■ Sindirim sistemi bozuklukları, 

■ Ortostatik hipotansiyon, aritmi, 

■ İstek dışı hareketler, 

■ Psişik bozukluklar: Halusinasyonlar, huzursuzluk, paranoid reaksiyonlar, 

■ On-off sendromu : Tedavinin sürmesine rağmen hergün birkaç kez ilaç 

etkinliğinin kısa bir süre için kaybolması. 

Psikozlu, glokomlu ve peptik ülserlilerde kullanılmamalıdır. Piridoksin, piridoksin içeren vitamin 

preparatları, MAO inhibitörleri, metildopa, rezerpin ve nöroleptik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır. 

Bromokriptin (Parlodel): Levodopanın etkisiz olduğu veya kullanılamadığı durumlarda 

alternatif ilaç olarak kullanılır. Güçlü dopaminerjik aktivite gösterir. Bir ergot alkaloidi türevidir. 

Bazan levodopa ile birlikte kullanılır. Pahalı bir ilaçtır. P.o.2x1.25 mg dozla tedaviye 

başlanır. Bazen günlük doz 30-40 mg a kadar çıkarılabilir. Halüsinasyon, hipotansiyon ve 

- 91 -

sindirim sistemi bozuklukları yapabilir. Karaciğere toksiktir. Angina pektoris, myokard infarktüsü 

ve psikozu olanlarda kullanılmamalıdır. 

Amantadin (Amantadin): Viral enfeksiyonların tedavisinde kullanılmaktadır. Dopamin 

salıverilmesini artırarak etkinlik gösterir. Po.2x100 mg dozda kullanılır. Etkisine karşı zamanla 

tolerans gelişir. Yan etkileri daha azdır. 

Piribedil (Trivastal): Santral sinir sisteminde dopamin gibi etki gösterir. 

Selejilin (Deprenil): Vücutta dopamini yıkan MAOB enzimini inhibe eder ve beyindeki dopamin 

düzeyini yükseltir. Levodopa tedavisi sırasında yardımcı ilaç olarak veya tek başına 

kullanılabilir. Bulantı, hipotansiyon ve ağız kuruluğu gibi yan etkiler yapabilir. Selejilin ile birlikte 

tiraminden zengin besinler (bazı peynir çeşitleri, konserve et ve alkollü içkiler) yenilmemelidir. 

Hipertansif krize yol açabilir. 

4.2. Antikolinerjik İlaçlar 

Santral sinir sistemine girebilen antikolinerjikler tercih edilir. 

Triheksifenidil (Artane), Biperiden (Akineton) : Ençok kullanılır. Parkinsonda tremorları 

etkin bir şekilde azaltır. 

Yan Etkileri: Bilinç bulanıklığı, halüsinasyonlar, idrar retansiyonu, kabızlık, ağız kuruluğu 

ve diğer atropin-benzeri etkiler yaparlar. 

4.3. Antihistaminikler 

Difenhidramin (Benadryl): Diğer ilaçlardan daha az etkindir, ancak antikolinerjiklerden 

daha iyi tolere edilir. 

? 

PPPPaaaarrrrkkkkiiiinnnnssssoooonnnn tttteeeeddddaaaavvvviiiissssiiiinnnnddddeeee kkkkuuuullllllllaaaannnn››››llllaaaannnn iiiillllaaaaççççllllaaaarrrr››››nnnn ggggeeeennnneeeellll eeeettttkkkkiiii 

mmmmeeeekkkkaaaannnniiiizzzzmmmmaaaallllaaaarrrr››››nnnn›››› ddddeeee¤¤¤¤eeeerrrrlllleeeennnnddddiiiirrrriiiinnnniiiizzzz.... 

5. ANTİPSİKOTİK İLAÇLAR 

Bu ilaçlar, psikotik semptomların (özellikle şizofreni) tedavisinde kullanılır. Nöroleptik ilaçlar 

veya major trankilizanlar olarak da adlandırılır. Hem akut hem de kronik psikozların tedavi- 

- 92 -

sinde kullanılır. Aşırı bir sedasyon yapmadan, hareketlerde yavaşlama, çevreye ilgisizlik ve 

heyecansızlık oluştururlar. Bu duruma nöroleptik sendrom denir. Diğer önemli özellikleri dopaminerjik 

etkinliği bloke etmeleridir. Buna bağlı olarak zamanla Parkinson belirtileri yapabilirler. 

5.1. Fenotiyazinler 

Psikotik hastada halüsinasyon ve delüzyonlar (hayal, vehim, kuruntu) vardır. Bu davranışların 

düzelmesi için uzun süreli tedavi gerekir. Bu grup ilaçların genel özellikleri şunlardır: 

■ Etkilerine tolerans gelişmesi pek enderdir. 

■■ Santral sinir sistemindeki dopaminerjik etkinliği azaltırlar. 

■■ Güçlü antihistaminik ve antikolinerjik etkileri olduğundan Parkinson belirtilerinden 

pek azı ortaya çıkar. 

■ Fiziksel hareketleri yavaşlatır ve psişik durumu düzeltirler. Hastanın entellektüel 

yeteneklerinde pek azalma yapmazlar. 

■ Antiemetik etkileri vardır. Apomorfin gibi kusmaya yol açan ilaçların etkilerini antagonize 

ederler. Vücut sıcaklığını düşürürler. Hipotermi yaparlar. Ancak sıcak 

iklimlerde vücuttan ısı kaybı azaldığı için hipertermi yapabilirler. 

■ Antikonvülsan etkileri yoktur. Aksine konvülsiyon oluşturabilir. 

■ Prolaktin salgılanmasını artırır, laktasyona (süt salgılanması) ve jinekomastiye 

yol açarlar. İştahı ve vücut ağırlığını artırırlar. Ciltte anormal pigmentasyon yaparlar. 

Antikolinerjik etkileri nedeniyle ağız kuruluğu, bulanık görme, kabızlık ve terlemede azalma 

yaparlar. Seksüel fonksiyonları bozarlar. Klorpromazinin lokal anestezik ve antiaritmik 

etkisi de vardır. Ortostatik hipotansiyon yapabilir. Fenotiyazinler barbitüratların, narkotiklerin 

ve alkolün etkilerini artırırlar. 

Sindirim kanalından emilimi düzensizdir. Yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır ve 

fötal dolaşıma da geçerler. Etkileri 24 saat kadar sürer. Karaciğerde metabolize edilirler. 

Genel olarak psikotik bozuklukların (mani, paranoid durumlar, şizofreni ve kronik alkolizmle 

gelişen psikozlar) tedavisinde kullanılırlar. Ayrıca bazı fenotiyazinler bulantı ve kusma te- 

- 93 -

davisinde kullanılır. Bazıları antihistaminik olarak kaşıntıların tedavisinde, klorpromazin 

inatçı hıçkırıkların tedavisinde kullanılır. 

Yan Etkileri: Parkinson belirtileri ortaya çıkabilir. Uyuşukluk, uyuklama, ortostatik hipotansiyon, 

refleks yolla taşikardi, alerjik reaksiyonlar, kolestatik sarılık (ilaç kesilince geçer), kan 

tablosunda bozukluklar, çeşitli dermatitler, güneş yanığına benzeyen ışığa duyarlılık reaksiyonları 

görülebilir. 

Çocuklarda Parkinson belirtileri görülebilir, ancak sarılık, kan bozuklukları veya ateş 

yükselmesi daha az ortaya çıkar. Uyuklama ve hipotansiyon akut zehirlenmenin en önemli 

belirtisidir. 

Klorpromazin (Largactyl): P.o. 50-800 mg dozda kullanılır. Parenteral yolla da uygulanabilir. 

Promazin (Sparine): P.o.50-150 mg. 

Tiyoridazin (Melleril): P.o.50-600 mg dozda. Özellikle yaşlı hastalarda tercih edilir. 

Trifluperazin (Telazin): P.o.4-30 mg. 

Flufenazin (Prolixin): 20 günde bir 12.5-25 mg s.c. veya i.m. yolla uygulanır. 

Tioproperazin (Majeptil): P.o. 10 mg dozda kullanılır. 

5.2.Tiyoksanten Türevleri 

Kimyasal yapıları ve farmakolojik özellikleri fenotiyazinlere benzer. 

Klorprotiksen (Taractan): Antipsikotik ve antiemetik olarak p.o.75-200 mg dozda kullanılır. 

5.3. Butirofenonlar 

Farmakolojik özellikleri fenotiyazinlere benzer. Fenotiyazinlere cevap vermeyen olgularda 

kullanılır. Kullanımı sırasında Parkinson belirtileri ortaya çıkabilir. 

Haloperidol (Haldol): P.o. 2-8 mg dozda kullanılır. 

Droperidol (Innovar): Bu ilaç güçlü narkotik analjezik olan fentanil ile kombine edilmiş hal- 

- 94 -

de bulunur ve nöroleptik analjezi oluşturmak için kullanılır. (Bkz. Genel anestezikler). 

5.4. Pimozid (Orap) 

Beyindeki dopaminerjik reseptörleri bloke eder. Sedatif ve Parkinson-benzeri yan etkileri 

daha azdır. Günde 4-8 mg p.o. yolla kullanılır. Günlük dozu 32 mg a kadar çıkarılabilir. Hepatit 

yapabilir. 

Psikoz tedavisi sırasında ortaya çıkan Parkinson-benzeri yan etkileri önlemek için Biperiden, 

Triheksifenidil ve Difenhidramin gibi antikolinerjik etkili antiparkinson ilaçlar kullanılabilir. 

? 

Saaaannnnttttrrrraaaallll ssssiiiinnnniiiirrrr ssssiiiisssstttteeeemmmmiiiinnnnddddeeeekkkkiiii ddddooooppppaaaammmmiiiinnnneeeerrrrjjjjiiiikkkk////kkkkoooolllliiiinnnneeeerrrrjjjjiiiikkkk ddddeeeennnnggggeeeennnniiiinnnn kkkkaaaassss 

kkkkoooooooorrrrddddiiiinnnnaaaassssyyyyoooonnnnuuuu vvvveeee ppppssssiiiiflflflfliiiikkkk dddduuuurrrruuuummmm üüüüzzzzeeeerrrriiiinnnneeee eeeettttkkkkiiiilllleeeerrrriiiinnnniiii ddddüüüüflflflflüüüünnnnüüüünnnnüüüüzzzz.... 

