jurnalul român de psihofarmacologie romanian journal of ...

Jurnalul Român de Psihofarmacologie
Romanian Journal of Psychopharmacology
Vol. 6, Nr. 1, 2
antagonismul puternic al r. 5-HT2A are efecte asupra somnului, ameliorează
simptomatologia negativă şi funcţiile cognitive, facilitează relaţiile sociale;
antagonismul r. 5-HT2C determină efecte anxiolitice şi creşterea în greutate;
antagonismul r. D1 deteriorează funcţiile cognitive;
antagonismul r.α 1 determină efecte cardiovasculare: tahicardie reflexă, hipotensiune
arterială ortostatică;
antagonismul r. H1determină sedare şi creştere în greutate;
antagonismul r. M determină tulburări digestive, retenţie de urina, confuzie, deficit
cognitiv (M.D. Gheorghe, 1999).
Antipsihoticele atipice sunt definite ca având o eficacitate superioară pe simptomatologia
pozitivă, negativă primară şi cognitivă, cu ESE minime (sindrom parkinsonian sau akatisie) sau
absente (distonia, diskinezie tardivă) şi absenţa creşterii secreţiei de prolactină, după administrare
cronică (Meltzer HY., 1991,1995).
Ele blochează r. DA, cu predilecţie pe cei situaţi în sistemul mezolimbic şi, în acelaşi timp
au o acţiune blocantă mai puternică pe r. 5 –HT, realizând un echilibru între acţiunea DA-ergică şi
5-HT-ergică. Aceasta determină eficienţa lor crescută asupra simptomelor negative şi un profil de
efecte secundare mult mai redus.
Kapur S. şi colab., 1996 au evidenţiat proprietatea acestor medicamente de a controla
simptomatologia negativă prin antagonizarea eficientă a r. 5-HT 2 de la nivelul rafeului median,
realizând un efect modulator asupra nivelului de DA din cortexul prefrontal. Antipsihoticele atipice
au eficacitate pe r. 5HT2 şi D2 manifestând o capacitate de ocupare mai mare de 80% pentru r.
5HT2 şi mai mică de 80% pentru r. D2.
Având în vedere profilul farmacologic precum şi blocarea preferenţiată a receptorilor 5-
HT2A, antipsihoticele din generaţia a doua posedă abilităţi favorabile în tratarea simptomelor
negative comparativ cu antipsihoticele din generaţia întâi (Moller, 2003).
Profilul farmacologic al antipsihoticelor din a doua generaţie:
Clozapina. Clozapina este diferită de agenţii tipici prin efectele extrapiramidale minime
sau absente, lipsa practic a diskineziei tardive, creştere minimă sau nulă a prolactinei,
eficacitate pe simptomele negative şi eficacitate în tratarea schizofreniei rezistente. Nici
unul din noii compuşi nu acoperă complet prototipul clozapinei. Lipsa de specificitate a
clozapinei pentru un anumit tip de receptor dopaminergic şi afinitatea faţă de receptori
serotoninergici, muscarinici, adrenergici şi histaminergici sugerează că este un
neuroleptic cu o bază de acţiune extinsă. Clozapina este un antagonist modest al
50