Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

PIIROXIICAM
O OH
S N
O O
- 8 -
CH 3
N N
N
4-hidroxi-2-metil-N-2-piridil-2H-1,2-benzotiazin-3-carboxamid-1,1-dioxid
Piroxicamul este un antiinflamator nesteroidian (AINS) din clasa oxicamilor cu proprietăţi
antiinflamatoare, analgezice, antipiretice si uricozurice, care acţionează prin inhibarea sintezei prostaglandinelor
şi migrarea leucocitelor spre focarul inflamator inhibând fagocitoza şi eliberarea hidrolazei
lizozomale. De asemenea inhibă producerea anionului superoxid, exercitând un efect de inhibare
a agregării plachetare.
Este caracterizat prin activitate terapeutică ridicată în doze scăzute şi o tolerabilitate mai
bună decât a altor AINS.
Piroxicamul este indicat în tratamentul simptomatic de lungă durată al unor afecţiuni reumatice
(poliartrită reumatoidă, spondilita anchilozantă, sindrom Reiter-Fiessinger-Leroy, artropatie
psoriazică, anumite artroze dureroase şi invalidante) şi tratamentul simptomatic de scurtă durată al
episoadelor acute de reumatism abarticular.
Piroxicamul poate provoca foarte rar modificări ale unor teste biologice: creşterea ureei şi
creatininei în sânge, inhibarea agregării plachetare, prelungirea timpului de sângerare, micşorarea
hemoglobinei şi hematocritului, afectarea elementelor figurate ale sângelui, creşterea reversibilă a
enzimelor hepatice (excepţional icter şi hepatită gravă).
Solubilitatea, timpul de înjumătăţire biologică şi utilizarea în boli cronice, îl fac un candidat
potrivit pentru forme farmaceutice cu cedare prelungită. În tratamentul afecţiunilor reumatice se pot
utiliza capsule sau comprimate cu cedare modificată cu piroxicam.
De asemenea pentru aplicările topice piroxicamul se poate formula în forme farmaceutice cu
aplicare locală cu cedare modificată (fie prin încorporarea în sisteme lipozomale sau prin formarea
de complecşi cu ciclodextrinele).
Pentru substanţa medicamentoasă piroxicam există pe piaţa farmaceutică atât preparate cu
cedare prelungită cât şi unele produse cu cedare controlată. În literatura de specialitate există formulări
cu eliberare prelungită şi formulări cu cedare întârziată pentru reducerea incidenţei fenomenelor
secundare nedorite. Ponderea cea mai mare a formulărilor din literatură este reprezentată de
formulările pe baza de polimeri hidrofili, sintetici sau naturali.