6. ANTİANKSİYETE İLAÇLAR 

Bu grup ilaçlar anksiyete (korku, endişe, kuruntu, telaş) tedavisinde kullanılırlar. Bunlara 

anksiyolitik, trankilizan veya minör trankilizanlar da denir. Bunların sedatif, hipnotik ve kas 

gevşetici etkileri ve bağımlılık yapma eğilimleri vardır. Yan etkileri antipsikotiklere göre daha 

azdır. Yeşil reçete ile verilirler. 

6.1. Meprobamat (Equanil, Meprol) 

Barbitüratlar gibi santral sinir sistemini deprese eder. Ancak etki süresi daha kısadır. Fenobarbital 

gibi uyku getirir ve uykunun REM süresini kısaltır. İskelet kaslarını gevşetir. Eskiden 

anksiyolitik olarak çok kullanılırdı. Ancak günümüzde yerini benzodiazepin grubu ilaçlara 

bırakmıştır. Yan etki olarak uyuklama, kan tablosunda bozukluklar, psişik ve fiziksel 

bağımlılık gelişebilir. 

- 95 -

6.2. Benzodiazepinler 

Etki sürelerine göre 3 grup altında toplanabilir: 

Uzun etkililer: Dizapam, klordiazepoksid, medazepam, klorazepat. 

Orta etki süreliler: Oksazepam, alprazolam. 

Kısa etkililer: Midazolam, triazolam. 

Tedavide kullanıldığı yerler; 

■ Anksiyolitik olarak, 

■ Anestezide premedikasyon amacıyla, 

■ Sedatif, hipnotik olarak, 

■ Antikonvülsan olarak, 

■ Santral etkili kas gevşetici olarak. 

Benzodiazepinler alkolü bırakanların tedavisinde de kullanılır. Güvenlik indeksleri oldukça 

geniştir. Ancak alkol ve benzeri santral sinir sistemi depresanlarıyla birlikte alınırsa, kolayca 

zehirlenme yapabilirler. Bağımlılık yapan ilaçlardır ve yeşil reçete ile alınabilirler. 

Suistimal edilebilirler. Tedavi amacıyla kullanılmaları sırasında psişik bağımlılık oluşturmadan 

fiziksel bağımlılık yapabilirler. 

Yan Etkileri: Uyuklama, sedasyon, menstrüasyon düzensizlikleri, anovülasyon (ovülasyonun 

olmaması), geçici bilinç bulanıklığı yapabilirler. Psikozlu hastalarda özellikle yüksek 

dozlarda anksiyeteyi artırırlar. Aşırı dozlarıyla ölüm ender görülür. Bunun tedavisi için 

destekleyici tedavi yöntemleri uygulanır. Plazma proteinlerine bağlandıkları için hemodiyalizin 

yararı sınırlıdır. Bağımlılık oluşanlarda ilaç kesildiğinde grip-benzeri kas ağrıları ve 

bulantı görülür. 

Diazepam (Diazem, Nervium): Oral yoldan verildiğinde iyi absorbe olur ve 1 saatte maksimum 

kan konsantrasyonuna erişir. Enterohepatik dolanıma girer. Anksiyolitik olarak günde 

2x2-10 mg dozda p.o. kullanılır. Parenteral kullanmak gerektiğinde i.v. yol tercih edilir. Ancak 

enjeksiyon yavaş yapılmalıdır. İ.m. yoldan absorbsiyonu değişkendir. 

Klordiazepoksid (Librium): Antikonvülsan etkisi zayıftır. Anksiyolitik ve kas gevşetici olarak 

p.o. günde 10-100 mg dozda kullanılır. 

- 96 -

Oksazepam (Serepax): Etki süresi daha kısadır. Anksiyolitik olarak 30-120 mg dozda kullanılır. 

Medazepam (Nobrium): P.o.3-4x5-10 mg. 

Klorazepat (Tranxilene): P.o.15-30 mg. 

Alprazolam (Xanax): P.o.3x0.25-0.5 mg dozda verilir. Anksiyolitik olarak kullanılır. Ayrıca 

antidepresan etkinlik de gösterir. 

6.3. Hidroksizin (Vistaril) 

Anksiyolitik etkinliği benzodiazepinlerden daha düşüktür. Antiemetik, antihistaminik ve antikolinerjik 

etkisi de vardır. Atropin-benzeri yan etkiler oluşturur. P.o.75-400 mg dozda verilir. 

6.4. Buspiron (Buspon) 

Beyindeki serotonin reseptörlerini selektif olarak etkileyerek anksiyolitik etki oluşturur. Anksiyetede 

benzodiazepinler kadar etkilidir ve selektif etkili olduğundan yan etkileri de daha 

azdır. Sedasyon ve bilinç bulanıklığı yapmaz. Tolerans ve bağımlılık gelişmez. Antikonvülsan 

ve çizgili kas gevşetici etkisi yoktur. P.o.3x5 mg dozda kullanılır. Bulantı, başdönmesi 

ve uyuşukluk yapabilir. 

? 

AAAAnnnnkkkkssssiiiiyyyyoooolllliiiittttiiiikkkk iiiillllaaaaççççllllaaaarrrr››››nnnn ggggeeeennnneeeellll yyyyaaaannnn eeeettttkkkkiiiilllleeeerrrriiiinnnniiii ddddeeee¤¤¤¤eeeerrrrlllleeeennnnddddiiiirrrriiiinnnniiiizzzz.... 

7. ANTİDEPRESAN VE ANTİMANİK İLAÇLAR 

Bunlar duygulanım hastalıklarının tedavisinde kullanılırlar. Bu tip hastalıklar da değişik 

gruplar altında toplanabilir. 

Reaktif Depresyon: Çevresindeki olaylara aşırı üzülme, hayal kırıklıkları, psişik gerginlikler 

ve bazı sosyal olaylara bağlı olarak gelişir. Bu faktörler ortadan kalkınca hastalık kendiliğinden 

geçer. İlaçla tedaviden ziyade psikoterapi tercih edilir. 

Endojen Depresyon: Çevresindeki olaylardan bağımsız olarak yaşamdan zevk almama, 

- 97 -

kendini suçlama, uykusuzluk, iştahsızlık, yorgunluk, ümitsizlik ve intihara eğilim gibi belirtiler 

gösterir. Santral sinir sisteminde serotonin ve/veya noradrenalin düzeyi azalmıştır. Tedavisinde 

bu iki endojen maddenin düzeyini artıran ilaçlar kullanılmaktadır. 

Bipolar Hastalık: Daha ender görülür. Depresyon ve mani nöbetleri birbirini izler. Mani; 

aşırı etkinlik, kendine fazla güvenme, çok konuşma, uykusuzluk gibi belirtilerle ortaya çıkar. 

Bu tip hastalar sıklıkla intihara başvurabileceklerinden bu grup ilaçların akut toksisiteleri 

önemli bir problem olmaktadır. 

7.1. Lityum Karbonat (Litinat, Lithuril, Demalit) 

Bipolar bozuklukların tedavisinde kullanılır. Sindirim kanalından iyi absorbe olur. Plazma 

ve dokulara dengeli dağılır. Böbreklerle atılır. Süt içine de atılabilir. Güvenlik aralığı oldukça 

dardır. Serum konsantrasyonu 0.8-1.5 mEq/l olacak şekilde dikkatle izlenmelidir. Bipolar 

bozukluk ve akut mani tedavisinde p.o. kullanılır. Şizofrenide etkili değildir. Normal kişilerde 

psikoaktif etki göstermez. 

Yan Etkileri: 

■ Kan düzeyi yükseldiğinde iştahsızlık, bulantı, kusma, diyare, aşırı susama ve 

poliüri (sık işeme) görülür. 

■ Epileptik tutarıklar, uyuklama, bilinç bulanıklığı olabilir. 

■ Gebelikte kullanılırsa bebekte kardiyovasküler anormallikler gelişebilir. 

■ Hipotansiyon, aritmi 

■ Kronik kullanımı tiroid büyümesine yol açabilir. 

Zehirlenme tedavisi için osmotik diürez veya hemodiyaliz uygulanır. 

7.2. MAO İnhibitörleri (MAOİ) 

Bu ilaçlar adrenalin, noradrenalin, serotonin, dopamin ve tiramin gibi aminleri metabolize 

eden MAO (monoamin oksidaz) enzimini inhibe ederek bu maddelerin yıkımını azaltır. Dolayısıyla 

bu aminlerin vücuttaki miktarını artırır. Bunlar özellikle beyin, barsaklar, kalp ve 

kanda bulunur. Beyinde bu aminlerin düzeyinin artması antidepresan etkinin temelini 

- 98 -

oluşturur. Bazıları santral sinir sisteminde noradrenalin salıverilmesine neden olur 

(Örneğin tranilsipromin) ve bunların etkileri diğerlerinden daha çabuk başlar. MAOİ depresyondan 

başka, uyku bozukluklarında örneğin; narkolepsi (otomobil kullanma veya kitap 

okuma gibi tekdüze işleri yaparken aşırı derecede uyku oluşması) tedavisinde de kullanılırlar. 

Hipotansiyon, (özellikle postüral hipotansiyon) yaparlar. MAOİ yüksek tiramin 

içeren besinlerle (peynir v.b) etkileşir. Bu yiyeceklerdeki tiramin parçalanamaz, ayrıca tiramin 

sinir uçlarından katekolamin salıverilmesine yol açar. Sonuçta hipertansif kriz gelişir. 

Bu MAOİ nin en ciddi yan etkisidir. Ayrıca MAOİ birçok ilacın metabolizmasını etkiler. Genel 

anestezikler, sedatifler, atropin-benzeri ilaçlar, narkotikler ve trisiklik antidepresanların 

etkilerini artırır. 

Sindirim kanalından çabuk absorbe olur. Ancak terapötik etki 2-3 hafta sonra başlar. İnhibe 

olan MAO enziminin rejenerasyonu da ilacın kesilmesinden birkaç hafta sonra olabilir. 

Dolayısıyla ilaç kesildikten sonra da birkaç hafta etkileri sürer. 

