1 SCHIZOFRENIA Schizofrenia este o boală psihică severă, cu ...

În funcţie de simptomatologie, doza iniţială poate fi de 200 sau 300mg/zi, dozele
recomandate fiind cuprinse între 400 şi 800mg/zi. Actualmente sunt disponibile tablete cu
eliberare prelungită, putând fi astfel administrată o dată pe zi.
Nu pare să producă efecte adverse extrapiramidale nici la doze mai mari, iar folosirea
quetiapinei nu a fost asociată cu hiperprolactinemia. Poate produce creştere în greutate, dar
aceasta pare să fie mai puţin pronunţată decât cea dată de clozapină sau olanzapină. Deşi mai rar,
în unele studii, quetiapina a fost asociată cu apariţia diabetului zaharat.
Quetiapina este metabolizată hepatic de enzima CYP3A3/4. Coadministrarea unor
medicamente inductoare ale acestor enzime, cum ar fi carbamazepina, scade nivelele plasmatice
de quetiapină. Întrucât prezintă riscul de a induce hipotensiune ortostatică nu este recomandată
asocierea cu alte medicamente care pot produce acelaşi efect.
RISPERIDONA
Risperidona are o afinitate mare pentru receptorii dopaminergici D2, similară cu
antipsihoticele tipice, dar şi o afinitate mare pentru receptorii serotoninergici 5-HT-2A. De
asemenea, antagonizează receptorii dopaminergici D1 şi D4, alfa1 şi alfa2 adrenergici şi
histaminergici H1.
Ea s-a dovedit a fi eficientă în tratarea simptomelor pozitive şi parţial a celor negative şi
cognitive din schizofrenie.
În administrare orală se recomandă o doză de iniţiere de 2mg/zi în două prize, care se
creşte ulterior, doza optimă fiind situată între 4 şi 6mg/zi. Se poate creşte până la maxim 8mg/zi.
Este disponibilă sub formă de tablete, soluţie orală şi depot.
Apariţia simptomelor extrapiramidale este dependentă de doză, întâlnindu-se cu o
frecvenţă mai mare la pacienţii care primesc doze de peste 6mg/zi. Are un risc mic de dezvoltare
a diskineziei tardive şi se poate asocia cu creştere în greutate şi diabet, dar mult mai puţin decât
clozapina. De asemenea, risperidona poate creşte nivelul de prolactină, dar nu prezintă efecte
anticolinergice semnificative.
Risperidona este metabolizată hepatic în special de enzima CYP2D6. Substanţele care
inhibă această enzimă (amitriptilina, paroxetina, sertralina, venlafaxina sau antipsihoticele
convenţionale) pot creşte nivelele plasmatice de risperidonă. Nu se raportează totuşi, o creştere a
incidenţei sau intensităţii efectelor adverse, posibil datorită metabolitului principal al
risperidonei, 9-OH-risperidonă, care este total activ şi este excretat în formă intactă de rinichi.
SERTINDOL
Sertindolul este un antipsihotic atipic cu o mare afinitate pentru receptorii dopaminergici
D2, serotoninergici 5-HT2A şi alfa1 adrenergici şi cu o afinitate mică pentru receptorii
serotoninergici 5-HT1A, muscarinici şi histaminergici H1. Pare, de asemenea, să aibă o
selectivitate pentru inhibarea neuronilor dopaminergici din regiunea segmentală ventrală şi mai
puţin pentru cei de la nivelul tractului nigro-striat. Această selectivitate poate explica riscul
scăzut de apariţie a simptomelor extrapiramidale şi lipsa creşterii nivelului prolactinei.
Studiile demonstrează eficacitatea sertindolului în ameliorarea simptomelor pozitive,
negative şi cognitive din schizofrenie.
Doza de iniţiere este de 4mg/zi, iar doza de menţinere recomandată este cuprinsă între 12
şi 20mg/zi, putându-se creşte până la maxim 24 mg/zi.
19