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MANUAL DE TOXICOLOGIA CLÍNICA - COVISA 2017(1)

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Dose Tóxica

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• A dose tóxica é muito variável, dependendo da tolerância individual,

via de administração e da associação com outras drogas;

• Por exemplo, a aplicação rápida de uma dose IV pode levar a convulsões

e arritmias, a mesma dose inalada ou ingerida pode produzir

somente euforia. Uma típica “carreirinha" para ser inalada contém

de 20 a 30 mg da droga, com teor de pureza variada;

• O Crack é usualmente vendido em pedras contendo de 50 a 100

mg da droga, que contem de 40 a 70% do alcalóide;

• A ingestão única de 1 g ou mais de cocaína pode ser fatal. Há relatos

de óbito com doses de 20 mg utilizadas de forma parenteral.

Farmacocinética

• Absorção

º º Bem absorvida por todas as vias. Quando aplicada em membranas

mucosas ou ingerida, suas propriedades vasoconstrictoras

retardam a absorção;

º º Pico plasmático: vide Quadro 1

• Distribuição

º º Volume de distribuição: 2,7 L/Kg;

º º Ligação Proteica: 90%.

• Metabolismo

º º Biotransformação: No fígado e pela pseudocolinesterase (3

metabólitos principais ativos):

□□

Norcaína: menos de 5% do total; cruza rapidamente a

barreira hematoencefálica.

□□

Ecgonina metil-éster: de 32 a 49% do total. Sem atividade

vasoconstritora.

□□

Benzoilecgonina: até 50% do total - detectada na urina

até 30 dias, em usuários crônicos.

• Eliminação

º º Excreção renal;

º º Meia-vida: 30 a 60 minutos.

Obs: Na presença de etanol, a cocaína forma um composto

chamado de cocaetileno, que tem ação similar à cocaína e com meia-vida

mais prolongada.

Intoxicação por drogas de abuso

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