Bu ilaçlar aşırı uyuklama, aşırı yeme ve aşırı anksiyete ile karakterize depresyon tedavisinde 

kullanılır. 

Yan etkileri: Bazıları karaciğer hasarı yapar. Uykusuzluk, konvülsiyonlar, huzursuzluk, 

başağrısı, hipotansiyon veya hipertansiyon yapabilirler. Bu durumlarda destekleyici tedavi 

yöntemleri uygulanır. İlaçların etkileri uzun sürdüğünden hasta birkaç hafta gözetim 

altında tutulmalıdır. 

Nialamid (Niamid): P.o. 25-200 mg dozda kullanılır. 

İzokarboksazid (Marplan): P.o.10-30 mg kullanılır. 

7.3. Trisiklik Antidepresanlar 

Kimyasal yapıları fenotiyazinlere benzer. Hem antihistaminik hem de alfa adrenerjik etkileri 

vardır. Adrenalin ve noradrenalinin sinir ucundan salıverildikten sonra geri alınmasını engelleyerek 

onların etkilerini güçlendirir. Antikolinerjik etkileri vardır ve serotoninin etkilerini 

de güçlendirir. Normal insanlarda uyku oluşturur. Tedaviye başladıktan 2-3 hafta sonra iyileşme 

başlar. Parkinson belirtileri yapabilir. Yüksek dozları tutarıklara ve komaya neden 

olabilir. Ortostatik hipotansiyon, aritmi, hipotansiyona refleks cevap olarak taşikardi yaparlar. 

Lipidlerde iyi çözündüğünden sindirim kanalından iyi absorbe olur. Biyolojik yarılanma 

ömürleri uzundur. Karaciğerde metabolize olur ve bazılarının parçalanma ürünleri de etkindir. 

Son parçalanma ürünleri idrarla atılır. 

- 99 -

■ Şiddetli endojen depresyon tedavisinde en çok kullanılan ilaçlardır. Birçoğunun 

etkinlikleri ve dozları birbirine yakındır. 

■ İmipramin enürezis nokturna tedavisinde de başarılı olarak kullanılmaktadır. 

■ Depresyonla birlikte görülen kronik ağrı, fobik-anksiyete de trisiklik antidepre- 

sanlara iyi cevap verir. 

Antikolinerjik yan etkileri nedeniyle glokom ve prostat hipertrofisi olanlarda kullanılmamalıdır. 

Başdönmesi, hipotansiyon, aritmiler, ender olarak cilt döküntüsü ve tıkanma 

sarılığı yapabilirler. Bipolar bozukluğu olanlarda manik faz şiddetlenir. 

Akut zehirlenmelerinde aktif kömür, mide yıkanması yöntemleri ve Fizostigmin uygulanır. Vital 

fonksiyonlar desteklenir, tutarıklar ve aritmiler geçinceye kadar hasta gözetim altında tutulur. 

Aşırı dozları ölüme yol açabilir. MAOI ile kombinasyonlarından kaçınılmalıdır. 

İmipramin (Tofranil): P.o.3x25 mg dozda antidepresan olarak; çocuklarda enürezis nokturna 

tedavisinde 1.0-2.5 mg/kg dozda verilebilir. 

Amitriptilin (Laroxyl): P.o.3x25-50 mg dozda verilir. 

Desipramin (Norpramin) : P.o. 3x25-50 mg dozda verilir. 

Nortriptilin (Aventyl): P.o.2x25-50 mg dozda verilir. 

Opipramol (İnsidon): Amitriptilin gibi kullanılır. 

Klomipramin (Anafranil): P.o. 2x25-50 mg dozda verilir. 

7.4. Trisiklik Olmayan Antidepresanlar 

Trisiklik antidepresanların konvülsiyon oluşturabilme, antikolinerjik ve kardiyovasküler yan 

etkilerini çok az veya hiç göstermeyen ilaçlardır. 

Maprotilin (Ludiomil): Antikolinerjik ve antihistaminik etkileri vardır. 0.75-150 mg dozda 

kullanılır. 

Trazodon (Desyrel): P.o. 150-250 mg dozda verilir. 

Viloksazin (Viloksan): P.o. 150-300 mg dozda verilir. 

Karbamazepin (Tegretol): Lityuma cevap vermeyen bipolar bozuklukta kullanılır. Anti- 

- 100 -

konvülsan etkisi de vardır. 

? 

TTTTrrrriiiissssiiiikkkklllliiiikkkk aaaannnnttttiiiiddddeeeepppprrrreeeessssaaaannnnllllaaaarrrr››››nnnn yyyyaaaannnn eeeettttkkkkiiiilllleeeerrrriiiinnnniiii ddddüüüüflflflflüüüünnnnüüüünnnnüüüüzzzz.... 

8. SANTRAL SİNİR SİSTEMİ STİMULANLARI (UYARICILAR) 

Amfetaminler: Sempatomimetik etkilerine ilaveten güçlü santral sinir sistemi stimulanı 

etkileri vardır. Santral sinir sistemindeki sinir uçlarından dopamin ve noradrenalin salıverilmesine 

neden olurlar. Solunum merkezini de uyarır ve analeptik (kalbi uyarıcı) etki gösterirler. 

Santral sinir sistemini deprese eden ilaçlarla (örneğin, Barbitüratlar) ters yönde etkileşirler. 

Bağımlılık yapan ilaçlar grubundandır ve Türkiye'de satışları yasaklanmıştır. 

Obes kişilerde zayıflama amacıyla iştah kesici olarak kullanılır. Etkilerine tolerans gelişir. 

Bu amaçla kullanımı pek geçerli olmamaktadır. 

Narkolepsi tedavisinde kullanılmaktadır. Ancak uyku gereksinimini sadece ertelerler telafi 

etmezler ve kişi hiç beklemediği bir sırada uykuya dalar. 

Anormal hiperaktif (hiperkinetik, aşırı hareketli) çocukların tedavisinde kullanılırlar. 

Yan Etkileri: Bazı kişilerde huzursuzluk, başağrısı, bilinç bulanıklığı, uyuklama, yorgunluk, 

aritmiler, aşırı dozları psikotik reaksiyonlar, hipertansiyon veya hipotansiyon, konvülsiyonlar, 

dolaşım felci ve komaya yol açabilir. 

Akut zehirlenmelerinde ilacın idrarla atılımı hızlandırılır. 

Kafein (Caffeine): Kahve, çay ve kolalı içecekler içinde bulunan aktif maddedir. Solunum 

merkezini güçlü bir şekilde uyarır. Ayrıca psikostimulan etkinlik gösterir. Yüksek dozlarda 

anksiyete oluşturur. İ.m. veya s.c. yolla 250-500 mg dozda solunum uyarıcısı olarak kullanılır. 

Doksapram (Dopram): Analeptik olarak kullanılır. 

Pentilentetrazol (Cardiazol): Analeptik olarak kullanılır, ancak güvenlik indeksi dardır. 

Niketamid (Coramine): Analeptik olarak kullanılır. Güvenlik aralığı pentilen tetrazolden 

daha yüksektir. 

Fenfluramin (Obetrol): Hipotalamustaki doyma merkezini uyarır. İştah kesici olarak kul- 

- 101 -

lanılır. Bağımlılık yapma potansiyeli yoktur. 

Deksfenfluramin (Isomeride): Fenfluramin gibi etki gösterir. 

? 

BBBBuuuu iiiillllaaaaççççllllaaaarrrr››››nnnn kkkkuuuullllllllaaaannnn››››mmmm aaaallllaaaannnnllllaaaarrrr››››nnnn›››› ggggöööözzzzöööönnnnüüüünnnneeee aaaallllaaaarrrraaaakkkk tttteeeeddddaaaavvvviiiiddddeeeekkkkiiii 

ddddeeee¤¤¤¤eeeerrrrlllleeeerrrriiiinnnniiiinnnn nnnneeee oooollllaaaabbbbiiiilllleeeecccceeee¤¤¤¤iiiinnnniiii ddddüüüüflflflflüüüünnnnüüüünnnnüüüüzzzz.... 

9. NARKOTİK ANALJEZİKLER 

Analjezi bilinç kaybı olmadan ağrının giderilmesidir. Bu grup ilaçlar haşhaş bitkisinden 

elde edilen bazı maddeler ve bunların sentetik, yarı-sentetik türevleridir. Bu ilaçlara Opiyatlar 

veya Opioidler de denmektedir. Haşhaş kapsülünün sütünde morfin, kodein, tebain 

ve papaverin bulunmaktadır. Kapsülden akan sıvının kurutulmasıyla Opium (afyon) elde 

edilir. Opiyatlar ağrının algılanmasını ve ağrıya karşı reaksiyonu azaltırlar. Etkilerini kendilerine 

özgü reseptörleri (opioid reseptörler) etkileyerek oluştururlar. Santral sinir sisteminde 

birkaç tip opioid reseptör saptanmıştır. Ayrıca santral sinir sisteminde, bu reseptörleri etkileyen 

bazı endojen maddeler de bulunmaktadır. Örneğin, enkefalinler ağrının algılanmasında 

rol oynarlar. Endorfinlerin ise güçlü analjezik etkileri vardır. 

Bu ilaçlar santral sinir sisteminde depresyon, fiziksel ve psişik bağımlılık yaparlar. Ulusal ve 

uluslararası kontrole tabi ilaçlardır. Özel kırmızı reçete ile alınabilirler. Antipiretik (ateş düşürücü) 

ve antiinflamatuvar (iltihap giderici) etkileri yoktur. Bu ilaçlar künt ve şiddetli ağrılarda 

(kemik kırılması, postoperatif ağrılar ve kanser ağrıları gibi) kullanılır. 

