renato haviaras cancellier avaliação das modificações ... - UFSC
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No homem adulto normal, a concentração plasmática de testosterona varia de 300 a 1.000ng/dl e a taxa de produção diária está entre 2,5 e 11 mg. Quarenta por cento da testosteronacirculante liga-se a uma proteína plasmática denominada proteína ligante do hormônio sexual,aproximadamente 2% estão livres, sendo que o restante está associado à albumina e outrasproteínas plasmáticas. Cerca de 0,3 mg/dia de testosterona é convertido em diidrotestosterona(DHT) nas células-alvo, por uma enzima citoplasmática denominada 5α-redutase. Este pareceser o androgênio ativo em muitos tecidos-alvo, sendo considerado tão potente quanto atestosterona. 21Após penetrar na célula, a testosterona pode ainda sofrer ação da aromatasecitoplasmática, sendo convertida a estrogênio. Após a conversão, o produto desta reação(estradiol) liga-se a receptores estrogênicos e este complexo irá interagir com o DNA nuclear,promovendo resposta estrogênica. 25A testosterona é rapidamente metabolizada no fígado se administrada oralmente. Ameia-vida da testosterona livre é de 10-21 minutos. Ela é inativada no fígado pela conversãoem androstenediona e 90% de seus metabólitos são excretados na urina. 26A deidroepiandrosterona (DHEA), a androstenediona (4-androstenediona) e os seuscompostos relacionados (5-androstenediona, 4-androstenediol, 5-androstenediol) são osprecursores da testosterona mais popularmente utilizados por atletas. O papel fisiológico doDHEA não está esclarecido. Entretanto, a DHEA e a androstenediona parecem exerceratividade androgênica fraca, sendo esta atribuída à sua transformação metabólica emtestosterona e DHT. 21,27A DHT é o principal metabólito ativo da testosterona e possui afinidade maior peloreceptor androgênico do que esta molécula. Ele transforma-se mais rapidamente no complexohormônio-receptor e dissocia-se mais lentamente do receptor do que a testosterona. 12Os esteróides anabólicos androgênicos de derivação sintética, popularmente chamadosde anabolizantes, ao serem sintetiza<strong>das</strong> pelos químicos, têm seus efeitos anabólicospotencializados e reduzidos seus efeitos androgênicos. 284.4 Mecanismos de ação do hormônio de crescimento (GH)O GH possui efeitos importantes na composição corporal através de sua açãoanabólica, lipolítica e anti-natriurética. Sua principal ação parece ser na síntese de proteínas.