MANUAL DE TOXICOLOGIA CLÍNICA - COVISA 2017(1)

Mecanismo de efeitos tóxicos
Apresenta baixa afinidade pelos receptores opióides atuando
mais como uma pró-droga que tem como metabólitos ativos a
6-monoacetilmorfina (6MAN) e a morfina. A ação agonista dos metabólitos
sobre os receptores opióides (Κ: kappa, δ: delta e μ: mu) leva à sedação
e depressão respiratória. Pode ocorrer também edema pulmonar não
cardiogênico por mecanismos desconhecidos.
Dose tóxica
Muito variáveis, dependendo da via e do tempo de uso.
Intoxicação por drogas de abuso
Farmacocinética
• Absorção
Bem absorvida por via inalatória, nasal ou venosa. Por via oral
apresenta baixa biodisponibilidade (metabolismo de primeira ordem).
• Volume de distribuição
2 a 5 L/Kg.
• Ligação Protéica
40%.
• Meia-vida
60 a 90 minutos.
• Pico plasmático
º º Uso Intravenoso ou Inalatório <1 minuto;
º º Uso Intranasal 3 a 5 minutos;
º º Uso Intramuscular 3 a 5 minutos;
º º Uso subcutânea 5 a 10 minutos.
• Metabolismo
º º Hepático e pelas esterases plasmáticas. Em 10 minutos a
heroína é hidrolisada a 6-mono-acetil-morfina (6-MAM) que
será metabolizado a morfina. A morfina circulante se transforma
em morfina-3-glicuronídeo (inativo) e morfina-6-glicuronídeo
(ativo).
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