9.1. Morfin ve Benzerleri 

Analjezi ve ağrıya direci artırmaları en belirgin özellikleridir.Bilinç kaybı olmaz ve hasta 

ağrının yerini hisseder, ancak bundan rahatsızlık duymaz. Eğer ağrısız bir kişiye verilirse, 

huzursuzluk ve anksiyete yapar. Santral sinir sistemindeki kusma merkezini uyarır. Bulantı 

ve kusma yapar. Myozis yapar ve bu etki atropinle önlenebilir. Solunum merkezini deprese 

eder. Bu durumda solunum merkezi kandaki CO2 düzeyi sayesinde sürdürülebilmekte- 

dir. Bu nedenle morfin zehirlenmesinde hastaya doğrudan doğruya O2 koklatılması bu 

faktörü ortadan kaldırır ve solunum durmasına yol açabilir. Dolayısıyla oksijen tedavisi mutlaka 

yapay solunum olanaklarıyla birlikte uygulanmalıdır. ADH (antidiüretik hormon) salgılanmasını 

uyarır ve oligüriye (az işeme) neden olur. Güçlü öksürük kesici etki gösterir. Ancak 

bağımlılık yapmaları ve yan tesirlerinin fazlalığı nedeniyle öksürük kesici olarak kullanıl- 

- 102 -

mazlar. Ortostatik hipotansiyon yapabilir. Barsaklardaki itici peristaltik hareketleri ve mide 

motilitesini (hareketlilik) inhibe eder ve kabızlık yapar. Ayrıca barsaklarda itici olmayan 

(spazmodik) hareketleri artırır ve spazm yapar. Safra ve pankreas salgılarını azaltır. Safra 

kanalının kasılmasına yol açar. Mesane düz kas ve sfinkter tonusunu artırır. İşeme 

güçlüğü yapar. Doğum süresini uzatır. Bronkokonstriksiyon yapar (Histamin salgılanması 

ve vagal stimülasyon yapması nedeniyle). Histamin salgılanmasına bağlı olarak ciltte vazodilatasyon, 

kaşıntı ve terlemeye neden olur. Morfin sindirim kanalından absorbe olur, 

ancak karaciğerden ilk geçişi sırasında önemli ölçüde metabolize edilir. Bu yüzden i.m. veya 

i.v. yolla kullanılır. Morfin karaciğerde metabolize edilir. Verilen dozun %90'ı idrarla geri 

kalanı feçesle atılır. 

Tedavide kullanıldığı yerler: 

■ Myokard infarktüsü, terminal kanser ağrıları ve obstetrikte (kadın-doğum) 

kullanılır. 

■ Akciğer ödeminden ileri gelen solunum güçlüğü tedavisinde 

■ Kabızlık yapıcı etkisi nedeniyle diyare tedavisinde. 

Yan Etkileri; 

■ Solunum depresyonu 

■ Huzursuzluk, bulantı, safra kanalı basıncında artma (Safra kesesi hastalığı 

olanlarda kullanılmamalıdır). 

■ Psişik ve fiziksel bağımlılık. En önemli belirtisi myozistir. 

■ Alerjik reaksiyonlar. 

■ Bronkospazm. (Astımlılarda kullanılmamalıdır.) 

Analjezik ve solunum depresanı etkilerine tolerans gelişir. Oysa myozis ve konstipasyon 

(kabızlık) yapıcı etkisine tolerans gelişmez. Bağımlılarda ilaç kesilmesinden sonra gelişen 

yoksunluk sendromu barbitüratlardaki kadar şiddetli olmaz. 

Kodein (Kodibeksin): Afyondan elde edilir veya morfinden sentez edilebilir. Farmakolojik 

etkileri morfine benzer. Analjezik etkisi morfinin yarısı kadardır. Oral yolla verilen 30 mg kodein 

600 mg aspirin kadar analjezik etkinlik gösterir. Güçlü öksürük kesici etkisi vardır. Morfinden 

daha az sedasyon ve solunum depresyonu ve gastro intestinal yan etkiler yapar. 

Bağımlılık yapma eğilimi ve ilaç kesilmesi belirtileri de daha düşüktür. 

- 103 -

Heroin: Morfinden daha güçlü analjezik etki gösterdiği halde, bağımlılık yapma eğilimi 

çok yüksek olduğundan tedavide kullanılmaz. 

9.2. Meperidin ve Benzerleri 

Meperidin (Pethidine, Dolantin): Analjezik etkisi morfinden daha düşüktür. Solunum 

depresyonu ve bağımlılık yapma eğilimi vardır. Ancak ilaç kesilmesi belirtileri daha azdır. 

Bronkospazm (histamin salıverilmesine yol açarak) ve midriyazis yapabilir. Antitusif ve 

gastrointestinal etkileri yoktur. Doğum ağrılarını, doğum süresini uzatmadan, uterus kasılmalarını 

azaltmadan geçirir. Bu nedenle obstetrikte tercih edilir. 50-100 mg dozda oral, 

i.m. veya i.v. verilebilir. 

Difenoksilat (Lomotil) : Atropinle kombine edilmiş preparatı olarak diyare tedavisinde kullanılır. 

Bu dozlarda morfin-benzeri etkileri ve bağımlılık yapma eğilimi düşüktür. Ağız kuruluğu 

ve bulanık görme gibi atropine bağlı yan etkileri aşırı dozda alınmasını engeller. 

Fentanil (Fentanyl): Analjezik ve solunum depresanı etkisi morfinden çok yüksektir. Droperidolle 

birlikte nörolept anestezi veya nörolept analjezi oluşturmak için kullanılır (Bkz. Genel 

anestezikler). Parenteral verildiğinde etkisi çabuk başlar ve kısa sürer. 

9.3. Metadon ve Benzerleri 

Metadon (Dolophine) : Bu sentetik ilacın etkileri morfine benzer. Oral yolla verilebilir. Analjezik 

etki süresi morfin kadardır. Ancak biyolojik yarılanma ömrü daha uzundur. Analjezik 

olarak ve opiat bağımlılarında, ilaç kesilmesi belirtilerine karşı tedavi amacıyla kullanılır. 

Bağımlılar tedavi için oral yolla metadon kullanırlar. Uygun dozlarda metadon öfori veya 

uyuklama yapmadan diğer opiatların yerini tutar. Çapraz tolerans nedeniyle diğer opiatların 

kullanımını engeller. İstenmeyen etkileri morfine benzer.Tolerans ve fiziksel bağımlılık 

oluşabilir.Ancak ilaç kesilme belirtileri diğer opiatlar kadar şiddetli değildir. 

Dekstropropoksifen (Doloksen, Paljin): Analjezik etki gücü kodeininkinin yarısı kadardır. 

Solunumu daha az deprese eder. Kronik olarak yüksek dozlarda kullanıldığında tolerans 

ve bağımlılık gelişebilir. Aspirin, asetaminofen vb. bir analjezikle kombine edilirse yeterli 

analjezi oluşabilir. 

Dekstromoramid (Jetrium) : Oral, parenteral veya rektal yoldan 5-10 mg dozda analjezik 

olarak kullanılır. Etki süresi metadonunkinden kısadır. 

- 104 -

9.4. Opioid Agonist-Antagonistler 

Opioid reseptörlere karşı parsiyel agonist etkilidirler. 

Pentazosin (Sosegon): Orta derecede agonist ve zayıf antagonist etkisi vardır. Antagonist 

etkisi nedeniyle bağımlılarda ilaç kesilmesi belirtilerini ortaya çıkarır. Farmakolojik özellikleri 

morfine benzer, ancak analjezik etki gücü daha azdır. P.o., s.c., veya i.m. yoldan verilebilir. 

Huzursuzluk, halüsinasyonlar, yüksek dozlarda solunum depresyonu gibi yan etkiler 

yapabilir. Analjezik etkisine tolerans gelişebilir. Fiziksel ve psişik bağımlılık yapar. 

Nalbufin : Yapısı naloksona benzer. Analjezik etki gücü morfininki kadardır. Bu durum antagonist 

etkisinin daha zayıf olduğunu düşündürür. Opioid bağımlılarında yoksunluk belirtilerini 

ortaya çıkarabilir. Solunum depresyonu yapar. Ancak doz arttıkça bu etki artmaz. 

Psişik ve fiziksel bağımlılık yapma eğilimi vardır. 

Meptazinol (Meptid): Solunum merkezini en az deprese ederek analjezik etki gösterir. Sindirim 

kanalından iyi emilir. Ancak karaciğerden ilk geçişte önemli ölçüde inaktive olur. 75- 

100 mg dozda i.m. veya yavaş i.v. yolla analjezik olarak kullanılır. Bağımlılık yapmaz ve 

kontrole tabi bir ilaç değildir. 

Nalorfin: Etkileri morfine benzer, ancak morfinin solunum üzerinde yaptığı depresan etki 

doz bağımlı arttığı halde, nalorfinle artma olmaz. Morfin vb. bir ilaçla zehirlenmiş hastalarda 

solunum depresyonu ve diğer etkileri antagonize eder. 

9.5. Saf opioid Antagonistler 

Nalokson (Narcanti): Saf bir opioid antagonisttir. Hiç agonist etkisi yoktur. Opioidlerin sedatif, 

solunum depresanı ve istenmeyen kardiyovasküler etkilerini ortadan kaldırır. Antagonist 

etkisinin süresi doza bağımlıdır ve 1-4 saat kadar sürer. Morfin-benzeri ilaç 

bağımlılarına nalokson verilmesinden sonra kolayca yoksunluk belirtileri ortaya çıkar. Antagonist 

etkisine tolerans gelişmez. Genellikle parenteral yolla kullanılır. Doğum sırasında 

anneye narkotik analjezik verilmişse bebek solunum depresyonuyla doğar. Bu durumda 

göbek kordonundan yeni doğana nalokson verilebilir veya doğum sırasında anneye uygulanabilir. 

Naltrekson: Opioid bağımlılarının tedavisinde kullanılır. Oral yolla verilebilir. Etki süresi 

naloksondan 3 kat, etki gücü ise 2 kat daha fazladır. Naltrekson verildikten sonra 

bağımlılarda şiddetli yoksunluk belirtileri başlar. Uykusuzluk, huzursuzluk, karın krampı 

bulantı, kusma ve eklem ağrıları yapabilir. Akut hepatitlilerde ve karaciğer yetmezliği olan- 

- 105 -

larda kullanlmamalıdır. 

10. GENEL ANESTEZİKLER 

Bu ilaçlar analjezi, bilinç kaybı veya hipnoz oluştururlar ve cerrahi girişim sırasında ağrı duyusunun 

ortadan kalkmasını sağlarlar. Genel anestezinin dönemleri: 

1. Dönem (Analjezi Dönemi): Bilinç ve refleks kaybı olmaz, görme ve işitme fonksiyonları 

bozulmaz. 

