Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare
Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare
Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
Figura 4<br />
Profilul <strong>de</strong> dizolvare in vitro a piroxicamului din microsferele <strong>de</strong> Eudragit<br />
în soluţia tampon fosfat la pH = 7,4.<br />
Proporţia piroxicam : polimer este: 1:1 (-x), 1:2 (-▲-), 1:3 (-■-) şi 1:4 (-♦-).<br />
De asemenea, <strong>cu</strong> creşterea concentraţiei <strong>de</strong> polimer, viteza cedării piroxicamului din microsfere<br />
sca<strong>de</strong> drastic. În mediu acid, cedarea piroxicamului a fost mică, datorită limitării solubilităţii şi majoritatea<br />
microsferelor au plutit la suprafaţa mediului <strong>de</strong> dizolvare.<br />
Contrar, cam 85% din piroxicam a fost cedat la sfârşitul a 10 ore, folosind tampon fosfatic <strong>cu</strong> pH<br />
7,4, în studiul vitezei <strong>de</strong> dizolvare. Totuşi se poate preconiza că în timp ce se prelungeşte timpul <strong>de</strong> rezi<strong>de</strong>nţă<br />
în stomac, subunităţile, care au pierdut capacitatea <strong>de</strong> a sta <strong>de</strong>asupra in vivo, pot trece <strong>cu</strong> uşurinţă şi <strong>cu</strong> succes<br />
prin stomac şi ce<strong>de</strong>ază medicamentul, în cantităţi semnificative, în partea inferioară a tractului gastrointestinal.<br />
Concluzii. Metoda utilizată în acest studiu, generează microsfere <strong>cu</strong> cavitate internă prin metoda <strong>de</strong><br />
difuziune emulsie-solvent, <strong>cu</strong> o capacitate excelentă <strong>de</strong> a flota, <strong>cu</strong> proprietăţi micrometrice bune şi este<br />
adaptabilă la orice condiţie intragastrică.<br />
Microsferele astfel obţinute sunt uşor <strong>de</strong> manipulat şi se pot umple în capsule. De aceea consi<strong>de</strong>r că,<br />
sistemul <strong>cu</strong> unităţi multiple, bazat pe microsfere <strong>cu</strong> Eudragit reprezintă un excelent sistem flotant <strong>de</strong> cedare a<br />
medicamentului (Floating Drug Delivery Systems - FDDS) pentru cedarea susţinută a piroxicamului pe cale<br />
orală.<br />
VII. Cercetări privind realizarea<br />
prin extru<strong>de</strong>re-sferonizare a unor pelete <strong>cu</strong> piroxicam.<br />
Influenţa variabilelor operaţionale asupra proprietăţilor peletelor obţinute<br />
Pentru producţia <strong>de</strong> pelete cea mai utilizată metodă este extru<strong>de</strong>rea-sferonizarea. Pot fi utilizaţi<br />
numeroşi excipienţi şi agenţi <strong>de</strong> umplere pentru a folosi pelete <strong>cu</strong> caracteristicile dorite.<br />
Peletele sferice au unele avantaje <strong>cu</strong>m ar fi: un raport mic suprafaţă/volum, proprietăţi <strong>de</strong> <strong>cu</strong>rgere<br />
optime şi uniformitate în acoperire <strong>cu</strong> piroxicam. Această formă i<strong>de</strong>ală a peletelor le face să fie excelente<br />
substraturi pentru învelire, în ve<strong>de</strong>rea controlării cedării ingredienţilor activi sau în scopuri estetice (<strong>cu</strong>loare,<br />
mascarea gustului şi mirosului <strong>de</strong>zagreabil).<br />
Celuloza microcristalină (MCC) este excipientul cel mai <strong>de</strong>s folosit în tehnica <strong>de</strong> extru<strong>de</strong>re-sferonizare.<br />
Ea conduce la formarea <strong>de</strong> sfere rotun<strong>de</strong> <strong>cu</strong> caracteristicile dorite. Pe par<strong>cu</strong>rsul sferonizării, umezeala<br />
prinsă în microfibrele <strong>de</strong> MCC adaugă plasticitate la extrudate şi ajută la rotunjirea extrudatelor s<strong>cu</strong>rte în<br />
pelete sferice.<br />
Obiectivul acestui studiu din teza <strong>de</strong> doctorat a fost prepararea peletelor <strong>cu</strong> piroxicam, <strong>cu</strong> Avicel<br />
PH101 şi Avicel PH 302, folosind metoda <strong>de</strong> extru<strong>de</strong>re-sferonizare şi studierea influenţei variabilelor<br />
operaţionale pre<strong>cu</strong>m: condiţiile <strong>de</strong> uscare, timpul <strong>de</strong> sferonizare şi viteza <strong>de</strong> sferonizare asupra proprietăţilor<br />
- 13 -