2014 Журнал "Почки" №4 (6)
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
Ôàðìàêîëîã³÷íà åíöèêëîïåä³ÿ<br />
Pharmacological Encyclopedia<br />
FENTON C., KEATING G.M., LYSENG-WILLIAMSON K.A.<br />
Adis International Limited, Auckland, New Zealand<br />
ÌÎÊÑÎÍÈÄÈÍ*: ÎÁÇÎÐ ÏÎÊÀÇÀÍÈÉ Ê ÏÐÈÌÅÍÅÍÈÞ<br />
ÏÐÈ ÝÑÑÅÍÖÈÀËÜÍÎÉ ÀÐÒÅÐÈÀËÜÍÎÉ ÃÈÏÅÐÒÅÍÇÈÈ<br />
Моксонидин представляет собой лекарственный<br />
препарат для приема внутрь, относящийся к производным<br />
имидазолина с селективной агонистической<br />
активностью по отношению к I 1<br />
-имидазолиновым<br />
рецепторам и минимальной альфа-2-адренергической<br />
активностью. Центральное действие моксонидина<br />
приводит к снижению периферической симпатической<br />
активности и соответственно периферического сосудистого<br />
сопротивления. При лечении больных с мягкой<br />
и умеренной артериальной гипертензией моксонидин<br />
снижает артериальное давление (АД) сопоставимо с<br />
большинством антигипертензивных препаратов первого<br />
ряда как в монотерапии, так и при использовании<br />
в качестве дополнительного лекарственного средства<br />
при проведении комбинированной антигипертензивной<br />
терапии. Препарат улучшает метаболический<br />
профиль у больных с артериальной гипертензией и сахарным<br />
диабетом или нарушением толерантности к<br />
глюкозе. Моксонидин хорошо переносится, мало взаимодействует<br />
с другими препаратами и у большинства<br />
пациентов может использоваться один раз в день.<br />
Таким образом, моксонидин является хорошим вариантом<br />
для лечения больных мягкой и умеренной артериальной<br />
гипертензией и в особенности в качестве дополнительного<br />
лекарственного средства при лечении<br />
пациентов с метаболическим синдромом.<br />
Ôàðìàêîëîãè÷åñêèå ñâîéñòâà<br />
Моксонидин является центрально действующим селективным<br />
агонистом I 1<br />
-имидазолиновых рецепторов,<br />
аффинитет к которым более чем в 30 раз превышает<br />
аффинитет препарата к альфа-2-адренорецепторам.<br />
Моксонидин уменьшает периферическую симпатическую<br />
активность, вызывая снижение периферического<br />
сосудистого сопротивления, что приводит к<br />
достоверному снижению систолического и диастолического<br />
АД (САД и ДАД). Моксонидин в минимальной<br />
степени воздействует на сердечную гемодинамику<br />
и уменьшает массу левого желудочка (ЛЖ). Достижение<br />
контроля АД на фоне лечения больных артериальной<br />
гипертензией моксонидином сопровождается<br />
* Среди препаратов моксонидина на рынке Украины<br />
следует отметить Моксогамму ® производства Верваг<br />
Фарма (Германия). Препарат выпускается в дозировках<br />
по 0,2; 0,3 и 0,4 мг моксонидина в 1 таблетке. В упаковке<br />
30 таблеток.<br />
уменьшением содержания маркеров эндотелиальной<br />
дисфункции и признаков поражения органов-мишеней,<br />
включая микроальбуминурию. Помимо этого, моксонидин<br />
улучшает метаболический профиль у больных<br />
артериальной гипертензией с сахарным диабетом или<br />
нарушением толерантности к глюкозе.<br />
После приема внутрь моксонидин быстро абсорбируется,<br />
однако максимальный антигипертензивный<br />
эффект развивается через 3–4 часа после приема препарата.<br />
Биодоступность при приеме внутрь составляет<br />
88 % и не зависит от приема пищи. У моксонидина<br />
отсутствует эффект первого прохождения, а<br />
экскреция осуществляется главным образом в неизмененном<br />
виде с мочой.<br />
Òåðàïåâòè÷åñêàÿ ýôôåêòèâíîñòü<br />
По данным хорошо спланированных 8-недельных<br />
исследований, назначение моксонидина в дозе 0,2–<br />
0,6 мг в день пациентам с мягкой и умеренной эссенциальной<br />
артериальной гипертензией приводит к достоверно<br />
большему по сравнению с плацебо снижению<br />
ДАД в положении сидя: величина снижения по сравнению<br />
с исходным уровнем составила в среднем от –10,7<br />
до –13,2 по сравнению с –2,3 и –9 мм рт.ст. На фоне<br />
приема моксонидина САД в положении сидя снизилось<br />
в еще большей степени по сравнению с плацебо: в<br />
среднем на 19,5–24,9 по сравнению с 1,2–13 мм рт.ст.<br />
Лечение моксонидином в дозе 0,2–0,8 мг/день на протяжении<br />
8 недель сопровождалось снижением САД и<br />
ДАД в положении сидя, сопоставимым с результатами,<br />
полученными на фоне приема эналаприла 5–20 мг<br />
один раз в день, атенолола 50–100 мг/день (за исключением<br />
женщин в постменопаузе, у которых атенолол<br />
снижал АД в большей степени, чем моксонидин), гидрохлортиазида<br />
25 мг один раз в день и рилменидина<br />
1–2 мг/день. Через 26 недель лечения моксонидином в<br />
дозе 0,2–0,4 мг/день или нифедипином с замедленным<br />
высвобождением в дозе 20–40 мг/день зарегистрирована<br />
одинаковая степень снижения САД и ДАД в положении<br />
сидя.<br />
Помимо этого, в хорошо спланированных исследованиях<br />
продемонстрирована эффективность моксонидина<br />
в дозе 0,4 мг, используемого как дополнительное<br />
лекарственное средство, у больных с мягкой и умеренной<br />
артериальной гипертензией. У пациентов с недостаточным<br />
эффектом лечения на фоне монотерапии<br />
62<br />
Ïî÷êè, ISSN 2307-1257 ¹ 4 (6) • 2013
Change language