2. Dönem (Eksitasyon Dönemi): Bilinç kaybı ile başlar, göz kapağı refleksi kaybolana kadar 

sürer. Bu dönemde solunum düzensizdir. Kusma olabilir. Bu iki döneme anestezinin 

indüksiyon dönemi denir. 

3. Dönem (Cerrahi anestezi dönemi): Göz kapağı refleksinin kaybı ile başlar diyafragma 

felcine kadar sürer. Kendi içinde 4 basamağa ayrılabilir. Ancak bunun 4. basamağına girilmesi 

istenmez. 

4. Dönem (Bulber paralizi dönemi): Solunum ve dolaşım felci olur. 

Anesteziden geri dönüşte de bu sıranın tersi izlenir. 

10.1. İnhalasyon Anestezikleri 

Solunum yoluyla uygulanırlar. İlacın verilen dozu ile oluşan etkinin şiddeti arasındaki ilişki 

ilacın alveoldeki konsantrasyonu ile belirlenir. İlaçların kan ve dokudaki konsantrasyonu, 

çözünürlükleri ve parsiyel (kısmi) basınçlarına bağlıdır. İnhalasyon anesteziklerinin vücutta 

oluşan metabolitleri hücre çekirdeğinde DNA yı etkiler ve alerjik reaksiyonlar yapabilir. 

Bu maddelerin (metabolitlerin) mutajen, teratojen ve karsinojen etkileri vardır. Metoksifluran 

en çok metabolize edilir ve bu tür toksisiteler açısından en güçlü ilaçtır. İzofluran 

ise en az metabolize edilir ve toksisitesi düşüktür. Bu toksik etkiler anestezide çalışan personel 

açısından da dikkatle değerlendirilmelidir. 

Halotan (Halothane): Güçlü anestezik bir ajandır. Analjezik etki gücü de yüksektir ve en 

sık kullanılan anesteziktir. Halotan anestezisi sırasında solunum çabuk ve yüzeyeldir. Halotan 

solunum dakika hacmini azaltır. Bronkodilatasyon yapar. Kan basıncını doz-bağımlı 

olarak azaltır. Kan damarları genişledikçe, cilt kan akımı artabilir. Kalbin kasılma gücünü 

azaltır. (Noradrenalinle etkileşir ve hipotansiyona karşı gösterilen sempatik cevabı antagonize 

eder). Kalp atım hızını azaltır. Kalbi katekolaminlerin aritmi yapıcı etkisine duyarlılaştırır. 

Beyin damarlarını genişletir serebrospinal sıvı basıncını artırır. Böbrek kan 

- 106 -

akımını azaltır.Karaciğer fonksiyonunu deprese eder. İlaç kesilince bu etki geçer. Karaciğer 

nekrozu yapabildiği bildirilmektedir. Ancak diğer genel anesteziklerden daha fazla 

hepatotoksik değildir. İskelet kaslarını ve uterus düz kaslarını gevşetir. Diğer güçlü anestezikler 

gibi malign (kötü huylu) hipertermi yapabilir. Bu genetik bozukluğa bağlı olabilir. Patlayıcı 

ve yanıcı özelliği yoktur. Anestezinin indüksiyonu ve ayılma uzun sürebilir. Larinksi 

tahriş etmez. Bronkospazm yapmaz. Anestezinin indüksiyonu tiyopentalle desteklenir. 

Azot protoksid (N2O), oksijen ve kas gevşeticilerle birlikte kullanılır. Çocuklar için güvenli 

bir anesteziktir. . 

Enfluran (Ethrane): Tükrük ve solunum salgılarını artırır. Larinks reflekslerini baskılar. 

Diğer etkileri halotana benzer. Daha iyi kas gevşemesi ve daha az aritmi yapar. 

İzofluran (Forene): Özellikleri enflurana benzer. Solunum depresyonu yapabilir. Solunum 

depresyonuna bağlı olarak hiperkapni (Kanda CO2 düzeyinin artması) gelişir ve bu kalbin 

atış hacmini artırır. Periferik damarları gevşetir ve arteriyel kan basıncını düşürür. Daha iyi 

kas gevşemesi yapar. 

Azot protoksid (Nitrozoksid) (Azot Protoksid): İnert inorganik bir gazdır.Anesteziyi 

sürdürmek için %75-80 konsantrasyonda uygulanır. Tek başına kullanılmaz. Hipoksiye 

neden olur. Opioidler, tiyopental ve kas gevşeticilerle birlikte kullanılır. Güçlü bir inhalasyon 

anesteziği ile birlikte kullanılırsa yeterli analjezi sağlar. Solunumu ve kardiyovasküler sistemi 

deprese etmez. Analjezik etkisi de vardır. İndüksiyon ve ayılma çabuk olur.Kemik iliği 

depresyonu yapar. Gebelerde, immün sistem depresyonu olanlarda ve pernisiyöz anemisi 

olanlarda kullanılmamalıdır. 

Eter (Aether pro Narcosi): Yanıcı, patlayıcı bir sıvıdır. Sempatik aktiviteyi artırır. Bronkodilatasyon 

yapar, kalbi deprese etmesine rağmen sempatik aktivasyonla kalp debisi ve arteriyel 

kan basıncı pek etkilenmez. Vagal blokaj sonucu taşikardi gelişebilir.İskelet kaslarını 

iyi gevşetir. Kas gevşeticiler ve aminoglikozidler bu etkisini artırır. Tek başına kullanıldığında 

bulantı, kusma, laringospazm ve salya salgılanmasını artırır. Anestezinin 

indüksiyonu ve ayılma uzun sürer ve olaylı geçer. Güvenlik indeksi geniştir. 

10.2. Parenteral Genel Anestezikler 

Ketamin (Ketalar): Analjezi ve hafıza kaybı yapar. Larinks reflekslerini etkilemez. İskelet 

kası tonusu (gerginlik), kalbin atış hızı, arteriyel kan basıncı ve serebrospinal sıvı basıncı 

- 107 -

artabilir. Atropinle premedikasyon salya salgılanmasını azaltır. Narkotik analjeziklerle pre- 

medikasyon anestezi için gerekli ketamin dozunu azaltır. Çocuk ve genç erişkinlerde kı- 

sa süreli girişimler için i.m. yolla kullanılır. Solunum enfeksiyonu olanlarda, psikiyatrik bo- 

zukluğu olanlarda, serebrovasküler hastalığı olanlarda kullanılmamalıdır. 

Tiyopental (Pentothal): Genel anestezi için en sık kullanılan barbitürattır. i.v. kullanılır. 

Çabuk ve hoş bir indüksiyon sağlar. Sonra daha güçlü bir ilaç verilmelidir. Kısa süreli girişimler 

için tek başına kullanılabilir. Analjezik etkisi yoktur. Etkisinin sona ermesi, ilacın beyinden 

diğer dokulara redistribüsyonuna, daha az oranda da biyotransformasyonuna 

bağlıdır. 

10.3. Bazı Özel Anestezi Şekilleri 

Nörolept Anestezi: Bir nöroleptik ilaç, güçlü bir narkotik analjezik ilaçla kombine edildiği 

zaman , nörolept analjezi oluşturulur. Ufak cerrahi girişimler ve kalp kateterizasyonu gibi girişimler 

böylece yapılabilir. Bu kombinasyona azot protoksid ve oksijen ilavesiyle Nörolept 

anestezi oluşur. Nöroleptik ilaç olarak droperidol, narkotik analjezik olarak fentanil tercih 

edilmektedir. 

Disosyatif Anestezi: Nöroleptik analjeziye benzer. Bu amaçla ketamin ve fensiklidin gibi 

ilaçlar kullanılmaktadır. Bugün daha çok ketamin tercih edilir. Ketamin i.v. veya i.m. uygulandığında 

hasta uyanık gibi görünür, fakat bilinç kaybolmuştur. Analjezi nedeniyle ağrılı 

uyaranlara cevap vermez. Çevreden kopma durumu oluşturur (disosiyatif durum). Özellikle 

çocuklarda tercih edilir. En önemli sakıncası ayılmanın olaylı olmasıdır. 

10.4. Preanestezik Medikasyon 

Anestezinin indüksiyonunu kolaylaştırmak ve çabuklaştırmak için yapılır. Anksiyeteyi 

azaltır. Analjezi ve amnezi (hafıza kaybı) sağlar. Şu ilaçlar kullanılabilir: 

■ Barbitüratlar: Özellikle pentobarbital ve sekobarbital çok kullanılır. Sedasyon 

sağlar. 

■ Opioidler: Morfin ve fentanil kullanılır. Analjezi sağlar. 

■ Fenotiyazinlerden Prometazin ve antihistaminiklerden hidroksizin kullanılır. 

Bunlar opioidlerle birlikte verildiğinde yan etkileri artırmadan, analjezik 

etkiyi güçlendirir. 

- 108 -

■ Trankilizanlardan diazepam çok kullanılır. Sedasyon ve amnezi sağlar. 

■ Antikolinerjiklerden atropin ve skopolamin salgıları azaltmak için kullanılır. 

■ Nöromüsküler bloke ediciler çizgili kaslarda gevşeme yaparak, operatörün 

rahat çalışmasını sağlar. 

11. LOKAL ANESTEZİKLER 

Bu ilaçlar, sinir iletimini bloke ederek bilinci bozmadan, vücudun belirli bir bölgesinde geçici 

(reversibl) duyu kaybı oluştururlar. Genel anesteziklerden farklı olarak santral sinir sistemi 

depresyonu yapmazlar. Lokal anestezikler zayıf baz yapısında ve suda çözünmeyen bileşiklerdir. 

Asidik tuzları suda çözünür. Sinir hücre membranı düzeyinde iyonize şekilleri etkindir. 

Ancak non-iyonize şekli liposolübilitesi nedeniyle (lipidlerde çözünürlüğü) çevreden 

sinir dokusuna diffüze olabilir. 

Lokal anestezi şekilleri: 

Yüzeyel anestezi: Lokal anestezik çözeltisi konjonktiva, burun, boğaz, trakeobronşiyal 

kanal, üretra, mesane v.b. mukoza yüzeylerine uygulanır. Lidokain bu amaçla en çok tercih 

edilir. 

