Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

IINTRODUCERE
Antiinflamatoarele nesteriodiene, alături de medicamentele destinate afecţiunilor cardiologice şi de chimioterapice,
sunt printre cele mai utilizate medicamente atât în ceea ce priveşte prescripţiile medicale, cât şi ca automedicaţie.
Subiectul prezentei teze de doctorat îl constituie studiul modalităţilor de optimizare al formelor farmaceutice cu
antiinflamatoare, în speţă al formulării piroxicamului în forme farmaceutice solide şi topice cu cedare modificată (microsfere,
pelete, unguente, geluri, sisteme terapeutice oftalmice) pentru creşterea eficienţei terapeutice şi complianţei.
De asemenea s-au investigat şi mai multe forme polimorfe ale unui ester al piroxicamului (benzoatul de piroxicam)
prin diverse metode analitice în scopul utilizării terapeutice a acestuia ca promedicament (prodrog) al piroxicamului.
Pe parcursul avansării cercetărilor s-a definitivat şi o nouă metodă de determinare simultană în plasma umană
prin spectrofotometrie derivativă a piroxicamului şi a metabolitului său major 5`-hidroxipiroxicam.
Scopul acestor experimente şi studii a fost dobândirea unui mod de lucru specific obţinerii unor noi formulări cu
cedare modificată a piroxicamului folosind excipienţi şi compuşi polimerici cu acţiune de prelungire a cedării substanţei
medicamentoase, optimizarea biodisponibilităţii formelor farmaceutice preparate prin tehnici diverse, construirea formulărilor
pe baza planurilor de experienţă, studiul cineticii de cedare a piroxicamului din preparatele realizate, raportarea
procentelor cedate la modele cinetice şi stabilirea formulărilor corespunzătoare folosind tehnici de optimizare, interpretarea
statistică a rezultatelor.
Lucrarea are o parte generală şi o parte cu cercetări personale.
În partea generală sunt prezentate date la zi privind aspectele farmaceutice privitoare la antiinflamatoarele
nesteriodiene, modalităţi de prelungire a cedării unor substanţe medicamentoase din forme farmaceutice destinate administrării
orale, precum şi formulări ale piroxicamului în forme orale şi topice cu cedare modificată publicate în literatura de
specialitate.
Partea de cercetări personale este alcătuită din opt capitole (capitolele 6-13), urmate de concluziile generale
ale tezei şi referinţele bibliografice citate în text.
În capitolul 6 se redau rezultatele cercetării experimentale referitoare la realizarea unor microsfere cu piroxicam
folosind la preparare polimeri de eudragit.
Capitolul 7 se referă la cercetări privind obţinerea prin extrudere-sferonizare a unor pelete cu piroxicam. Tot în
acest capitol sunt studiate şi influenţa variabilelor operaţionale asupra proprietăţilor peletelor obţinute.
Un ester al piroxicamului (benzoatul de piroxicam) este investigat în capitolul 8 în vederea folosirii sale ca promedicament.
Pe parcursul avansării cercetărilor am definitivat şi o nouă metodă de determinare simultană a piroxicamului şi
a metabolitului său major 5`-hidroxipiroxicam în plasma umană prin spectrofotometrie derivativă, metodă descrisă pe larg
în capitolul 9.
Ultimele patru capitole ale părţii experimentale sunt dedicate realizării unor forme farmaceutice topice cu piroxicam.
Astfel în capitolul 10 sunt expuse studiile privind obţinerea (formularea, prepararea şi evaluarea farmacologică)
unor forme cu aplicare locală cu piroxicam (geluri şi unguente) cu o biodisponibilitate optimizată.
În capitolul 11 se prezintă formularea şi caracterizarea unor geluri lipozomale cu piroxicam.
Capitolul 12 cuprinde cercetări privind realizarea unor geluri cu complecşi de incluziune piroxicam-ciclodextrine.
De asemenea sunt studiate şi influenţa complexării ciclodextrinelor asupra formulării gelurilor cu piroxicam.
Realizarea şi evaluarea unui sistem terapeutic oftalmic de gelifiere in situ cu piroxicam este prezentată în
capitolul 13.
Capitolul 14 cuprinde concluziile generale ale părţii experimentele ale tezei de doctorat.
Lucrarea se încheie cu bibliografia, indicii bibliografici fiind prezentaţi în ordinea în care apar în lucrare.
- 7 -