MANUAL DE TOXICOLOGIA CLÍNICA - COVISA 2017(1)

Mecanismo de efeitos tóxicos
5
• Os betabloqueadores agem bloqueando receptores β1 no miocárdio
e β2 no pulmão, músculo liso vascular e no rim. Desta forma,
apresentam diversos efeitos cardíacos, como a depressão da
frequência cardíaca, da velocidade de condução, da contratilidade
miocárdica e da automaticidade. Em relação ao efeitos extra-cardíacos,
podem levar à diminuição da pressão arterial, broncoespasmo,alteração
de lipídeos séricos e interferência na liberação de
insulina, gliconeogênese e glicogenólise;
• Dependendo do agente, as propriedades podem ser diferentes em
relação à potência, à atividade estabilizadora da membrana, à seletividade
β1 e à atividade simpaticomimética intrínseca. Em dose
tóxica, a atividade estabilizadora da membrana tem importância
clínica (efeito inotrópico negativo e pró-arrítmico).
Dose Tóxica
• De todas as variáveis que contribuem para a toxicidade dos betabloqueadores,
a atividade estabilizadora da membrana (MSA) parece ter
a maior influência nos efeitos cardiovasculares. Dentre os agentes que
tem MSA significativa estão o acebutolol e propranolol;
• A dose tóxica varia conforme o agente, mas, em geral, costuma ser
de 2 a 3 vezes a dose terapêutica.
Intoxicação por medicamentos
201