İnfiltrasyon anestezisi: Ağrı duyusu kaldırılmak istenen bölgeye veya çevresine lokal 

anestezik çözeltisi cilt altı enjeksiyonla uygulanır. Prokain, lidokain v.b. tercih edilir. 

Sinir bloku: Bölgeyi kontrol eden sinirin gövdesi yanına düşük hacim ve yüksek konsantrasyonda 

lokal anestezik enjekte edilir. Enjeksiyon yeri ağrı, duyusu kaldırılmak istenen 

bölgeden az veya çok uzaktadır. 

Spinal anestezi: Lokal anestezik çözeltisi lomber bölgeden (bel bölgesi) serebrospinal sıvı 

içine enjekte edilir. Alt ekstremite ve pelvisteki girişimlerde tercih edilir. 

Kokain: Bitkisel kaynaklı ve ilk kullanılan lokal anesteziktir. Önce santral sinir sistemini 

uyarır. Daha sonra depresyon gelişir. Adrenerjik sinir uçlarında katekolaminlerin geri 

alınmasını inhibe eder. Bu da taşikardi, vazokonstriksiyon ve hipertansiyon gibi sempatomimetik 

etkilere neden olur. Ateş yükselmesi yapabilir. Plazmadaki esteraz enzimleriyle 

parçalanır. Aşırı kullanımında tolerans, bağımlılık ve zehirlenmeler olabilir. %4-10 Konsantrasyonlarda 

burun, farenks ve trakeobronşiyal kanalın lokal anestezisinde kullanılır. 

Prokain (Novocain): PABA (paraaminobenzoik asid) türevidir. Bu nedenle sülfonamidlerle 

antagonist olarak etkileşir. Parenteral yolla iyi absorbe olur ve çabuk metabolize edilir. 

Sistemik toksisitesi çok azdır. Lokal irritasyon (tahriş) yapmaz. Prokain hidroklorür şeklin- 

- 109 -

de adrenalinli ve adrenalinsiz preparatları şeklinde kullanılır. Adrenalin anestezik ilacın 

absorbsiyon hızını azaltır (vazokonstriksiyon yapması nedeniyle). Sistemik dolaşıma geçmesini 

engelleyerek uygulanan yerde yüksek konsantrasyonda uzun süre kalmasını 

sağlar. Böylece hem sistemik toksisitesi azalır, hem de etki süresi daha uzar. 

%1-2 lik çözeltisi infiltrasyon anestezisinde, %5-20 lik çözeltisi ise spinal anestezi için kullanılır. 

Klorprokain (Nescaine): Prokainden daha güçlü lokal anesteziktir. Toksisitesi de daha 

düşüktür. Prokain gibi kullanılır. 

Tetrakain (Pantocain) : Prokainden daha güçlü ve daha toksiktir. Etkisi 5 dakikada başlar 

ve 2-3 saat kadar sürer. Spinal anestezi için %10 luk, yüzeyel anestezi için %2 lik çözeltisi 

kullanılır. 

Lidokain (Xylocaine): Çabuk anestezi ve en az lokal irritasyon yapar. Prokainden daha 

güçlü ve etki süresi de daha uzundur. Karaciğerde metabolize edilir. İ.v. yoldan antiaritmik 

olarak kullanılır. Bu amaçla uygulanacak olan solüsyonun adrenalinsiz olması gerekir. Lokal 

anestezik olarak adrenalinli veya adrenalinsiz kullanılabilir. 

%0.5 lik çözeltisi infiltrasyon anestezisi için; %1-5 lik çözeltisi sinir bloku ve yüzeyel anestezi 

için, %5 veya daha düşük konsantrasyonda spinal anestezi için uygulanır. Yüzeyel 

anestezi için pomat, solüsyon veya jel şeklinde preparatları vardır. 

Dibukain (Nupercaine): Etki süresi uzun ve güçlü bir anesteziktir. Sistemik toksisitesi de 

yüksektir. Sadece yüzeyel anestezide %0.2 konsantrasyonda uygulanabilir. 

Prilokain (Citanest): Lidokainden daha uzun süreli etki gösterir. Methemoglobinemi yapabilir. 

%1-3 konsantrasyonda infiltrasyon, sinir bloku ve spinal anestezi için kullanılabilir.Methemoglobinemi 

oluşursa 1-2 mg/kg dozunda %1'lik metilen mavisi i.v.olarak en az 5 

dakika içinde uygulanır. 

Etidokain (Duranest): Adrenalinli veya adrenalinsiz olarak %0.5-1.5 konsantrasyonda sinir 

bloku ve infiltrasyon anestezisi için kullanılmaktadır. 

Mepivakain (Carbocaine): %1-4 konsantrasyon aralığında infiltrasyon, sinir bloğu ve 

spinal anestezi için kullanılır. 

Bupivakain (Marcaine): %0.25-0.75 konsantrasyonda sinir bloğu için kullanılır. Obstetrikte 

%0.75 konsantrasyonda kullanıldığında kalp durmasına yol açtığı bildirilmiştir. 

- 110 -

11.1. Yan Etkileri 

Bu ilaçların sistemik dolaşıma toksik miktarlarda girmeleri nedeniyle istenmeyen etkileri 

olabilmektedir. Vazokonstriktör (adrenalin) ilave edilmesiyle absorbsiyon yavaşlatılıp, sistemik 

toksisite azaltılabilmektedir. Sistemik absorbsiyondan dolayı santral sinir sistemi 

stimülasyonu ve tutarıklar en ciddi yan etkileridir. Konvülsiyonlar temel destekleyici 

yöntemlerle (solunuma yardım etme, oksijen verme, i.v. diazepam verme gibi) tedavi edilebilir. 

Santral sinir sistemi depresyonu ve solunum yetmezliği zehirlenmenin en son basamağıdır. 

Kalp üzerine kinidin-benzeri etki yapabilirler. Kalbi deprese etmeleri ve periferik 

vazodilatasyon sonucu hipotansiyon gelişebilir. Ender de olsa alerjik reaksiyonlar görülebilir. 

? 

LLLLooookkkkaaaallll aaaannnneeeesssstttteeeezzzziiiikkkklllleeeerrrr vvvveeee ggggeeeennnneeeellll aaaannnneeeesssstttteeeezzzziiiikkkklllleeeerrrriiiinnnn eeeettttkkkkiiiilllleeeerrrriiiinnnniiii 

kkkkaaaarrrrflflflfl››››llllaaaaflflflfltttt››››rrrr››››nnnn››››zzzz.... 

12. NÖROMUSKÜLER BLOKE EDİCİ İLAÇLAR 

Bu ilaçlar nöromusküler kavşakta (sinir-kas kavşağı) iletimi bloke ederek, çizgili kasları 

gevşetirler. Etki mekanizmalarına göre ikiye ayrılabilirler. 

Depolarizasyonla blok yapanlar: (Süksinil kolin,dekametonyum) Tıpkı asetilkolin gibi reseptörle 

etkileşir ve uyarılabilen membranlarda depolarizasyon yaparlar. Bu durum faz I 

blok olarak adlandırılır ve klinik olarak fasikülasyonlar (kas seğirmesi) şeklinde görülür. 

Uzun süre maruz kalındığında reseptörlerin duyarlılığı azalır ve faz II blo¤u veya desensitizasyon 

ortaya çıkar. Böylece kaslarda felç gelişir. 

Kompetitif (yarışmalı) blok yapanlar: (tübokürarin, galamin, panküronyum, atraküryum, 

veküronyum) Nöromusküler kavşakta asetil kolin reseptörlerine bağlanır. Ancak onları aktive 

etmez. Böylece asetilkolinin bağlanacağı reseptör sayısı azalır ve eksitasyon (uyarılma) 

olmaz. 


■ Anestezide yardımcı ilaç olarak kullanılır. 

■ İskelet kaslarını gevşetir, cerrahın rahat çalışmasını sağlar. 

■ Endotrakeal entübasyonu kolaylaştırır. 

- 111 -

■ Elektrokonvülsan şok tedavisinde travmayı engellemek için kullanılır. 

■ Myastenia gravis hastalığının tanısında kullanılır. 

Bütün nöromusküler bloke ediciler duyuları etkilemez. Felç oluşmasına rağmen bilinç 

açıktır ve ağrı algılanabilir. Uzun süre uygulanması solunum durmasına yol açabilir. 

Tübokürarin (Curarin-Asta): En önemli yan etkisi kan basıncını doz-bağımlı olarak 

düşürmesidir. Bunun nedeni gangliyonları bloke etmesi ve histamin salıverilmesine neden 

olmasıdır. 

Galamin trietiliyodür (Flaxedil): Vagolitik ve tiramin-benzeri etkileri nedeniyle taşikardi ve 

hipertansiyon yapabilir. 

Panküronyum bromür (Pavulon): Galaminden daha az taşikardi ve hipertansiyon yapar. 

Veküronyum bromür (Norcuron): Histamin salıverilmesine yol açmaz ve buna bağlı hipotansiyon 

ve bronkokonstriksiyon riski azdır. 

Alküronyum klorür (Alloferin): Tübokürarin gibi etki gösterir. Histamin açığa çıkarıcı etkisi 

vardır. 

Süksinilkolin klorür (Lystenon): Önce faz I blok, daha sonra faz II blok oluşturur. Vücutta 

çabuk metabolize edildiğinden etkisi kısa sürer. Genetik bozukluğu olan bazı hastalarda 

uzun süren apne (solunum durması) ve bazen de malign hipertermi yapabilir. Malign hipertermide 

antidot dantrolendir. Ayrıca destekleyici tedavi yöntemleri de uygulanabilir. 

Kompetitif nöromusküler bloke edici ilaçların etkileri neostigmin, piridostigmin ve edrofonyum 

gibi kolinesteraz inhibitörleriyle antagonize edilebilir. Depolarizasyonlu blok yapanların 

antagonistleri yoktur.Spontan (kendiliğinden) iyileşme oluncaya kadar kontrollü solunum 

yaptırılır. 

