jurnalul român de psihofarmacologie romanian journal of ...

Utilizarea antihistaminicelor H1 nesedative cu proprietăţi antiinflamatoare a fost privită iniţial cu
entuziasm. Din această clasă au fost mai bine evaluate, ca terapie adjuvantă de reducere a pruritului
în dermatita atopică, loratadina şi cetirizina (Slater et al, 1999). Există însă puţine dovezi ştiinţifice
care să susţină faptul că antihistaminicele H1 sedative sau nesedative ar avea eficienţă evidentă în
tratamentul dermatitei atopice. Efectul important al antihistaminicelor de primă generaţie asupra
pruritului din dermatita atopică este de fapt cel sedativ (Kraus şi Shuster, 1983). În acest context,
este dificilă diferenţierea dintre beneficiile efectului antipruriginos şi cele ale efectului sedativ.
Antidepresivele cu efecte antihistaminice potente şi sedative pot produce ameliorare simptomatică
la unii adulţi cu dermatită atopică.
Antihistaminicele H1, eficiente în tratamentul urticariei de contact, nu au efect în tratarea
dermatitei de contact alergice în afara posibilei ameliorări a pruritului. Se pot utiliza antidepresive
cu efecte antihistaminice şi sedative de tipul doxepinului. Nu se recomandă antihistaminice topice
datorită riscului de sensibilizare.
Dintre medicamentele antidepresive cu efecte antihistaminice H1 foarte potente care pot fi
utilizate în alergologie trebuie menţionate cele cu structură triciclică, cum ar fi amitriptilina,
doxepinul şi trimipramina, şi unele antidepresive atipice, cu acţiune pe receptori multipli, precum
nefazodona şi mirtazapina (Feighner, 1999; Gupta şi Gupta, 2001). Dintre antidepresivele triciclice,
clomipramina şi imipramina au potenţă antihistaminică H1 moderată. Clomipramina, amitriptilina,
doxepinul şi trimipramina au potenţă anticolinergică crescută, iar imipramina, moderată. Potenţa
antiadrenergică relativă este înaltă pentru doxepin şi imipramină, moderat-înaltă pentru
amitriptilină, şi moderată pentru clomipramină şi trimipramină (Gupta şi Gupta, 2001).
Inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei (fluoxetina, sertalina, paroxetina, fluvoxamina şi
citalopramul) au efecte reduse/absente antihistaminice H1, anticolinergice şi alfa1-adrenoblocante.
Dintre antidepresivele atipice, nefazadona are efect antihistaminic H1 potent, iar cele
anticolinergice şi antiadrenergice sunt reduse/absente, venlafaxina are efecte reduse antihistaminice
H1, anticolinergice şi antiadrenergice, în timp ce bupropionul nu are efecte antihistaminice H1 şi
antiadrenergice, iar cele anticolinergice sunt reduse/absente (Gupta şi Gupta, 2001).
Efectul antihistaminic H1 al antidepresivelor triciclice nu este legat de activitatea
antidepresivă şi determină eficienţa lor terapeutică. Doxepinul şi amitriptilina au proprietăţi
antihistaminice H1 şi H2 şi efecte sedative, administrarea preferată în afecţiunile cutanate alergice
pruriginoase fiind oral seara la culcare, ameliorând calitatea somnului la pacienţii cu prurit supărător.
Doxepinul, antidepresiv triciclic cu spectru larg de activităţi farmacologice,
antimuscarinice, antiserotoninice şi antiadrenergice, are potente acţiuni antihistaminice H1 şi H2.
Efectul farmacodinamic antihistaminic H1 este de aproximativ 750 de ori mai puternic decât cel al
difenhidraminei şi de 50 de ori mai mare decât cel al hidroxizinului (Sim şi Grant, 1996), ceea ce
53