DIAREG - Landstinget Sörmland

Nätverket DIAREG
2. ATC-grupp A10B A - Biguanidderivat
Biguanidderivat - sammanfattning av kunskaps- och beslutsunderlag
Metformin utgör idag ett förstahandsmedel vid behandling av typ 2 diabetes där kost och
motion inte ger tillräcklig metabolisk kontroll. En sällsynt men allvarlig metabolisk
komplikation är laktatacidos. För att minska risken för denna bör associerade riskfaktorer
noggrant minimeras och indikation/kontraindikation för metforminbehandling beaktas.
Bakgrundsbeskrivning av läkemedelsområdet
Det finns ett biguanidderivat registrerat i Sverige och det är metformin. Effekten består i att glukosnivån
i plasma sänks, både den basala och postprandiala nivån. Det stimulerar inte insulinutsöndring
och orsakar därför inte hypoglykemi.
Metformin verkar troligen via tre verkningsmekanismer:
1. Reduktion av leverns produktion av glukos genom att hämma glukoneogenesen och
glykogenolysen.
2. Genom att öka insulinkänsligheten, förbättra perifert glukosupptag och glukosutnyttjande i
muskulaturen.
3. Fördröjning av intestinal glukosabsorption.
Positiva effekter på lipidmetabolismen har setts hos människa oberoende av dess inverkan på blodglukosnivån.
Detta har visats vid terapeutiska doser i kontrollerade kliniska undersökningar.
Metformin reducerar totalt kolesterol, LDL-kolesterol och triglyceridnivån.
Meformin når Tmax inom 2,5 timmar och absorption av metformin är mättningsbar och ofullständig.
Steady-state avseende plasmakoncentrationer nås inom 24 till 48 timmar. Metformin utsöndras oförändrat
i urinen genom glomerulär filtration och tubulär sekretion. Efter en peroral dos är den terminala
eliminationshalveringstiden ungefär 6,5 timmar. Om njurfunktionen är nedsatt förlängs eliminationshalveringstiden,
vilket leder till ökade metforminnivåer i plasma och därmed risk för laktatacidos,
som är en sällsynt, men allvarlig metabolisk komplikation. För att minska risken av laktatacidos
bör associerade riskfaktorer såsom dåligt kontrollerad diabetes, ketos, utdragen fasta, överdrivet
alkoholintag, leverinsufficiens och andra samtida läkemedelsbehandlingar (NSAID, ACEhämmare)
noggrant minimeras. Ett särskilt men uppmärksammat område utgörs av joderade kontrastmedel
där det i Sverige idag på alla röntgenkliniker finns särskilda PM att följa.
Metformin utgör idag ett förstahandsmedel vid behandling av typ 2 diabetes, speciellt hos överviktiga
patienter där kost och motion inte ger tillräcklig metabolisk kontroll. Metformin kan ges som monoterapi
eller i kombination med andra perorala diabetesmedel eller med insulin. I monoterapi sänks
HbA1c med cirka 11-16 mml/mol (1-1,5 %).
Diabetesläkemedel ATC-grupp A10B A Biguanidderivat Fastställt 2011-05-31
6