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MANUAL DE TOXICOLOGIA CLÍNICA - COVISA 2017(1)

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Mecanismo de efeitos tóxicos

É um análogo estrutural do ácido gama-aminobutírico (GABA) com

atividade agonista nos receptores tanto GABA (B) como nos receptores de

GHB. Ele atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica, conduzindo

a anestesia geral e depressão respiratória. A morte resulta de lesão

secundária à perda abrupta da consciência, apnéia, edema pulmonar, ou

aspiração pulmonar do conteúdo gástrico. Potencialização por vezes fatal

dos efeitos depressores do GHB ocorrem com o uso concomitante do

etanol ou outras drogas depressoras.

Dose tóxica

Intoxicação por drogas de abuso

• Dose para tratamento da narcolepsia varia de 25 a 50 mg/Kg;

• Dose letal mínima não está bem estabelecida;

• A dose tóxica é difícil de ser estimada devido à variedade de concentração

da substância ativa em diferentes lotes e à coingestão

de outras drogas;

• Aproximadamente, podemos estimar:

º º 10 mg/kg - relaxamento muscular;

º º 20-30 mg/kg - euforia ou até mesmo sono;

º º 50 mg/kg - inconsciência;

º º 60 mg/kg - Hipotermia, vômitos, confusão mental, bradicardia,

tontura, hipersalivação, hipotonia, depressão respiratória,

amnésia, sono profundo ou coma por 1 a 5 horas. Raramente

convulsões tônico-clônicas, mais comum é a mioclonia.

Farmacocinética

• Absorção

O início dos efeitos ocorre dentro de 10 a 15 minutos após a

ingestão oral de GHB e de 2 a 8 minutos após a injeção IV.

• Pico plasmático

Ocorre em 25-45 minutos, dependendo da dose.

• Meia-vida

º º A meia-vida de eliminação é dose dependente e está em torno

de 20 a 53 minutos;

º º A duração do efeito é de 1 a 2,5 horas após doses anestésicas

de 50 a 60 mg / kg e cerca de 2,5 horas em overdoses acidentais

(intervalo, 15 minutos a 5 horas);

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