jurnalul român de psihofarmacologie romanian journal of ...

Jurnalul Român de Psihofarmacologie
Romanian Journal of Psychopharmacology
Vol. 6, Nr. 1, 2
EFECTE ANTIHISTAMINICE ALE ANTIPSIHOTICELOR ATIPICE
F.D. Popescu 1 , Florica Popescu 2 , I. Udriştoiu 2
1 Universitatea de Medicină şi Farmacie „Carol Davila” Bucureşti,
2 Universitatea de Medicină şi Farmacie Craiova
Rezumat
Disfuncţia sistemului neuronal histaminergic este implicată în fiziopatologia
schizofreniei, a condiţiilor legate de stres şi a altor afecţiuni psihiatrice. Nivelurile
N-tele-metilhistaminei, un metabolit histaminic cerebral major, sunt crescute la
schizofrenici, iar situsurile de legare ale receptorilor H1 sunt reduse la aceşti
pacienţi. Multe antipsihotice atipice cresc turnover-ul histaminei. Afinităţile de
receptor ale antipsihoticelor atipice pentru receptorii histaminergici H1 par a fi un
factor de corelare important pentru sedarea şi creşterea ponderală ca efecte
adverse. Nu toate antipsihoticele atipice au acelaşi efect sedativ, care este legat de
doze şi de afinitatea pentru receptorii histaminergici H1. În ceea ce priveşte
afinitatea medicamentelor antipsihotice pentru receptorii histaminergici H1 cerebrali
la om, olanzapina are cea mai mare afinitate pentru aceşti receptori, urmată de
clozapină. Mai mult, inducerea secreţiei de leptină poate avea un impact
semnificativ asupra creşterii în greutate la pacienţii trataţi cu antipsihotice atipice.
Datorită acţiunilor antagoniste pe receptorii H1, unele antipsihotice atipice au un
potenţial terapeutic în alte afecţiuni, cum ar fi anemia din bolile cronice.
Cuvinte cheie: receptor histaminergic H1, antipsihotice atipice, schizofrenie.
ANTIHISTAMINIC EFFECTS OF ATYPICAL ANTIPSYCHOTICS
Abstract
The dysfunction of the histamine neuron system is implicated in the pathophysiology
of schizophrenia, stress-related conditions and other psychiatric diseases. The levels
of N-tele-methylhistamine, a major brain histamine metabolite, are elevated in the
cerebrospinal fluid of schizophrenics and H1 receptor binding sites are decreased in
these patients. Many atypical antipsychotics increase histamine turnover. The
receptor affinities of the atypical antipsychotics for histamine H1 receptors appear to
be an important correlate factor of sedation and bodyweight gain as adverse effects.
Not all atypical antipsychotics have the same sedative effect, which is related to
dosage and affinity for histamine H1 receptors. Regarding the affinity of
antipsychotic medications for the histamine H1 human brain receptors, olanzapine
has the highest affinity for these receptors, followed by clozapine. Furthermore, the
induction of leptin secretion may have a significant impact on bodyweight gain in
patients treated with atypical antipsychotics. Due to their H1 receptor antagonist
actions, some atypical antipsychotic may have a therapeutical potential in other
diseases, such as anemia of chronic disease.
Key words: histamine H1 receptor, atypical antipsychotics, schizophrenia.
27