Metode analitice pentru unele antiinflamatoare ... - "Gr.T. Popa" Iasi

I.Aspecte privind medicamentele antiinflamatoare
I.2. Antiinflamatoare nesteroidiene
Termenul de AINS (Anti Inflamatoare Ne Steroidiene) a fost
introdus în 1950 pentru a delimita efectele chimice, modul de
acţiune şi tipul de efecte secundare în ceea ce priveşte grupul
aspirinei şi al fenilbutazonei, faţă de cel al glucocorticoizilor.
Antiinflamatoarele non-steroidiene (AINS) reprezintă una
dintre clasele de medicamente cele mai utilizate în întreaga lume,
pentru efectele lor antialgice, antipiretice şi antiinflamatoare.
AINS constituie un grup cu structură chimică heterogenă,
care prezintă totuşi anumite trăsături comune, caracter acid cu
valori ale pKa în jur de 4, abilitatea de a se lega de albumine,
proprietăţi analgezice şi antipiretice pe lângă cele antiinflamatoare.
Un număr mare dintre acestea, mai prezintă şi importante
proprietăţi antiagregant plachetare, iar unele sunt antigutoase
remarcabile.
Descoperirea mecanismelor de acţiune ale AINS, şi anume
reducerea sintezei de prostaglandine pe calea ciclooxigenazei (COX),
şi descoperirea izoformelor COX (COX-1 şi COX-2) au dus la
descoperirea unor clase noi de substanţe. COX-1 este constitutivă, cu
distribuţie largă tisulară, implicată în mecanismele de protecţie ale
mucoasei gastrice şi controlul funcţiei plachetare. Inhibiţia sa de
către AINS este responsabilă de efectele antiplachetare şi de efectele
adverse de la nivel gastrointestinal. Sinteza COX-2 este inductibilă
prin inflamaţie, stres oxidativ, ischemie. [4,5,6]
I.3. Proprietăţi ale antiinflamatoarelor din clasa oxicamilor
I.3.1. PIROXICAM
Piroxicam a fost produs pentru prima dată de Pfizer&Co si
studiat timp de aproape 15 ani fiind introdus în practica medicală în
anul 1970.[7]
Piroxicam este 4-hidroxi-2metil-N-(2-piridil)-2H-benyotiazin-
3-carboxamid-1,1-dioxid.
Piroxicamul există în două forme diferite interconvertibile.
Sunt cristale polimorfe cu punct de topire de 196-198°C (forma
acilară) şi 199-201°C (forma cubică).
5