Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

More documents

Recommendations

Info

microsferele preparate cu rapoarte mai mici de piroxicam÷polimer, a fost mai puternică decât cea din cele preparate cu rapoarte mai mari de piroxicam÷polimer, datorită mărimii mici a microsferelor, care conferă o suprafaţă mare pentru cedarea mai puternică a piroxicamului, aşa cum reiese din figura 3 şi figura 4. Figura 2 Microfotografii electronice scanate (SEM) ale microsferelor de piroxicam. (a) morfologia suprafeţei, (b) secţiune transversală Figura 3 Profilul de dizolvare in vitro a piroxicamului din microsferele flotabile în HCl 0,1 N. Proporţia piroxicam : polimer este: 1:1 (-x), 1:2 (-▲-), 1:3 (-■-) şi 1:4 (-♦-). - 12 -
Figura 4 Profilul de dizolvare in vitro a piroxicamului din microsferele de Eudragit în soluţia tampon fosfat la pH = 7,4. Proporţia piroxicam : polimer este: 1:1 (-x), 1:2 (-▲-), 1:3 (-■-) şi 1:4 (-♦-). De asemenea, cu creşterea concentraţiei de polimer, viteza cedării piroxicamului din microsfere scade drastic. În mediu acid, cedarea piroxicamului a fost mică, datorită limitării solubilităţii şi majoritatea microsferelor au plutit la suprafaţa mediului de dizolvare. Contrar, cam 85% din piroxicam a fost cedat la sfârşitul a 10 ore, folosind tampon fosfatic cu pH 7,4, în studiul vitezei de dizolvare. Totuşi se poate preconiza că în timp ce se prelungeşte timpul de rezidenţă în stomac, subunităţile, care au pierdut capacitatea de a sta deasupra in vivo, pot trece cu uşurinţă şi cu succes prin stomac şi cedează medicamentul, în cantităţi semnificative, în partea inferioară a tractului gastrointestinal. Concluzii. Metoda utilizată în acest studiu, generează microsfere cu cavitate internă prin metoda de difuziune emulsie-solvent, cu o capacitate excelentă de a flota, cu proprietăţi micrometrice bune şi este adaptabilă la orice condiţie intragastrică. Microsferele astfel obţinute sunt uşor de manipulat şi se pot umple în capsule. De aceea consider că, sistemul cu unităţi multiple, bazat pe microsfere cu Eudragit reprezintă un excelent sistem flotant de cedare a medicamentului (Floating Drug Delivery Systems - FDDS) pentru cedarea susţinută a piroxicamului pe cale orală. VII. Cercetări privind realizarea prin extrudere-sferonizare a unor pelete cu piroxicam. Influenţa variabilelor operaţionale asupra proprietăţilor peletelor obţinute Pentru producţia de pelete cea mai utilizată metodă este extruderea-sferonizarea. Pot fi utilizaţi numeroşi excipienţi şi agenţi de umplere pentru a folosi pelete cu caracteristicile dorite. Peletele sferice au unele avantaje cum ar fi: un raport mic suprafaţă/volum, proprietăţi de curgere optime şi uniformitate în acoperire cu piroxicam. Această formă ideală a peletelor le face să fie excelente substraturi pentru învelire, în vederea controlării cedării ingredienţilor activi sau în scopuri estetice (culoare, mascarea gustului şi mirosului dezagreabil). Celuloza microcristalină (MCC) este excipientul cel mai des folosit în tehnica de extrudere-sferonizare. Ea conduce la formarea de sfere rotunde cu caracteristicile dorite. Pe parcursul sferonizării, umezeala prinsă în microfibrele de MCC adaugă plasticitate la extrudate şi ajută la rotunjirea extrudatelor scurte în pelete sferice. Obiectivul acestui studiu din teza de doctorat a fost prepararea peletelor cu piroxicam, cu Avicel PH101 şi Avicel PH 302, folosind metoda de extrudere-sferonizare şi studierea influenţei variabilelor operaţionale precum: condiţiile de uscare, timpul de sferonizare şi viteza de sferonizare asupra proprietăţilor - 13 -
Page 1 and 2: Universitatea de Medicină şi Farm
Page 3 and 4: 4.6. Metode de interpretarea şi co
Page 5 and 6: 10.4.5.3. Inhibarea hiperalgiei ind
Page 7 and 8: IINTRODUCERE Antiinflamatoarele nes
Page 9 and 10: CONCLUZIIII LA PARTEA GENERALĂ În
Page 11: (pH 1,2) şi în tampon fosfat cu p
Page 15 and 16: Peletele uscate la temperatura came
Page 17 and 18: (ES1, ES2 şi ES4). Friabilitatea p
Page 19 and 20: Benzoatul de piroxicam (1) (figura
Page 21 and 22: Curba DSC arată un eveniment endot
Page 23 and 24: Rezultatele acestui studiu arată c
Page 25 and 26: Figura 14 Spectru derivativ primar
Page 27 and 28: fost evaluată prin analizarea a 10
Page 29 and 30: Cedarea piroxicamului (%) Timp (min
Page 31 and 32: în cazul modelului hiperalgezic cu
Page 33 and 34: Datorită utilităţii sale aceast
Page 35 and 36: Probe similare ale cedării piroxic
Page 37 and 38: complexării, soluţiile preparate
Page 39 and 40: Mostre ale diferitelor amestecuri f
Page 41 and 42: solubilizare a CDs, operativă în
Page 43 and 44: Scăderea vâscozităţii indică p
Page 45 and 46: Tabel XVIII Compoziţia sistemelor
Page 47 and 48: permeabilitate a apei nu a putut s
Page 49 and 50: Concluziile părţii experimentale

Modalităţi de optimizare a formelor farmaceutice cu antiinflamatoare

Create successful ePaper yourself

Delete template?

Save as template?