MANUAL DE TOXICOLOGIA CLÍNICA - COVISA 2017(1)

Mecanismo de efeitos tóxicos
Estimula a secreção de insulina endógena pelas células beta
pancreáticas e aumenta a sensibilidade periférica à insulina, levando à um
quadro de hipoglicemia.
Dose tóxica
Intoxicação por medicamentos
• Pacientes não-diabéticos são mais suscetíveis aos efeitos hipoglicêmicos
das sulfonilureias, mesmo em doses terapêuticas;
• A toxicidade aumenta se houver ingestão com outras substâncias
capazes de induzir à hipoglicemia, como etanol, salicilatos, betabloqueadores,
sulfonamidas e inibidores da monoaminoxidase
(IMAOs);
• As doses máximas diárias, de acordo com alguns agentes, são:
º º Clorpropamida: 500 mg;
º º Glipizida: 40 mg;
º º Glibenclamida: 20 mg
Quadro 45 - Farmacocinética das Sulfonilureias
SUBSTÂNCIA
Clorpropramida
Glibenclamida
PICO DE
CONCENTRAÇÃO
PLASMÁTICA
3-6 h
2-4 h
VOLUME DE
DISTRIBUIÇÃO
0,11-0,18
L/Kg
0,13-0,2
L/Kg
LIGAÇÃO
PROTÉICA
60-90%
97-99%
METABOLISMO
Hepático
Hepático
ELIMINAÇÃO
Renal
Biliar e renal
MEIA VIDA
DE
ELIMINAÇÃO
25-60 h
Glicazida 2-6 h 17,8 L/Kg 95% Hepático Renal 12 h
Glimepirida
2-3 h 0,18 L/Kg 99% Hepático Renal
2-4 h (com
duração de ação
entre 16-24 h)
2-4 h (com
duração de ação
entre 16 e 24 h)
0,12-0,26
Glipizida 1-3 h 98-99%
L/Kg
Hepático
Renal
2-4 h (com
duração de ação
entre 16 e 24 h)
Manifestações clínicas
As manifestações são decorrentes da hipoglicemia, que pode se
instalar rapidamente ou mais tardiamente, dependendo do agente:
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