13. NARKOTİK OLMAYAN ANALJEZİKLER 

Birçoğunun antiinflamatuvar (iltihap giderici) etkileri de vardır. En belirgin özellikleri prostaglandin 

biyosentezini inhibe etmeleridir (örneğin; Salisilatlar). Ayrıca aspirin, düşük dozlarda 

trombositlerde tromboksan A2 sentezini de inhibe eder. Böylece kanın 

pıhtılaşmasını geciktirir ve kanama zamanını uzatır. 

■ Analjezik etki güçleri narkotik analjeziklerden daha düşüktür. 

■ Yüzeyel, künt ve orta şiddetteki ağrılarda (baş, diş, kas ve eklem ağrıları gibi) 

- 112 -

kullanılır. 

■ Antipiretik (ateş düşürücü) etkileri de vardır. 

■ Uzun süreli analjezik kullanılması gereken durumlarda kullanılabilir (Örneğin; 

Romatizmal hastalıklar gibi). 

■ Bağımlılık yapmazlar. 

■ Kolik şeklideki ağrılarda, myokard infarktüsü, kemik kırılması, yanık gibi şiddetli 

ağrılarda kullanılmaz. O zaman narkotik analjezikler tercih edilir. 

13.1. Salisilatlar 

Salisilatlar içinde en fazla kullanılan aspirin (asetil salisilik asid)dir. Sodyum salisilat, metil 

salisilat ve fenil salisilat daha az kullanılır. Ateşli hastalarda çabuk etki gösterirler. Ancak 

normal vücut sıcaklığını düşürmezler. Toksik dozlarda aspirin ve diğer salisilatlar hiperpireksi 

(ateş yükselmesi) yaparlar. Analjezik etkileri hem santral hem de periferik yolla olur. 

Periferde inflamasyonu (iltihap) azaltmalarına bağlı olarak ağrıyı azaltabildikleri gibi santral 

sinir sistemini etkileyerek de ağrıyı azaltabilirler. Ancak bu sırada ağrıdan başka duyuları 

etkilemez, uyku oluşturmaz ve zihinsel fonksiyonları bozmazlar. Doz arttıkça analjezik etki 

artmaz. Yan etkiler artar. 

Kardiyovasküler sistem üzerine etkileri: Düşük dozlarda pek etkilemezler. Yüksek dozlarda 

periferik damarları genişletirler ve dolaşım depresyonu yaparlar. 

Gastrointestinal sistem üzerine etkileri: Bulantı, kusma ve mide irritasyonu (tahriş) yaparlar. 

Doz-bağımlı olarak mide ülseri ve kanaması yapabilirler. Midede koruyucu mukus 

salgılanmasını inhibe edebilirler. 

Kan üzerine etkileri: 300 mg gibi düşük dozlarda aspirin kanama zamanını uzatır. Yüksek 

dozlarda bu etki ortadan kalkar. Kan üzerine etkileri nedeniyle aspirin karaciğer hastalığı 

olanlarda K vitamini eksikliği veya hemofilisi olanlarda veya hipoprotrombinemililerde kullanılmamalıdır. 

Böbrek üzerine etkileri: Yüksek dozlarda salisilatlar (5 g 'ın üzerinde) sodyum üratın 

böbreklerden atılımını artırırlar. Düşük dozlarda ise azaltırlar. 

Metabolik ve endokrin etkileri: Yüksek dozlarda hiperglisemi ve glikozüri yapabilirler. 

Vücutta su ve tuz tutulmasına neden olabilir ve gebelik süresini uzatırlar. Erkek fertilitesini 

de (döllenme yeteneği) istenmeyen yönde etkilerler. 

- 113 -

Mide ve ince barsakların üst kısmından çabuk absorbe olurlar. Karaciğerde metabolize 

edilir ve idrarla atılırlar. İdrarın alkalileştirilmesi salisilatların atılımını hızlandırır. Rektal yolla 

absorbsiyonları yavaştır. 


■ Antipiretik olarak kullanılırlar: Çocukların viral enfeksiyonlarına bağlı ateşte 

kullanıldığında Reye sendromu yapabilirler. O yüzden böyle durumlarda 

asetaminofen tercih edilmelidir. 

■ Çeşitli ağrılarda (baş, diş, eklem ağrıları, menstrüasyon ağrısı) analjezik 

olarak kullanılır. 

■ Akut romatik ateşte antiinflamatuvar olarak kullanılır. 

■ Romatoid artrit tedavisinde kullanılır. 

■ Tromboembolizm veya myokard infarktüsü profilaksisi için düşük doz aspirin 

tedavisi uygulanabilir. 

En önemli yan etkileri mide irritasyonuna bağlı yan etkilerdir. Böyle durumlarda tamponlanmış 

aspirin tabletleri hastalar tarafından daha iyi tolere edilmektedir. 

Salisilat Zehirlenmesi: 

Orta şiddette zehirlenme: Buna salisilizm de denir. Başağrısı, bilinç bulanıklığı, uyuklama, 

kulak çınlaması, işitme güçlüğü, hipertermi, terleme, susama, kusma, diyare gibi belirtiler 

gösterir. 

Şiddetli zehirlenme: Santral sinir sistemi bozuklukları, halüsinasyonlar, cilt döküntüleri ve 

asid-baz dengesinde ciddi bozukluklar görülebilir. 

Fatal (öldürücü) zehirlenme: Çocuklarda 10 g kadar aspirin yutulmuş veya 5 g kadar 

metil salisilat pomadı cilde uygulanmışsa (metil salisilat güneş yanığı için uygulanabilir ve 

buradan önemli ölçüde absorbe olabilir) zehirlenme fatal olabilir. 

Tedavisi: 

■ Kusturma ve mide yıkama 

■ Dehidratasyon ve elektrolit dengesizliği düzeltilir. 

■ İdrar alkalileştirilir (oral veya parenteral sodyum bikarbonat verilir). 

- 114 -

? 

■ Gerekirse diyaliz uygulanabilir. 

Preparatları: 

SSSSaaaalllliiiissssiiiillllaaaattttllllaaaarrrr››››nnnn cccciiiilllltttttttteeeennnn aaaabbbbssssoooorrrrbbbbeeee oooolllluuuuflflflflllllaaaarrrr›››› iiiilllleeee iiiillllggggiiiilllliiii oooollllaaaarrrraaaakkkk nnnneeee ttttiiiipppp 

mmmmaaaaddddddddeeeelllleeeerrrr oooollllaaaabbbbiiiilllleeeecccceeeekkkklllleeeerrrriiiinnnniiii ddddüüüüflflflflüüüünnnnüüüünnnnüüüüzzzz.... 

Aspirin (Aspirin). 

Sodyum Salisilat (Enter-sal) 

Metilsalisilat (Ben-gay, Algesal) 

13.2. Diğerleri 

Asetaminofen: Parasetamol (Parol, Termalgine): Analjezik ve antipiretiktir. Atiinflamatuvar 

etkisi düşüktür. Beyinde prostaglandin sentezini inhibe ederek etkilerini gösterir. 

Kardiyovasküler sistem, solunum sistemi, sindirim sistemi, asid-baz dengesi ve trombosit 

fonksiyonlarına etkisi pek yoktur. Sindirim kanalından çabuk ve tam absorbe edilir. Karaciğerde 

metabolize edilir ve idrarla atılır. Yüksek dozlarda bu metabolitler karaciğere zararlı 

olabilir. Aspirinin kullanılamadığı durumlarda, (antiinflamatuvar etki gerekmiyorsa) 

ona alternatif bir ilaçtır. Yapısı parasetamole benzeyen fenasetin börekler üzerine toksik 

etkisi nedeniyle artık kullanılmamaktadır. Parasetamol tablet veya şurup şeklinde oral yolla 

uygulanır. Terapötik dozlarda hastalar bu ilaca daha iyi dayanabilmektedir. Cilt döküntüsü 

ve ilaç ateşi gibi alerjik reaksiyonlar yapabilir. Nadiren kan tablosunda bozukluklar, 

böbrek hasarı ve hipoglisemik koma olabilir. Yüksek dozlarda hepatotoksisite (karaciğere 

zararlı etki) yapabilir. Aşırı dozlarının tedavisi için; 

■ Mide boşaltılır ve aktif kömür verilir. 

■ Hemodiyaliz (12 saat içinde uygulanmalıdır) 

■ Asetilsistein verilebilir. 

Fenilbutazon (Butazolidin): Güçlü bir antiinflamatuvardır. Ancak toksisitesi uzun süreli 

kullanımını engeller. Analjezik ve antiinflamatuvar etkileri aspirine benzer. Birçok hasta tarafından 

iyi tolere edilemez (dayanılmaz). O yüzden analjezik ve antipiretik olarak kullanılmaz. 

Akut gutta (damla hastalığı) kısa süreli tedavi için kullanılır. Diğer ilaçların etkisiz olduğu 

romatoid artrit tedavisinde kullanılır. Oral yolla ve tercihen yemeklerden sonra verilir. 

- 115 -

En önemli yan etkileri aşağıdaki gibi sıralanabilir; 

■ Su ve tuz tutulması ve buna bağlı olarak kalp yetmezliği ve akciğer ödemi ge- 

lişebilir, 

■ Hastaların %20-50 kadarında bulantı, kusma, cilt döküntüsü, 

■ Agranülositoz ve aplastik anemi, 

■ Peptik ülser, 

■ Kumarin grubu ilaçlar gibi plazma proteinlerine bağlanan ilaçların etkinliğini 

artırır, (Çünkü kendi de yüksek oranda plazma proteinlerine bağlanır). 

■ Trombosit fonksiyonlarını azaltır. 

Oksifenbutazon (Tanderil): Etki ve yan etkileri fenilbutazon gibidir. 

Dipiron (Novalgine): Etki ve yan etkileri fenilbutazona benzer. Antilnflamatuvar etkisi daha 

düşüktür. Metabolitleri idrarı kırmızıya boyayabilir. Uzun süre kullanılacaksa sık sık kan 

sayımı yapılmalıdır. Fatal agranülositoza yol açabilir. P.o.0.5-1 g dozda verilir. 5 g a kadar 

çıkılabilir. 

Propifenazon (Optalidon): Analjezik ve antipiretik etkisi yüksek, antiinflamatuvar etkisi 

daha düşüktür. Yan etkileri fenilbutazona benzer. Bir defalık dozu 0.15 g dır. 

İndometasin (Endol): Analjezik, antipiretik ve antiinflamatuvar etkisi vardır. Kanama zamanını 

aspirin kadar etkilemez. Aspirinden daha güçlü antiinflamatuvar etkisi olmasına 

rağmen, romatoid artritte aspirinden daha iyi sonuç vermez. Toksisitesi ve yan etkileri nedeniyle 

analjezik ve antipiretik olarak kullanılmaz. Romatizmal hastalıklar ve akut gut tedavisinde 

kullanılır. Günde 2-3x25 mg dozda oral yolla kullanılır. Hastaların %30 'unda şu yan 

etkileri yapar; 

■ Sindirim sistemi bozuklukları, peptik ülser, 

■ Şiddetli başağrısı, denge bozukluğu ve bilinç bulanıklığı, 

■ Trombositopeni ve nötropeni gibi kan tablosu bozuklukları, 

Yemeklerle birlikte alındığında daha az mide irritasyonu yapar. 

Tolmetin (Tolectin): Etki ve yan etkileri indometasine benzer. 

İbuprofen (Brufen), Ketoprofen (Keto) ve Naproksen (Apranax): Analjezik, antipiretik 

ve antiinflamatuvar etkileri vardır. Kanama zamanını uzatırlar. Aspirin ve parasetamolden 

daha güçlü analjezik etkileri vardır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanırlar. P.o. 

kullanılırlar. Sindirim sistemi ile ilgili yan etkiler yaparlar. Furosemidin diüretik ve natriü- 

- 116 -

etik etkisini, beta blokörlerin, tiyazidlerin ve kaptoprilin antihipertansif etkilerini azaltabilirler. 

Piroksikam (Piroksan, Feldoks): Etkileri aspirin, indometasin ve naproksene benzer. 

Günde tek doz verilebilir. Yan etki olarak sindirim sistemi bozuklukları yapar. 

Organik Altın Bileşikleri (Aureotan): Romatoid artrit tedavisinde kullanılır. Diğer tedavilere 

cevap vermeyen durumlarda tercih edilebilir. Antiinflamatuvar etki gösterir. Cilt 

döküntüsü, anaflaktoid reaksiyonlar, nefrotoksik (böbrek üzerine zararlı etki), hepatotoksik 

etki yapabilir ve kemik iliği depresyonuna yol açabilirler. 

14. GUT TEDAVİSİNDE KULLANILAN İLAÇLAR 

Gut, kanda ürik asid düzeyinin yüksekliğine bağlı olarak gelişen bir hastalıktır. Ürik asid ürat 

kristalleri şeklinde eklemlerde ve böbreklerde çökebilir. Daha sonra lökositlerin bu kristalleri 

fagosite etmeleriyle bir inflamatuvar reaksiyon oluşur. 

Eklem dokusunda bazı litik enzimler salgılanır. Bu sırada pH düştükçe eklemlerde daha 

çok ürat kristali çöker. 

Probenesid (Benemid): Tedavi dozlarında ürik asidin böbrek proksimal tübüllerinden reabsorbsiyonunu 

inhibe ederek idrarla ürik asid atılımını artırır ve serum ürik asid düzeyini 

düşürür. Günde 1 g kadar probenesid verildiğinde ürik asidin idrarla atılımı %50 kadar artmaktadır. 

Vücutta oluşan metabolitleri de benzer etkiler göstermektedir. Probenesid aslında 

penisilin ve sefalosporinler gibi ilaçların da tübüler salgılanmasını inhibe eder ve bunların 

serum düzeylerini yükseltir. Analjezik etkisi yoktur. 

Sindirim sisteminden çabuk absorbe olur. Kronik gut tedavisinde kullanılır. Aspirin probenesidin 

etkisini önler. Akut gut nöbetlerinde kullanılmaz. P.o. 1.5-2 g dozla tedaviye 

başlanır, daha sonra bu doz azaltılır. En önemli yan etkileri sindirim sistemi ile ilgili bozukluklar, 

cilt döküntüsü ve ilaç ateşi gibi alerjik belirtilerdir. 

Sülfinpirazon (Anturan): Yapısı fenilbutazona benzer. O da ürik asidin proksimal tübüllerden 

reabsorbsiyonunu inhibe eder. Metaboliti de aynı etkiyi gösterir. Oral yoldan iyi absorbe 

olur. Akut nöbetlerde kullanılmaz. Kronik gut tedavisinde günde 100-400 mg dozda 

verilir. Antitrombotik etkisi de vardır. Yan etkileri probeneside benzer. 

Allopurinol (Alloprin): Vücutta ürik asid sentezini inhibe ederek etki gösterir. Metaboliti 

de aynı tür etki gösterir. Ürik asid sentezinin son basamağında görev alan ksantin oksidaz 

- 117 -

enzimini inhibe ederek etki gösterir. Oral yolla 3x100 mg dozda kullanılır. Tedavinin 

başlangıcında nöbetler sıklaşabilir. O nedenle başlangıçta kolşisinle birlikte kullanılması 

tercih edilir. Alerjik reaksiyonlar yapabilir. 

Kolşisin (Colchicum Dispert): Akut gut nöbetlerinin tedavisinde kullanılır. Lökositlerin inflamasyon 

bölgesine gelmesini önler. Sindirim kanalından çabuk absorbe olur. Enterohepatik 

sirkülasyona girer. Kolşisin aynı zamanda mitozu (hücre bölünmesini) önler. Barsak epitel 

hücreleri de hızlı bölünen hücreler olduğundan, kolşisinin en önemli yan etkisi diyare olmaktadır. 

Akut gut nöbetlerinde ağrı veya gastrointestinal belirtiler ortaya çıkıncaya kadar 

yüksek dozda kolşisin, oral yolla verilir. Total doz 10 mg ı aşmamalıdır. 

Kolşisin, FMF hastalığı (Ailevi Akdeniz ateşi)nda da kullanılmaktadır. Bulantı, kusma, diyare, 

karın ağrısı ciddi toksisite belirtileridir ve ilacın kesilmesini gerektirir. Ayrıca agranülositoz, 

aplastik anemi ve alopesi (saç dökülmesi) gibi daha ciddi belirtiler de gösterebilir. 24 saatte 

8 mg kadar küçük bir doz fatal olabilir. 

Diğer İlaçlar: İndometasin, akut nöbetlerde kullanılabilir. Probenesid kullananlarda indometasin 

dozu azaltılmalıdır. Fenilbutazon, akut nöbetlerde indometasinin alternatifidir. 

Aspirin ve diğer salisilatlar da semptomatik tedavi için kullanılabilir. Ancak probenesid ve 

sülfinpirazonun etkilerini antagonize edebileceğinden birlikte kullanılmamalıdır. 

? 

Özet 

FFFFeeeennnniiiillllbbbbuuuuttttaaaazzzzoooonnnn ggggiiiibbbbiiii ppppllllaaaazzzzmmmmaaaa pppprrrrooootttteeeeiiiinnnnlllleeeerrrriiiinnnneeee yyyyüüüükkkksssseeeekkkk oooorrrraaaannnnddddaaaa bbbbaaaa¤¤¤¤llllaaaannnnaaaannnn 

iiiillllaaaaççççllllaaaarrrr››››nnnn ddddiiii¤¤¤¤eeeerrrr bbbbaaaazzzz›››› iiiillllaaaaççççllllaaaarrrrllllaaaa ((((pppprrrrooootttteeeeiiiinnnneeee bbbbaaaa¤¤¤¤llllaaaannnnaaaannnnllllaaaarrrr)))) nnnnaaaassss››››llll eeeettttkkkkiiiilllleeee---- 

flflflfleeeebbbbiiiilllleeeecccceeee¤¤¤¤iiiinnnneeee ddddiiiikkkkkkkkaaaatttt eeeeddddiiiinnnniiiizzzz.... 

Santral sinir sistemini etkileyen ilaçların çoğu ruhsal fonksiyonları da etkilemektedirler. 

Bunlardan bazıları santral sinir sistemini deprese etmektedirler. Örneğin genel anestezikler, 

hipnotik ilaçlar gibi. Bu tip ilaçlar, uyarılabilir (eksitabl) hücrelerin membranlarındaki 

sodyum ve kalsiyum kanallarını bloke ederek veya klorür ve potasyum kanallarından iyon 

geçişini kolaylaştırarak etkilerini gösterirler. Bazıları santral sinir sistemini uyarır ve analeptik 

etki gösterirler. Bazıları ise selektif (seçici) etki gösterirler. Örneğin antiepileptik, antiparkinson, 

antidepresan, antipsikotik, trankilizan ve analjezik ilaçlar gibi. 

- 118 -

Değerlendirme Soruları 

1. Aşağıdaki barbitüratlardan hangisi genel anestezik olarak kullanılır? 

A) Fenobarbital B) Barbital C) Tiyopental 

D) Amobarbital E) Allobarbital 

2. Aşağıdakilerden hangisi status epilepticus tedavisinde kullanılabilir? 

A) Fenobarbital B) Fenitoin C) Etosüksimid 

D) Trimetadion E) Diazepam 

3. Hangisi levodopanın periferde yıkılmasını engellemek için kullanılır? 

A) Karbidopa B) Bromokriptin C) Amantadin 

D) Piribedil E) Biperiden 

4. Hangisi benzodiazepinlerin kullanım amacı değildir? 

A) Anksiyolitik B) Antikonvülsan C) Sedatif 

D) Analjezik E) Kas gevşetici 

5. İmipraminle olan zehirlenmede hangisi verilir? 

A) Atropin B) Fizostigmin C) Opipramol 

D) Nialamid E) Lityum 

6. Aşağıdakilerden hangisi doğum ağrılarını azaltmada tercih edilir? 

A) Morfin B) Kodein C) Meperidin 

D) Fentanil E) Difenoksilat 

7. Hangisinin antiinflamatuvar etkisi en azdır? 

A) İndometasin B) Aspirin C) Parasetamol 

D) Fenilbutazon E) Tolmetin 

- 119 -

ÜNİTE 6 Santral Sinir Sistemi İlaçları

You also want an ePaper? Increase the reach of your titles

Delete template?

Save as template?